Етинілестрадіол швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Пікова концентрація етинілестрадіолу досягається через 1-2 години. Піддається ефекту першого проходження, біодоступність становить 45%. У плазмі етинілестрадіол зв'язується з альбуміном і з ГЗСГ (глобуліном, що зв'язує статеві гормони). Час напіввиведення етинілестрадіолу становить близько 28 годин. Етинілестрадіол зазнає в печінці метаболізму гідроксілаціей з утворенням метил-і гідроксил, метаболітів, глюкоро- і сульфонкон'югатов. 40% похідних виводиться з сечею і 60% - з фекаліями.
Гестоден швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Пік концентрації гестодена в плазмі досягається через 1-2 години. Чи не піддається впливу печінки під час першого проходження, біодоступність повна. У плазмі зв'язується з ГЗСГ (глобуліном, що зв'язує статеві гормони). Період напіввиведення становить 18 годин. Піддається метаболізму шляхом скорочення циклу А і подальшої глюкуронізацією. Близько 50% гестодену виводяться із сечею, 33% - з фекаліями.
Монофазний комбінований гестаген-естрогенний контрацептивний препарат. Індекс Перля: 0,06 на 100 жінок / рік (20 000 циклів).
Контрацептивна ефективність досягається трьома додатковими діями: придушенням овуляції в гіпоталамо-гіпофізарної системі, підвищенням в'язкості слизу, що утрудняє прохідність сперматозоїдів, зниженням сприйнятливості ендометрія до імплантації заплідненого яйця.
Показання до застосування
Спосіб застосування та дози
Приймати Гестадіол по одній таблетці в день в один і той же час без пропусків протягом 21 дня з наступною 7-денною перервою до початку прийому наступної упаковки.
Прийом Гестадіола починають в перший день менструації.
При переході з іншого перорального контрацептиву:
Прийняти одну таблетку через 7 днів після закінчення прийому попереднього контрацептиву, що містить 21 драже. Після закінчення прийому Гестадіола при відсутності кровотечі протягом 6-7 днів необхідно виключити вагітність, перш ніж почати прийом наступної упаковки контрацептиву.
Випадки пропуску однієї або декількох таблеток
Якщо пропуск в прийомі препарату становить не більше 12 годин, необхідно терміново прийняти таблетку. Наступну таблетку необхідно прийняти у встановлений час.
Якщо пропуск в прийомі препарату становить більше 12 годин, контрацептивний безпека не може бути гарантована. Необхідно терміново прийняти пропущену таблетку, навіть якщо в один день будуть прийняті дві таблетки. Далі продовжують курс як зазвичай, при цьому необхідно використовувати додаткові методи контрацепції (презервативи, сперміцидні кошти) до кінця менструального циклу і початку наступної упаковки.
- зниження лібідо, депресія, невроз
Взаємодії між Гестадіолом і іншими компонентами можуть привести до збільшення або зменшення концентрації етинілестрадіолу в плазмі. Зменшення концентрації етинілестрадіолу в плазмі може викликати посилення кровотеч і менструальних виділень і можливе зниження контрацептивного дії.
При одночасному застосуванні Гестадіола і:
- ензиматичних індукторів: протисудомні засоби (фенобарбітал, фенітоїн, примідон, карбамазепін, топірамат), рифабутин, рифампіцин, грізеофувін - зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі;
- ритонавіру - зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі;
- модафініла - зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі;
- флунаризином - ризик галактореи в зв'язку з викликаним флунаризином підвищенням чутливості грудних тканин до пролактину;
- тролеандоміцину - може підвищити ризик внутрішньопечінкового холестазу.
Перед застосуванням Гестадіола необхідно провести повне медичне обстеження; контроль артеріального тиску, молочних залоз, цервіковагінальной слизу, тригліцеридів, холестерину, глюкози.
Особлива увага повинна приділятися жінкам, які мають: епілепсію, мігрень, астму, судинні порушення в анамнезі, варикозне розширення вен.
Діарея і / або блювота можуть зменшити всмоктування гестаген-естрогенного контрацептиву. У цьому випадку необхідно використовувати додатково інші методи контрацепції (презервативи, сперміциди).
Можливо подовження тривалості менструацій в перші місяці застосування Гестадіола, при яких немає необхідності припиняти прийом препарату.
У разі якщо кровотечі тривають або з'являються вперше після тривалого терміну застосування, необхідно виявити можливу органічну причину.
У разі прояву хлоазми під час вагітності або в результаті застосування гестаген-естрогенного контрацептиву, рекомендується уникати перебування на сонці.
До призначення гестаген-естрогенної контрацепції необхідно виключити ризик венозних і артеріальних тромбоемболічних ускладнень і взяти до уваги протипоказання або вказівки по застосуванню.
При появі симптомів, що свідчать про розпочаті ускладненнях, необхідно припинити прийом препарату: сильні і незвичайні головні болі, порушення зору, підвищення артеріального тиску, клінічні випадки флебіту або емболії легеневої артерії.
Застосування будь-якого гестаген-естрогенного орального контрацептиву збільшує ризик венозного тромбоемболічного ускладнення, особливо протягом першого року застосування гестаген-естрогенного орального контрацептиву.
Фактори ризику тромбоемболічних венозних ускладнень:
- особи, які мають в анамнезі тромбоемболічні порушення
У разі планового хірургічного втручання необхідно перервати застосування гестаген-естрогенного контрацептиву за місяць до планованої операції.
У разі тривалої іммобілізації, застосування препарату також має бути припинено.
У післяпологовому періоді можливе використання інших методів контрацепції (механічних або оральних прогестинів в мікродозах).
У разі венозних тромбоемболічних захворювань в сім'ї (що були у одного і більше членів сім'ї віком до 50 років) рекомендується провести обстеження на предмет виявлення схильності до венозного тромбозу до початку застосування гестаген-естрогенної контрацепції.
Наявні дані про ризик розвитку інфаркту міокарда не дозволяють зробити висновок про різницю рівня ризику в групах пацієнток, які приймали гестаген-естрогенні контрацептиви другого і третього покоління.
Артеріальний тромбоемболічний ризик, пов'язаний із застосуванням гестаген-естрогенних контрацептивів зростає з віком і курінням, тому жінкам старше 35 років і які застосовують гестаген-естрогенную контрацепцію, особливо рекомендується відмовитися від паління.
Інші фактори тромбоемболічного ризику:
Вік: артеріальна тромботический ризик зростає з віком; відношення користь / ризик даної контрацепції у віці старше 35 років має оцінюватися в кожному окремому випадку індивідуально.
Гестаген-естрогенная контрацепція знижує ризик розвитку раку яєчників і ендометрія.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Може бути порушена здатність до активної участі в дорожньому русі.
Симптоми: нудота, блювання
Лікування: промивання шлунка і / або призначення активованого вугілля з наступним відновленням водного / електролітного балансу.
Таблетки № 21 у блістері по 1 упаковці разом з інструкцією для медичного застосування в картонній коробці.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С
Apteka84.kz - інтернет-аптека, пропонує своїм клієнтам лікарські засоби, лікувальну і декоративну косметику, біологічно активні харчові добавки, вітаміни, дитяче харчування, інтим товари для дорослих, медичну техніку і тисячі інших медичних і косметичних виробів за низькими цінами.
Всі дані, представлені на сайті Apteka84.kz, мають виключно інформаційний характер і не є заміною професійної медичної допомоги.
