Фармакологічна дія
Протисудомний препарат. Габапентин за будовою схожий з нейротрансмиттером GABA (ГАМК), однак його механізм дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами, включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролекарственние форми ГАМК : він не володіє ГАМК-ергіческімі властивостями і не впливає за захоплення і метаболізм ГАМК.
Попередні дослідження показали, що габапентин зв'язується з α2 -δ-субодиницею вольтаж-залежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що грає важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, які беруть участь у дії габапентину при нейропатичного болю є: зменшення глутамат-залежною загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення нейротрансмітерів моноамінових групи.
Габапентин в клінічно значущих концентраціях не зв'язується з рецепторами інших поширених препаратів або нейротрансмітерів, включаючи рецептори ГАМК. ГАМКВ. бензодіазепіновие, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату.
На відміну від фенітоїну і карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами.
Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні. Css в плазмі можна визначити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (d - 57.7 л.
Ознак метаболізму у людини не виявлено.
Препарат не індукує окисні ферменти печінки із змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.
T1 / 2 плазми не залежить від дози і становить в середньому 5-7 ч. Виводиться виключно нирками в незміненому вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Кліренс габапентину з плазми знижується у літніх людей і хворих з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс з плазми і нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі. У хворих з порушенням функції нирок і пацієнтів, які отримують лікування гемодіалізом, рекомендується корекція дози.
Встановлено, що концентрації габапентину в плазмі у дітей у віці від 4 до 12 років в цілому схожі з такими у дорослих.
- лікування невропатичного болю у дорослих (18 років і старше). Ефективність та безпечність у пацієнтів у віці до 18 років не встановлені;
- монотерапія парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком старше 12 років. Ефективність та безпечність монотерапії у дітей віком до 12 років не встановлені;
- як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком 3 років і старше. Безпека і ефективність додаткової терапії габапентином у дітей у віці менше 3 років не встановлені.
Протипоказання
- дитячий вік до 3 років;
- підвищена чутливість до габапентину або допоміжних компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності.
Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, які раніше не приймали габапентин, препарат рекомендується призначати в насичує дозі 300-400 мг, а потім застосовувати його по 200-300 мг кожні 4 год гемодіалізу.
Застосування у дітей
Протипоказаний в дитячому віці до 3 років.
Спосіб застосування та дози
Спосіб застосування та дози
Препарат Катена ® призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Якщо необхідно знизити дозу, скасувати препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово протягом мінімум одного тижня.
Нейропатическая біль у дорослих
Початкова добова доза становить 900 мг (в 3 прийоми рівними дозами); при необхідності, в залежності від ефекту, дозу поступово збільшують до максимальної - 3.6 г / сут. Лікування можна починати відразу з дози 900 мг / добу (по 300 мг 3 рази / добу) або протягом перших 3-х днів дозу можна збільшувати поступово до 900 мг на добу за наступною схемою:
- 1-й день: 300 мг 1 раз / добу;
- 2-й день: по 300 мг 2 рази / добу;
- 3-й день: по 300 мг 3 рази / добу.
Дорослі та діти віком старше 12 років
Ефективна доза - від 900 мг до 3.6 г на добу. Терапію можна розпочати з дози 300 мг 3 рази / добу в 1-й день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище (див. Розділ Нейропатическая біль у дорослих). В подальшому доза може бути збільшена до максимальної - 3.6 г / добу в 3 прийоми рівними дозами. Максимальний інтервал між дозами при триразовому прийомі препарату не повинен перевищувати 12 год, щоб уникнути відновлення судом. Відзначено добру переносимість препарату в дозах до 4,8 г / сут.
Діти у віці 3-12 років
Початкова доза препарату варіює від 10 до 15 мг / кг / сут, яку призначають рівними дозами 3 рази / добу і підвищують до ефективної приблизно протягом 3-х днів. Ефективна доза габапентину у дітей у віці 5 років і старшесоставляет 25-35 мг / кг / сут рівними дозами в 3 прийоми. Ефективна доза габапентину у дітей у віці від 3 до 5 років становить 40 мг / кг / сут рівними дозами в 3 прийоми. Відзначено добру переносимість препарату в дозах до 50 мг / кг / сут при тривалому застосуванні. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 год, щоб уникнути відновлення судом.
Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину в плазмі. Препарат Катена ® може використовуватися в комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації в плазмі або концентрації інших протисудомних препаратів в сироватці.
Підбір дози при нирковій недостатності
Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується зниження дози габапентину згідно з таблицею.
Кліренс креатиніну (мл / хв)
Добова доза (мг / добу) *
Останні відгуки про Катена
Невролог вручила буклет і прописала пити ці ліки. аж цілий місяць! Це, в першу чергу, Протиепілептичні засіб + протисудомну .Я прийшла до невролога з проханням визначити через що у мене печіння на зовнішній стороні стегна вище колена.Ні яких судом у мене НІ, просто пече, пече і німіє певна область ногі.І навіщо призначати тоді цей препарат, та ще з такими серйозними побічними діями, аж до імпотенціі.Препарат дуже серьезний.Врачі хоч самі заглядають в Інет, читають, що призначають. ЖАХ. Йде повна деградація лікарів! Виходить, що лікарі не лікують а навпаки калічать
Ефективний при невралгії трійчастого нерва. На відміну від карбамазепіну, не суттєво знижує загальну провідність нервової системи, не викликає депресії, гіпертонусу в м'язах. З недоліків, така ж за паливною ефективністю добова доза коштує вдвічі дорожче препаратів карбамазепіну. Але, якщо нервова система сама по собі "ні до біса", наприклад. як при розсіяному склерозі - це вихід.