Опис лікарської форми
Капсули 300 мг: білий кристалічний порошок в капсульної оболонці жовтого кольору, розмір 1.
Капсули 400 мг: білий кристалічний порошок в капсульної оболонці оранжевого кольору, розмір 0.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - протиепілептичний.
Фармакодинаміка
Габапентин за будовою схожий з нейротрансмиттером ГАМК, але його механізм дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами, включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролекарственние форми ГАМК: він не володіє ГАМКергіческіх властивостями і не впливає на захоплення і метаболізм ГАМК. Попередні дослідження показали, що габапентин зв'язується з α2-δ-субодиницею вольтажзавісімих кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що грає важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, які беруть участь у дії габапентину при нейропатичного болю є зменшення глутаматзавісімой загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення нейротрансмітерів моноамінових групи. Габапентин в клінічно значущих концентраціях не зв'язується з рецепторами інших поширених препаратів або нейротрансмітерів, включаючи рецептори ГАМК, ГАМКВ, бензодіазепіновие, глутамату, гліцину або N-метил-Д-аспартату. На відміну від фенітоїну і карбамазепіну, габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами.
Фармакокінетика
Фармакокінетика не змінюється при повторному використанні; Css в плазмі можливо передбачити на підставі результатів одноразового прийому ліків. Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (<3%) и имеет Vd 57,7 л.
Ознак метаболізму у людини не виявлено. Препарат не індукує окисні ферменти печінки із змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.
T1 / 2 з плазми не залежить від дозування і становить в середньому 5-7 ч. Виводиться виключно нирками в незміненому вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Кліренс габапентину з плазми знижується у літніх людей і хворих з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс з плазми і нирковий кліренс прямо пропорційні Cl креатиніну. Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі. У хворих з порушенням функції нирок і пацієнтів, які отримують лікування гемодіалізом, предлогается корекція дозування (див. «Спосіб застосування та дозування»). Встановлено, що концентрації габапентину в плазмі у дітей у віці від 4 до 12 років в цілому схожі з такими у дорослих.
Показання препарату Катена®
лікування невропатичного болю у дорослих 18 років і старше (ефективність і безпеку у пацієнтів у віці до 18 років не встановлені);
монотерапія парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком старше 12 років (ефективність і безпеку монотерапії у дітей віком до 12 років не встановлені);
як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком 3 років і старше (безпека і ефективність додаткової терапії габапентином у дітей у віці менше 3 років не встановлені).
Протипоказання
підвищена чутливість до габапентину або допоміжних компонентів ліки;
дитячий вік до 3 років.
З обережністю: ниркова недостатність (див. «Спосіб застосування та дозування»).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Дані про безпеку та ефективність застосування ліків при вагітності відсутні, тому використання габапентину при вагітності можливо лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері виправдовує можливий ризик для плоду.
Габапентин виводиться з грудним молоком, тому під час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: симптоми вазодилатації, гіпертензія.
З боку травної системи: диспепсія, метеоризм, нудота, блювота, біль у животі, запор, діарея, сухість у роті або глотці, анорексія, гінгівіт, захворювання зубів, збільшення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку опорно-рухового апарату: біль у м'язах, біль у суглобах, біль в спині, підвищена ламкість кісток.
З боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, атаксія, амнезія, сплутаність свідомості, порушення координації, підвищена стомлюваність, порушення мислення, тремор, гіпестезія, депресія, дизартрія, безсоння, нервозність, ністагм, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, астенія, тривожність, ворожість , гіперкінезія, емоційна лабільність.
З боку дихальної системи: фарингіт, риніт, задишка, кашель, пневмонія, бронхіт, респіраторні інфекції.
З боку сечостатевої системи: інфекції сечових шляхів, імпотенція.
З боку органів чуття: порушення зору, амбліопія, диплопія.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, пурпура (найчастіше її описують як синці, що виникали при фізичної травми).
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, акне.
Інші: пропасниця, вірусна інфекція, збільшення маси тіла, біль різної локалізації, периферичні набряки, набряк обличчя, біль голови.
Післяреєстраційний досвід застосування
Зареєстровані випадки раптової незрозумілою смерті, зв'язок яких з лікуванням габапентином не встановлена. Інші небажані явища: гостра ниркова недостатність, алергічні реакції, включаючи кропив'янку, алопеція, ангіоневротичний набряк, генералізований набряк; коливання концентрації глюкози в крові у хворих на цукровий діабет, біль в грудях, збільшення в обсязі молочних залоз, гінекомастія, підвищення показників функції печінки, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонеона), галюцинації, рухові розлади, такі як хореоатетоз , дискінезія і дистонія, серцебиття, панкреатит, шум у вухах, тромбоцитопенія, нетримання сечі, міоклонус.
