Власник реєстраційного посвідчення:
HAUPT PHARMA MÜNSTER, GmbH (Німеччина)
представництво:
ТЕВА ФАРМАС'ЮТІКЕЛЗ Индастрис Лтд.
Активні речовини:
етинілестрадіол + гестоден
Код ATX:
Mочеполовая система і статеві гормони (G)> Статеві гормони і модулятори статевої системи (G03)> Гормональні контрацептиви для системного застосування (G03A)> Прогестагени і естрогени (фіксовані комбінації) (G03AA)> Гестоден і естроген (G03AA10)
Клініко-фармакологічна група:
Монофазний пероральний контрацептив
Фармакологічна дія
Монофазний комбінований гестаген-естрогенний контрацептивний препарат. Індекс Перля: 0.06 на 100 жінок / рік (20 000 циклів).
Контрацептивна ефективність досягається трьома додатковими діями: придушенням овуляції в гіпоталамо-гіпофізарної системі, підвищенням в'язкості слизу, що утрудняє прохідність сперматозоїдів, зниженням сприйнятливості ендометрія до імплантації заплідненого яйця.
Фармакокінетика
етинілестрадіол
Етинілестрадіол швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax етинілестрадіолу досягається через 1-2 ч. Піддається ефекту «першого проходження», біодоступність становить 45%.
У плазмі етинілестрадіол зв'язується з альбуміном і з ГЗСГ (глобуліном, що зв'язує статеві гормони).
Етинілестрадіол зазнає в печінці метаболізму гідроксіляціі з утворенням метил і гідроксілметаболітов, глюкуро- і сульфонкон'югатов.
40% похідних виводиться з сечею і 60% - з фекаліями. T1 / 2 етинілестрадіолу становить близько 28 год.
гестоден
Гестоден швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax гестодена в плазмі досягається через 1-2 годин. Не піддається впливу печінки під час «першого проходження», біодоступність повна.
У плазмі зв'язується з ГЗСГ (глобуліном, що зв'язує статеві гормони).
Піддається метаболізму шляхом скорочення циклу А і подальшої глюкуронізацією.
Близько 50% гестодену виводяться із сечею, 33% - з фекаліями. T1 / 2 складає 18 ч.
Показання до застосування
- гормональна контрацепція.
режим дозування
Приймати Гестадіол по 1 таб. / Сут в один і той же час без пропусків протягом 21 дня з наступною 7-денною перервою до початку прийому наступної упаковки.
Прийом Гестадіола починають в 1 день менструації.
При переході з іншого перорального контрацептиву
Прийняти одну таблетку через 7 днів після закінчення прийому попереднього контрацептиву, що містить 21 драже. Після закінчення прийому Гестадіола при відсутності кровотечі протягом 6-7 днів необхідно виключити вагітність, перш ніж почати прийом наступної упаковки контрацептиву.
Випадки пропуску однієї або декількох таблеток
Якщо пропуск в прийомі препарату становить не більше 12 ч, необхідно терміново прийняти таблетку. Наступну таблетку необхідно прийняти у встановлений час.
Якщо пропуск в прийомі препарату становить понад 12 годин, контрацептивний безпека не може бути гарантована. Необхідно терміново прийняти пропущену таблетку, навіть якщо в один день будуть прийняті дві таблетки. Далі продовжують курс як зазвичай, при цьому необхідно використовувати додаткові методи контрацепції (презервативи, сперміцидні кошти) до кінця менструального циклу і початку наступної упаковки.
Побічна дія
З боку ендокринної системи. часто - зниження лібідо; рідко - мастодиния, міжменструальні кров'янисті виділення, олігоменорея, аменорея, зміна лібідо; дуже рідко - аменорея (ановуляторні аменорея у жінок з нерегулярним циклом в анамнезі), аденома гіпофіза з пролактінеміей (з і без галактореї).
З боку статевої системи. часто - кандидозний вагініт.
З боку травної системи: часто - нудота, болі в животі; іноді - зміни апетиту, здуття живота; дуже рідко - холелітіаз.
Дерматологічні реакції: часто - акне; іноді - хлоазма, гірсутизм, алопеція.
З боку серцево-судинної системи. часто - периферичні набряки; іноді - артеріальна гіпертензія; рідко - ризик тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда, цереброваскулярні ускладнення, флебіт, емболія легеневої артерії).
З боку ЦНС. часто - депресія, невроз; іноді - головний біль, вертиго, порушення зору; дуже рідко - неврит зорового нерва.
З боку органу зору: рідко - иктеричность склер, непереносимість контактних лінз.
З боку обміну речовин. іноді - гіперліпідемія (гіпертригліцеридемія і / або гіперхолестеринемія); рідко - порушена толерантність до глюкози.
