Допоміжні речовини: натрію ацетат, оцтова кислота (розведена до pH 6.0), вода д / і.
1 мл - ампули скляні (5) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
Опис активних компонентів препарату «Глутоксим ®»
Фармакологічна дія
Глутоксим ® грає важливу роль в регуляції метаболічних процесів в клітинах і тканинах. Надає селективне вплив на сульфгідрильні групи поверхностноклеточних рецепторів, що призводить до відновлення їх чутливості до регуляторних і транспортним молекулам пептидної природи, визначає иммуномодулирующий, гемостимулюючі, токсікомодіфіцірующій і інші цітотропние ефекти препарату.
Глутоксим ® сприяє реалізації дії регуляторних молекул пептидної природи на нормальні і трансформовані клітини. До основних іммунофізіологіческім властивостям препарату належать: висока тропність препарату до клітин центральних органів імунітету та системи лімфоїдної тканини; посилення кістковомозкового кровотворення: процесів еритропоезу, лімфопоезу і гранулоцито-моноцитопоезу; активація системи фагоцитозу (в т.ч. в умовах імунодефіцитних станів), відновлення в периферичної крові рівня нейтрофілів, моноцитів, лімфоцитів та функціональної дієздатності тканинних макрофагів.
Серед імунобіохімічних ефектів препарату слід виділити: стимулюючу дію препарату на каскадні механізми фосфатної модифікації ключових білків сігналпередающіх систем; ініціацію дії системи цитокінів, в т.ч. інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 6, фактора некрозу пухлини, інтерферонів, еритропоетину, інтерлейкіну 2.
- профілактика і лікування вторинних імунодефіцитних станів, пов'язаних з радіаційними, хімічними та інфекційними факторами;
- відновлення пригнічених імунних реакцій та пригніченого стану кістковомозкового кровотворення;
- підвищення стійкості організму до різних впливів (інфекція, інтоксикація, радіація);
- в якості гепатопротекторного кошти при хронічних вірусних гепатитах В і С;
- потенціювання лікувальних ефектів антибактеріальної терапії хронічних обструктивних захворювань легенів;
- профілактика післяопераційних гнійних ускладнень;
- важкі, поширені форми туберкульозу різної локалізації (у складі комплексної терапії);
- туберкульоз, який не піддається лікарської терапії;
- профілактика загострень хронічного гепатиту у хворих на туберкульоз на тлі протитуберкульозної терапії;
- лікування токсичних ускладнень протитуберкульозної терапії;
- в складі комплексної терапії неускладнених форм псоріазу, в т.ч. в складі комплексної терапії каплевидной і ексудативної форм псоріазу, при артропатичній еритродермії і артропатичний псоріаз, у пацієнтів з токсичним або вірусним гепатитами, проявами неспецифічного синдрому хронічних захворювань;
- в складі комплексної терапії злоякісних новоутворень - для профілактики і лікування токсичних проявів хіміо- і променевої терапії (сприяє зниженню гемо- та гепатотоксичної дії).
Глутоксим ® сприяє ефективному відновленню функцій кістковомозкового кровотворення при проведенні протипухлинної терапії. Глутоксим ® усуває або згладжує прояви неспецифічного синдрому хвороби (анемія, втома, зниження апетиту, підвищена больова чутливість).
режим дозування
Дорослим препарат вводять в / в, в / м і п / к в дозі 5-40 мг щодня в залежності від тяжкості захворювання. Курсова доза - 50-300 мг.
З профілактичною метою препарат застосовують в / м в дозі 5-10 мг щодня протягом 2 тижнів.
При туберкульозі (в складі комплексної терапії) препарат призначають в / м по 60 мг 1 раз / добу щоденно в перші 10 днів, наступні 20 днів Глутоксим ® вводять в / м в дозі 60 мг через день. При необхідності проводять повторний курс лікування через 1-6 міс.
У складі комплексної терапії неускладнених форм псоріазу Глутоксим ® застосовують в / м щодня в добовій дозі 10 мг протягом 15 днів, потім ще протягом 5 тижнів 2 рази на тиждень в добовій дозі 10 мг. Всього 25 ін'єкцій на курс лікування. У складі комплексної терапії каплевидной і ексудативної форм псоріазу, при артропатичній еритродермії і артропатичний псоріаз, у пацієнтів з супутніми токсичним або вірусним гепатитами, проявами неспецифічного синдрому хронічних захворювань Глутоксим ® застосовують в / м щодня в добовій дозі 30 мг протягом 15 днів, потім ще протягом 5 тижнів 2 рази на тиждень в добовій дозі 30 мг. Всього 25 ін'єкцій на курс лікування.
Як засіб супроводу хіміотерапії в онкології Глутоксим ® вводять п / к в дозі 60 мг за 1,5-2 год до застосування протипухлинних засобів. Далі між курсами хіміотерапії препарат вводять п / к в дозі 60 мг через день. При наступному курсі хіміотерапії схема застосування препарату повторюється.