взаємодія
При одночасному використанні габапентина і морфіну, коли морфін приймався за 2 год до прийому габапентину, спостерігалося збільшення середнього значення AUC габапентину на 44% в порівнянні з монотерапією габапентином, що асоціювалося зі збільшенням больового порогу (холодової прессорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну при цьому не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при спільному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо.
Взаємодія між габапентином і фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвої кислотою і карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей і пацієнтів, які отримують інші протисудомні засоби.
Одночасне використання габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та / або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів.
Одночасне використання габапентину з антацидами, що містять алюміній і магній, супроводжується зниженням біодоступності габапентина десь на 20%. Габапентин предлогается приймати десь через 2 години після прийому антацидів.
Пробенецид не впливає на ниркову екскрецію габапентину.
Невелике зниження ниркової екскреції габапентину при одночасному прийомі циметидину, можливо, не має клінічного значення.
Спосіб застосування та дози
Всередину, незалежно від прийому їжі. Якщо потрібно знизити дозу, скасувати препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово, протягом мінімум 1 тижня.
Нейропатическая біль у дорослих. Початкова доза становить 900 мг / добу в 3 прийоми рівними дозами; при необхідності, в залежності від ефекту, дозу поступово збільшують до максимальної - 3600 мг / добу. Лікування можливо починати відразу з дозування 900 мг / добу (по 300 мг 3 рази на добу) або протягом перших 3 днів дозу можливо збільшувати поступово до 900 мг / сут за наступною схемою:
1-й день - 300 мг 1 раз на добу;
2-й день - по 300 мг 2 рази на добу;
3-й день - по 300 мг 3 рази на добу.
Парціальні судоми. Дорослі та діти віком старше 12 років: ефективне дозування - від 900 до 3600 мг / сут. Терапію можливо почати з дозування 300 мг 3 рази на добу в 1-й день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище (див. Нейропатическая біль у дорослих). В подальшому дозування може бути збільшена до максимальної - 3600 мг / добу в 3 прийоми рівними дозами. Максимальний інтервал між дозами при 3-кратному прийомі ліків не повинен перевищувати 12 год, щоб уникнути відновлення судом. Відзначено добру переносимість ліків в дозах до 4800 мг / сут.
Діти у віці 3-12 років: початкова дозування ліків варіює від 10 до 15 мг / кг / сут, яку прописують рівними дозами 3 рази на добу і підвищують до ефективної приблизно протягом 3 днів. Ефективна доза габапентину у дітей у віці 5 років і старше становить 25-35 мг / кг / сут рівними дозами в 3 прийоми. Ефективна доза габапентину у дітей у віці від 3 до 5 років становить 40 мг / кг / сут рівними дозами в 3 прийоми. Відзначено добру переносимість ліків в дозах до 50 мг / кг / сут при тривалому використанні. Максимальний інтервал між прийомом доз ліки не повинен перевищувати 12 год, щоб уникнути відновлення судом.
Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину в плазмі. Препарат Катена® може використовуватися в комбінації з іншими протисудомними ліками без урахування зміни його концентрації в плазмі або концентрації інших протисудомних препаратів в сироватці.
Підбір дозування при нирковій недостатності
Пацієнтам з нирковою недостатністю предлогается зниження дозування габапентину згідно з таблицею:
Cl креатиніну, мл / хв
Добова доза, мг / добу *
* Добова доза належить призначати в 3 прийоми.
** Прописують по 300 мг через день.
Рекомендації для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі
Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, які раніше не приймали габапентин, препарат предлогается призначати в насичує дозі 300-400 мг, а потім використовувати його по 200-300 мг кожні 4 год гемодіалізу.
Передозування
Симптоми: запаморочення, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, летаргія і діарея.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.
особливі вказівки
При спільної терапії морфіном у пацієнтів може статися підвищення концентрації габапентину. При цьому потрібно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтами на предмет розвитку такої ознаки гноблення ЦНС, як сонливість. В цьому випадку дозування габапентину або морфіну повинна бути адекватно знижена (див. «Взаємодія»).
При спільному використанні габапентина та інших протисудомних засобів були зареєстровані помилково позитивні результати при визначенні білка в сечі за допомогою тест-смужок Ames N-Multistix SG®. Для визначення білка в сечі предлогается користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосалициловой кислотою.
Вплив на можливість керувати автомобілем або виконувати роботи, що вимагають підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Капсули, 300 мг і 400 мг. За 10 капс. в ПВХ / алюмінієвому блістері. 5 блістерів поміщають в картонну пачку.
Виробник
Бєлупо, препарату і косметика д.д. Республіка Хорватія. 48000, м Копрівніца, вул. Даніца, 5.
Представництво компанії Бєлупо, препарату і косметика д.д. Республіка Хорватія в Росії: 119 330, Москва, Ломоносовський пр-т, 38, кв. 71-72.
Тел: +7 (495) 933-72-13, факс: +7 (495) 933-72-15
Умови та термін зберігання
Умови зберігання препарату Катена®
При температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Катена®
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.