Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 150 мг
Одна таблетка містить
активна речовина - ранітидину гідрохлориду 167.50 мг (еквівалентно ранітидину 150 мг),
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк очищений,
составоболочкі: гідроксипропілметилцелюлоза, етилцелюлоза, олія рицинова, титану діоксид Е171, тальк очищений.
Таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з гравіруванням «HISTAC 150» на одному боці та «RANBAXY» на інший.
Фармакотерапевтична група
Противиразкові препарати і препарати для лікування гастроезофагеального рефлюксу. Блокатори Н2 - гістамінових рецепторів.
Код АТС A02BA02
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Після прийому всередину ранітидин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить приблизно 50%. Пікові концентрації в плазмі відзначаються через 2-3 год після прийому всередину в дозі 150 мг і складають 440-545 нг / мл. Прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції.
Обсяг розподілу приблизно 1.4 л / кг. Зв'язування з білками плазми в середньому становить 15%.
Головний метаболіт виявлений в сечі - N-оксид (<4% дозы), в меньших количествах образуется S-оксид (1%) и десметил-ранитидин (1%). Все эти метаболиты являются фармакологически неактивными. Остальное экскретируется с фекалиями. Выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер.
Виводиться переважно нирками шляхом канальцевої секреції. Нирковий кліренс становить приблизно 410 мл / хв. Близько 30% препарату виводиться з організму в незмінному вигляді через 24 години. Період напіввиведення становить 2.5-3 години.
Період напіввиведення з плазми подовжений і загальний кліренс знижений у літніх через зниження ниркової функції. Період напіввиведення у літніх становить 3-4 години. Пікові рівні в середньому становлять 526 нг / мл після дози 150 мг два рази на добу і виникають приблизно через 3 години.
Фармакодинаміка
Концентрації в сироватці, необхідні для пригнічення 50% стимульованоїсекреції соляної кислоти, імовірно становлять від 36 до 94 нг / мл. Після одноразової пероральної дози 150 мг, концентрації ранитидина в сироватці знаходяться в даному діапазоні до 12 годин. Однак, рівні в крові не мають стійкого відношення до дозі або ступеня інгібування соляної кислоти.
1. Вплив на секрецію соляної кислоти: Гистак ® пригнічує як денну, так і нічну базальну секрецію соляної кислоти, а також пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку, що стимулюється їжею, бетазол, пентагастрином, як показано в таблиці нижче.
Таблиця 2. Вплив перорального ранитидина на секрецію кислоти шлункового соку.
Очевидно, що базальні і нічні секреції, а також стимульовані бетазол, є найбільш чутливими до пригнічення ранитидином, реагуючи майже повністю на дози 100 мг або менше, в той час як секреції стимульовані пентагастрином і їжею найбільш важко придушити.
2. Вплив на інші шлунково-кишкові секреції:
Пепсин: Гистак ® не впливає на секрецію пепсину. Загальний обсяг пепсину знижується пропорційно зниженню обсягу шлункового соку.
Внутрішній фактор: Гистак ® не робить значного впливу на секрецію внутрішнього фактора стимулированную пентагастрином.
Сироватковий гастрин: Гистак ® має незначний вплив на сироватковий гастрин натщесерце або після прийому їжі.
Показання до застосування
- лікування і профілактика загострень виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки
- лікування патологічних гіперсекреторних станів (синдром Золлінгера-Еллісона, системний мастоцитоз, хронічна епізодична диспепсія)
- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба
- лікування і профілактика ерозій і виразок шлунка або дванадцятипалої кишки, викликаних прийомом нестероїдних протизапальних засобів
- профілактика шлункової кровотечі при «стресових» виразках шлунка у важко хворих пацієнтів
- профілактика розвитку кислотної аспірації (синдром Мендельсона) перед загальною анестезією, особливо при пологах
Спосіб застосування та дози
Всередину дорослим, Гистак ® приймають незалежно від часу прийому їжі, таблетку ковтають цілими, запиваючи невеликою кількістю води.
Виразкова хвороба шлунка ідвенадцатіперстной кишки
Лікування загострень: по 150 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері) або 300 мг на ніч. У більшості випадків виразки шлунка і дванадцятипалої кишки гояться протягом 4 тижнів. У пацієнтів з незагоєні за цей термін виразками загоєння зазвичай відбувається на тлі продовження лікування протягом наступних 4 тижнів.
Профілактика загострень: по 150 мг перед сном. Профілактика при зниженій дозуванні 150 мг перед сном рекомендується пацієнтам, яке відреагувало на короткочасну терапію, особливо пацієнтам з рецидивуючою виразкою в анамнезі.
Ерозії і виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів
Лікування: по 150 мг 2 рази на добу або 300 мг 1 раз на добу (на ніч) протягом 8 тижнів. При лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаних з НПЗП прийом препарату в дозі 300 мг 2 рази на добу протягом 4 тижнів більш ефективний, ніж прийом доз по 150 мг 2 рази на добу або 300 мг 1 раз на ніч протягом 4 тижнів . Підвищення дози не призводить до збільшення частоти виникнення побічних ефектів.