Як засіб супроводу променевої терапії Глутоксим ® вводиться п / к в дозі 60 мг через 0.5-1 ч після чергового сеансу опромінення через день протягом усього курсу променевої терапії.
Глутоксим ® можна вводити в одному шприці з водорозчинними лікарськими засобами.
Побічна дія
Можливо: в окремих випадках - підвищення температури тіла (37.1-37.5 ° С), біль у місці введення препарату (для зменшення хворобливості можливе введення препарату одночасно з 1-2 мл 0,5% розчину прокаїну / новокаїну /).
Протипоказання
- лактація (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Вагітність і лактація
Клінічні дослідження застосування препарату Глутоксим ® при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) не проводилися.
особливі вказівки
Згідно з результатами фундаментальних і клінічних досліджень, Глутоксим ® дозволяє подолати лікарську стійкість Mycobacterium tuberculosis до ізоніазиду, ассоцііірованную з генами katG (ген каталази-пероксидази) і inhA (ген Енола-АПБ-редуктази).
Глутоксим ® підсилює секрецію катіонних пептидів - дефенсин і каталецідінов макрофагами, стимулює їх поглинання мікобактеріями туберкульозу, визначаючи опосередковане антибактеріальну дію препарату.
Глутоксим ® потенціює дію засобів хіміотерапії - ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерина, капреоміцину, левофлоксацину, катіонного протимікробної пептиду каталецідіна на Mycobacterium tuberculosis.
У складі комплексної терапії хворих на туберкульоз Глутоксим ® скорочує терміни розсмоктування інфільтративних і вогнищевих змін в легенях. По закінченню перших двох місяців терапії розсмоктування інфільтративних і вогнищевих змін настав у 93.2% хворих, які отримували поряд з хіміотерапією Глутоксим ®. і лише у 62,2% пацієнтів контрольної групи, які отримували лише хіміотерапію (р<0.05).
У фазу інтенсивної хіміотерапії Глутоксим ® збільшує частоту припинення бактеріовиділення і скорочує терміни абаціллірованія. До кінця 2-го місяця лікування серед хворих, у яких до хіміотерапії був доданий Глутоксим ®. бактеріовиділення припинилося у 91.1% хворих з лікарсько-чутливим на туберкульоз (vs 61.1% в контрольній групі) і у 75.1% пацієнтів з лікарсько-стійким туберкульозом (vs 38.9% в контролі) (р<0.05). Ускорение прекращения бактериовыделения определяет высокую клинико-экономическую эффективность препарата.
Глутоксим ® зменшує терміни закриття порожнин розпаду. Після закінчення 4 місяців поліхіміотерапії закриття порожнин розпаду відбулося у 88.3% хворих, які отримували Глутоксим ®. і лише у 70,8% пацієнтів контрольної групи (p<0.05), получавших только химиотерапию.
При застосуванні Глутоксіма поліпшується переносимість протитуберкульозної хіміотерапії. Токсичні реакції (підвищення активності АЛТ, АСТ, вмісту білірубіну, креатиніну в сироватці крові) спостерігалися у 11.1% пацієнтів, які отримували хіміотерапію, і лише у 4.3% хворих, в схему терапії яких включався Глутоксим ®. Токсико-алергічні реакції (еозинофілія, зниження апетиту, тяжкість і біль у правому підребер'ї, нудота, викликані використанням рифампіцину і високих доз ізоніазиду) при призначенні препарату Глутоксим ® відзначаються значно рідше, у 6.4% - при 20% в контрольній групі (p<0.05). Симптомы интоксикации (повышенная температура тела, слабость, плохое самочувствие) устраняются преимущественно в первые 2 месяца полихимиотерапии. Глутоксим ® предупреждает обострение хронического гепатита при проведении химиотерапии при туберкулезе, а при уже развившемся медикаментозном поражении печени позволяет продолжать химиотерапию в полном объеме, не прибегая к ее временной отмене.
В цілому краща переносимість дозволяє проводити протитуберкульозну хіміотерапію в повному обсязі.
Глутоксим ® (в комплексі з хіміотерапією) дозволяє в стислі терміни підготувати пацієнтів до оперативного лікування (препарат збільшує частоту абаціллірованія і сприяє зникненню або суттєвого зменшення частоти та інтенсивності клініко-лабораторних симптомів хвороби). Глутоксим ® покращує безпосередні результати хірургічного лікування, збільшує частоту відновлення пневматизации легеневої тканини до 21-ї доби післяопераційного періоду, збільшує частоту одужання без ускладнень після проведеного хірургічного лікування (64.9% vs 41,4% в контролі), зменшує частоту специфічних післяопераційних ускладнень (в т. ч. емпієми плеври) у хворих на лікарсько-резистентним фіброзно-кавернозний туберкульоз легень (6.9% vs 32,0% в контролі). Середні строки перебування в хірургічному стаціонарі хворих, які отримували поряд з хіміотерапією Глутоксим ®. склало 42.1 ± 1.7 ліжко-дня, а пацієнтів, які отримували хіміотерапію без додавання препарату Глутоксим ®. - 62.3 ± 8.1 (р <0.05) койко-дня.