Алергічні реакції: рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
Протипоказання до застосування
- тромбоемболія артерій в даний час або в анамнезі (інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення);
- тромбоемболія вен в даний час або в анамнезі (флебіт, емболія легеневої артерії);
- артеріальна гіпертензія, коронаропатіі, вальвулопатії, порушення серцевого ритму внаслідок тромбоутворення;
- метаболічні порушення: цукровий діабет з мікро- і макроангіопатій, гіперліпідемії (гипертриглицеридемии, гіперхолестеринемії);
- злоякісні пухлини грудних залоз або матки;
- пухлини гіпофіза з гіперпролактинемією, галактореєю;
- кровотечі з статевих шляхів нез'ясованої етіології;
- колагенози;
- порфірії;
- непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози / галактози, дефіцит сахарази / ізомальтази або лактази;
- важкі захворювання печінки;
- холестаз;
- куріння;
- ожиріння (ІМТ> 30 кг / м2);
- отосклероз;
- порушення функції нирок;
- генітальний герпес;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- підвищена чутливість до активних або допоміжних речовин препарату.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації.
особливі вказівки
Перед застосуванням Гестадіола необхідно провести повне медичне обстеження: контроль артеріального тиску, молочних залоз, цервіковагінальной слизу, рівня тригліцеридів, холестерину, глюкози.
З обережністю і особливою увагою слід призначати препарат пацієнткам з епілепсією, мігренню, бронхіальну астму, судинними порушеннями в анамнезі, варикозному розширенням вен.
Діарея і / або блювота можуть зменшити всмоктування гестаген-естрогенного контрацептиву. У цьому випадку необхідно використовувати додатково інші методи контрацепції (презервативи, сперміциди).
Можливо подовження тривалості менструацій в перші місяці застосування Гестадіола, при якому немає необхідності припиняти прийом препарату.
У разі якщо кровотечі тривають або з'являються вперше після тривалого терміну застосування, необхідно виявити можливу органічну причину.
У разі прояву хлоазми при вагітності або в результаті застосування гестаген-естрогенного контрацептиву, рекомендується уникати перебування на сонці.
До призначення гестаген-естрогенної контрацепції необхідно виключити ризик венозних і артеріальних тромбоемболічних ускладнень і взяти до уваги протипоказання або вказівки по застосуванню.
При появі симптомів, що свідчать про розпочаті ускладненнях, необхідно припинити прийом препарату: сильні і незвичайні головні болі, порушення зору, підвищення артеріального тиску, клінічні випадки флебіту або емболії легеневої артерії.
Застосування будь-якого гестаген-естрогенного перорального контрацептиву збільшує ризик венозного тромбоемболічного ускладнення, особливо протягом першого року застосування гестаген-естрогенного перорального контрацептиву.
Фактори ризику тромбоемболічних венозних ускладнень
У осіб, що мають в анамнезі тромбоемболічні порушення:
- в разі планового хірургічного втручання необхідно перервати застосування гестаген-естрогенного контрацептиву за місяць до планованої операції;
- в разі тривалої іммобілізації, застосування препарату також має бути припинено;
- в післяпологовому періоді можливе використання інших методів контрацепції (механічних або пероральних гестагенів в мікродозах);
- в разі венозних тромбоемболічних захворювань в сім'ї (що були у одного і більше членів сім'ї віком до 50 років) рекомендується провести обстеження на предмет виявлення схильності до венозного тромбозу до початку застосування гестаген-естрогенної контрацепції;
-наявний дані про ризик розвитку інфаркту міокарда не дозволяють зробити висновок про різницю рівня ризику в групах пацієнток, які приймали гестаген-естрогенні контрацептиви другого і третього покоління;
- артеріальна тромбоемболічний ризик, пов'язаний із застосуванням гестаген-естрогенних контрацептивів зростає з віком і курінням, тому жінкам старше 35 років і які застосовують гестаген-естрогенную контрацепцію, особливо рекомендується відмовитися від паління.
Інші фактори тромбоемболічного ризику
Вік: артеріальна тромботический ризик зростає з віком; відношення користь / ризик даної контрацепції у віці старше 35 років має оцінюватися в кожному окремому випадку індивідуально.
Гестаген-естрогенная контрацепція знижує ризик розвитку раку яєчників і ендометрія.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Може бути порушена здатність до активної участі в дорожньому русі.
Передозування
Симптоми. нудота блювота.
Лікування: промивання шлунка і / або призначення активованого вугілля з наступним відновленням водно-електролітного балансу.
лікарська взаємодія
Взаємодія між Гестадіолом і іншими компонентами може призвести до збільшення або зменшення концентрації етинілестрадіолу в плазмі. Зменшення концентрації етинілестрадіолу в плазмі може викликати посилення кровотеч і менструальних виділень і можливе зниження контрацептивного дії.
При одночасному застосуванні Гестадіола і:
- індукторів ферментів печінки: протисудомні засоби (фенобарбітал, фенітоїн, примідон, карбамазепін, топірамат), рифабутин, рифампіцин, гризеофульвін - зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі;
- ритонавіру - зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі;
- модафініла - зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі;
- флунаризином - ризик галактореи в зв'язку з викликаним флунаризином підвищенням чутливості тканин молочної залози до пролактину;
- тролеандоміцину - може підвищити ризик внутрішньопечінкового холестазу.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.