Профілактика утворення ерозій і виразок, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів: по 150 мг 2 рази на добу одночасно з застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів.
Синдром Золлінгера-Еллісона: початкова доза становить 150 мг 2 рази на добу або 300 мг на ніч. При необхідності доза може бути збільшена до 6 г на добу.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: терапевтична доза по 150 мг 2 рази на добу або 300 мг на ніч.
Хронічна епізодична диспепсія: Гистак ® призначають по 150 мг 2 рази на добу протягом 6 тижнів. У разі відсутності позитивного ефекту від лікування, а також у разі погіршення стану на тлі лікування слід провести ретельне обстеження.
Профілактікакровотеченій з «стресових» виразок: у тяжкохворих пацієнтів, після того, як пацієнт зможе приймати їжу через рот, парентеральне застосування ранітидину можна замінити призначенням Гистак ® всередину в дозі 150 мг 2 рази на добу.
Профілактика розвитку синдрому Мендельсона: 150 мг за 2 години до анестезії, а також, бажано, 150 мг напередодні ввечері. В якості альтернативи можна використовувати ін'єкцію ранитидина. Породіллям під час пологів необхідно приймати по 150 мг кожні 6 годин, але якщо потрібен загальний наркоз рекомендується додатково прийняти недісперсний антацид (напр. Цитрат натрію). Необхідно спостерігати за пацієнтами з метою уникнення аспірації кислотним вмістом шлунку.
Застосування при нирковій недостатності
Пацієнтам зі зниженою нирковою функцією (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв) рекомендується добова доза 150 мг ранітидину. У літніх пацієнтів велика ймовірність зниженою ниркової функції, тому необхідно з обережністю призначати дозу і контролювати ниркову функцію, при рівні креатиніну> 3,3 мг / дл - по 75 мг 2 рази на добу.
Пацієнтам, що піддаються гемодіалізу слід приймати 150 мг ранітидину відразу після діалізу, так як в результаті гемодіалізу знижується його концентрація в крові.
Побічна дія
- нудота, блювання, дискомфорт, біль у животі, запор, діарея
- запаморочення, сонливість, безсоння, сплутаність свідомості, неспокій, депресія, галюцинації (переважно у тяжкохворих та пацієнтів похилого віку)
- нечіткість зору, яка може бути пов'язана зі зміною акомодації
- оборотні мимовільні рухи
- аритмії, такі як тахікардія, брадикардія, артеріовентрікулярная блокада, екстрасистолія
- панкреатит, гепатоцелюлярний, холестатичний гепатит з жовтяницею або без, печінкова недостатність, підвищення активності АЛТ, підвищення креатиніну сироватки крові
- лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, апластична анемія
- гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, гінекомастія, зниження потенції у чоловіків
- алергічні реакції: висип, поліморфна еритема, кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк
- гіпотонія, болі в грудній клітці
- головний біль (іноді сильна)
Протипоказання
- підвищена чутливість до ранітидину або інших компонентів препарату
- гостра порфірія (в т.ч. в анамнезі)
- вагітність і період лактації
- дитячий та підлітковий вік до 18 років
лікарські взаємодії
Гистак ® має здатність впливати на абсорбцію, метаболізм або ниркову екскрецію інших препаратів. Змінена фармакокінетика може спричинити за собою корекцію дози необхідного препарату або припинення прийому ранітидину. Відзначено, що ранітидин впливає на біодоступність інших препаратів за допомогою декількох різних механізмів, таких як конкуренція за ниркову канальцеву секрецію, зміна шлункового рН і пригнічення ферментів Р450 цитохрому.
Інгібування системи оксигенази зі змішаною функцією, пов'язаної з цитохромом Р450: є дані, що ранітидин при терапевтичних дозах пригнічує метаболізм препаратів, інактивованих даної ферментної системою, таких як діазепам, лідокаїн, дифенін, пропранолол, теофілін, метронідазол, буформін і ін.
Конкуренція за ниркову канальцеву секрецію: так як ранітидин частково виводиться катионной системою, це може вплинути на кліренс інших препаратів виведених тим же шляхом (напр. Дігоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, триамтерен, триметоприм, ванкоміцин і ін.)
Зміна шлункового рН: Гистак ® може змінювати абсорбцію препаратів, у яких шлунковий рН є важливим визначником біодоступності. Біодоступність певних препаратів може бути порушена. Це може викликати або збільшення абсорбції (напр. Триазолам, мідазолам, глипизид), або зниження абсорбції (напр. Кетоконазол, атазанавір, делавірідін, гефітиніб). Рекомендується відповідне клінічне спостереження.
Прокаїнамід: ранітидин, субстрат ниркової органічної катіонної транспортної системи, може вплинути на кліренс інших препаратів виведених тим же шляхом. Високі дози гістак ® (напр. Такі які використовуються при лікуванні синдрому Золлінгера-Еллісона) продемонстрували зниження ниркової екскреції прокаїнаміду і N-ацетілпрокаінаміда, метопрололу, що призводять до підвищених рівнів даних препаратів в плазмі. Хоча дане взаємодія малоймовірна має клінічне значення при звичайних дозах гістак ®. доцільно виявляти токсичність прокаїнаміду при одночасному введенні з пероральним ранитидином в дозах вище 300 мг на добу.