Глутоксим ® покращує переносимість хіміо-, променевої і хіміопроменевої терапії в онкології. Препарат дозволяє зменшити частоту розвитку лейкопенії і тромбоцитопенії або змістити глибоку гематотоксичность в область помірною, а також сприяє більш швидкому відновленню вмісту лейкоцитів, тромбоцитів і еритроцитів в периферичної крові. Застосування Глутоксіма при проведенні хіміотерапії за схемою етопозид + цисплатин у хворих з морфологічно підтвердженим недрібноклітинний рак легені ІІІб-IV стадії, які не отримували раніше хіміо- і променевої терапії, дозволило знизити частоту розвитку глибокої нейтропенії (3 і 4 ступеня токсичності по ВООЗ) в 2.5 рази (р = 0.002).
Глутоксим ® сприяє попередженню або зменшенню вираженості реакцій шкіри (дерматитів) і слизових (мукозитів, стоматитів, ректітов, цервицитов) на опромінення і вплив хіміопрепаратів. При застосуванні препарату Глутоксим ® істотно знижувалися частота появи кровоточивості ясен, виникнення вогнищевого епітеліїту. Ерозії, виразки, некрози і зливний епітелію не виникли у жодного з пацієнтів з раком орофарингеальной області III-IV стадії, які отримували Глутоксим ®. Зменшувалася частота таких скарг, як сухість у роті, біль при ковтанні, зміна смаку.
За рахунок поліпшення переносимості Глутоксим ® сприяє проведенню хіміо-, променевої і хіміопроменевої терапії в повному обсязі, без редукції запланованих курсів.
У клінічних дослідженнях продемонстровано збільшення частоти позитивних відповідей на радикальний курс променевої терапії місцево-поширеного раку шийки матки. Частота досягнення повної ремісії склала 77% (у контрольній групі - 38%). Відзначено більш швидке відновлення показників периферичної крові і поліпшення загального стану пацієнток на тлі променевої терапії.
Частота позитивних відповідей на променеву терапію у хворих на рак орофарингеальной області III-IVстадіі (повна + часткова ремісія) в групі хворих, які отримували Глутоксим ®. була істотно вище, ніж у контрольній групі (83,4% і 61,5% відповідно).
У хворих HER-2 (-) на рак молочної залози II-III стадії приєднання до неоад'ювантної терапії препарату Глутоксим ® призвело до подвоєння досягалася раніше частоти повної морфологічної ремісії.
При хіміотерапії хворих резистентним до препаратів платини на рак яєчників з включенням препарату Глутоксим ® медіана безрецидивної виживаності склала 15.4 тижнів, що довше при порівнянні з даними історичного контролю, рівними 8 тижнів у пацієнтів з таким же за інтенсивністю лікуванням. Середній період безрецидивної виживаності склав 19.4 тижнів. Включення препарату Глутоксім ® в схему хіміотерапії показало клінічну доцільність (повна ремісія + часткова ремісія + стабілізація) у 60% пацієнтів.
Згідно з результатами клінічних досліджень, при призначенні Глутоксіма у пацієнтів з псоріазом спостерігався швидший і повний регрес висипань (інфільтрація, лущення, набряклість), зменшувався свербіж, поліпшувалося якість життя. При артропатіческая формі зменшувалася інтенсивність артралгій і скоротилися терміни перебування пацієнтів у стаціонарі. Більш швидкий регрес симптомів псоріазу показаний також у дітей, які отримували Глутоксим ® в складі комплексної терапії.
Продемонстровано достовірне збільшення тривалості ремісії псоріазу: при приєднанні до терапії Глутоксіма термін ремісії у 48% пацієнтів перевищував 1 рік, при традиційній терапії тільки у 18% пацієнтів термін ремісії перевищував 1 рік. При супутньому псоріазу ураженні печінки Глутоксим ® продемонстрував гепатопротекторну і токсікомодіфіцірующее дію.
У складі комплексної терапії інфекцій, що передаються статевим шляхом, Глутоксим ®. сприяючи екзоцитозу внутрішньоклітинно розташованих паразитів, підвищує ефективність застосування антибактеріальних препаратів і значно знижує ризик розвитку рецидивів урогенітальних інфекцій. Показано позитивний вплив Глутоксіма на морфологічні показники сперми і репродуктивну функцію пацієнтів (збільшення загальної кількості сперматозоїдів на 20%, зниження вмісту в спермі лейкоцитів на 90%, незрілих сперматозоїдів на 50%).
Передозування
В даний час про випадки передозування препарату Глутоксим ® не повідомлялось.