Варфарин: є повідомлення про змінений протромбіновому часу серед пацієнтів при супутній терапії варфарином та ранитидином. Рекомендується ретельне спостереження за змінами протромбінового часу при супутньому лікуванні ранітидином.
Атазанавір: абсорбція атазанавіра може бути зменшена на підставі відомих взаємодій з іншими препаратами, що підвищують шлунковий рН. Використовувати з обережністю (див. Інструкцію атазанавіру).
Делавірдин: абсорбція делавірдин може бути ослаблена на підставі відомих взаємодій з іншими препаратами, що підвищують шлунковий рН. Постійне використання антагоністів Н2-рецепторів з делавірдин не рекомендується.
Гефітиніб: вплив гефітинібу знижено на 44% при одночасному введенні ранитидина і бікарбонату натрію (дозується для підтримки шлункового рН вище 5.0). Використовувати з обережністю.
Гліпізид: у пацієнтів з діабетом, вплив гліпізиду збільшилася на 34% після прийому одноразової 150 мг дози перорального ранитидина. Необхідно проводити клінічне спостереження перед початком і припиненням прийому ранітидину.
Кетоконазол: вплив перорального кетоконазолу знизилося до 95% при супутньому введенні перорального ранитидина при режимі для підтримки шлункового рН на 6 і вище. Ступінь взаємодії зі звичайною дозою ранитидина (150 мг 2 рази на добу) невідома.
Мідазолам: вплив перорального мідазоламу збільшилася при введенні з пероральним ранитидином дозами по 150 мг 2 рази на добу. Необхідно спостерігати за пацієнтами на наявність надлишкового або тривалого седативного ефекту при одночасному введенні з пероральним мідазоламом.
Триазолам: вплив триазолама збільшилася приблизно на 30% при введенні з пероральним ранитидином дозами по 150 мг 2 рази на добу. Необхідно спостерігати за пацієнтами на наявність надлишкового або тривалого седативного ефекту.
При одночасному прийомі з антацидами, сукралфатом в високих дозах можливе порушення абсорбції ранітидину, тому інтервал між прийомами цих препаратів повинен становити не менше 2 год.
Лікарські засоби, що пригнічують кістковий мозок підвищують ризик нейтропенії та інших цитопеній.
Прийом ранітидину з теофіліном може викликати підвищення концентрації теофіліну в плазмі з появою побічних ефектів - тахікардії, судом, тривожності.
Одночасне застосування ранітидину і алкоголю сприяє підвищенню рівня алкоголю в крові. Куріння знижує ефективність ранітидину.
Ознаки взаємодії між ранітидином і амоксициліном або метронідазолом відсутні.
особливі вказівки
Перед початком застосування препарату необхідно виключити можливість наявності злоякісного процесу стравоходу, шлунка або дванадцятипалої кишки у пацієнтів з виразкою шлунка (а також, якщо показання включають диспепсію, у пацієнтів середнього віку і старше, з новими або недавно з'явилися симптомами диспепсії), так як лікування ранітидином може приховати симптоми злоякісного захворювання.
Так як ранітидин виводиться, головним чином, нирками, необхідно коригувати дозування у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією. Рекомендується зменшити дозу препарату. У разі необхідності припинення лікування препарат відміняють, поступово зменшуючи дозу, щоб уникнути небезпеки рецидиву виразкової хвороби.
Необхідно дотримуватися обережності у пацієнтів з дисфункцією печінки, так як ранітидин метаболізується в печінці.
Рекомендується регулярне спостереження за пацієнтами, які приймають нестероїдні протизапальні препарати одночасно з ранітидином, особливо у літніх пацієнтів і у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі.
У літніх, пацієнтів з хронічними захворюваннями легенів, діабет або з імунною недостатністю, може бути підвищений ризик розвитку пневмонії.
Таблетки Гистак ® містять касторове масло в якості допоміжної речовини, яка може викликати розлад шлунка і діарею.
Тести на білок в сечі з використанням колориметрического методу можуть давати хибнопозитивні результати під час терапії ранітидином, тому рекомендується тестування за допомогою сульфосалициловой кислоти.
Відомо, що ранітидин в значній мірі виводиться нирками і небезпека токсичних реакцій на даний препарат може бути вище у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією. Так як у літніх пацієнтів велика ймовірність зниженою ниркової функції, необхідно з обережністю призначати дозу, також необхідно контролювати ниркову функцію.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Передозування
Симптоми: зміна ходи, гіпотонія, брадикардія, шлуночкові аритмії, судоми
Лікування: промивання шлунка, симптоматична і підтримуюча терапія; при розвитку судом - в / в діазепам, при брадикардії - атропін, при шлуночкових аритміях - лідокаїн. Ефективний гемодіаліз.
Форма випуску і упаковка
По 10 таблеток поміщають в контурну без'ячейковиє упаковку з фольги алюмінієвої. За 2 або 10 контурних безчарункових упаковок разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами вкладають в пачку з картону.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.