Міжнародна непатентована назва:
Лікарська форма:
Одна капсула містить:
Капсули 100 мг: активна речовина: габапентин - 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк;
капсул'ная оболонка: титану діоксид (Е 171), желатин.
Капсули 300 мг: активна речовина: габапентин - 300 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк;
капсульна оболонка: титану діоксид (Е 171), барвник заліза оксид жовтий (Е 172), желатин.
Капсули 400 мг: активна речовина: габапентин - 400 мг;
допоміжні речовини. лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк;
капсульна оболонка: титану діоксид (Е 171), барвник заліза оксид жовтий (Е 172), барвник заліза оксид червоний (Е172), желатин.
Капсули 100 мг: білий кристалічний порошок в капсульної оболонці білого кольору, розмір 3.
Капсули 300 мг: білий кристалічний порошок в капсульної оболонці жовтого кольору, розмір 1.
Капсули 400 мг: білий кристалічний порошок в капсульної оболонці оранжевого кольору, розмір 0.
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості
Габапентин за будовою схожий з нейротрансмиттером гамма-аминомаслянной кислотою (ГАМК), однак його механізм дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами, включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролекарственние форми ГАМК: він не володіє ГАМК ергіческімі властивостями і не впливає на захоплення і метаболізм ГАМК. Попередні дослідження показали, що габапентин зв'язується з α2-δ-субодиницею вольтаж-залежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що грає важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, які беруть участь у дії габапентину при нейропатичного болю є: зменшення глутамат-залежною загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення нейротрансмітерів моноамінових групи. Габапентин в клінічно значущих концентраціях не зв'язується з рецепторами інших поширених препаратів або нейротрансмітерів, включаючи рецептори ГАМК, ГАМКВ, бензодіазепіновие, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату. На відміну від фенітоїну і карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Кліренс габапентину з плазми знижується у літніх людей і хворих з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс з плазми і нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі. У хворих з порушенням функції нирок і пацієнтів, які отримують лікування гемодіалізом, рекомендується корекція дози (див. Спосіб застосування та дози).
Встановлено, що концентрації габапентину в плазмі у дітей у віці від 4 до 12 років в цілому схожі з такими у дорослих.
Показання до застосування
- Лікування невропатичного болю у дорослих (18 років і старше). Ефективність та безпечність у пацієнтів у віці до 18 років не встановлені.
- Монотерапія парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком старше 12 років. Ефективність та безпечність монотерапії у дітей віком до 12 років не встановлені.
- Як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком 3 років і старше. Безпека і ефективність додаткової терапії габапентином у дітей у віці менше 3 років не встановлені.
Протипоказання
Підвищена чутливість до габапентину або допоміжних компонентів препарату. Дитячий вік до 3 років.
Ниркова недостатність (див. «Спосіб застосування та дози»).
Вагітність і період лактації
Дані про безпеку та ефективність застосування препарату при вагітності відсутні, тому застосування габапентину при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері виправдовує можливий ризик для плоду.
Габапентин виводиться з грудним молоком, тому під час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Препарат Катена ® призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Якщо необхідно знизити дозу, скасувати препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово протягом мінімум одного тижня.
Нейропатическая біль у дорослих
Початкова доза становить 900 мг на добу в три прийоми рівними дозами; при необхідності, в залежності від ефекту, дозу поступово збільшують до максимальної - 3600 мг / добу. Лікування можна починати відразу з дози 900 мг / добу (по 300 мг 3 рази на добу) або протягом перших 3-х днів дозу можна збільшувати поступово до 900 мг на добу за наступною схемою:
1-й день: 300 мг 1 раз на добу
2-й день: по 300 мг 2 рази на добу
3-й день: по 300 мг 3 рази на добу
Дорослі та діти віком старше 12 років. Ефективна доза - від 900 до 3600 мг на добу. Терапію можна розпочати з дози 300 мг 3 рази на добу в перший день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище (див. Розділ «Нейропатическая біль у дорослих»). В подальшому доза може бути збільшена до максимальної - 3600 мг / добу в три прийоми рівними дозами. Максимальний інтервал між дозами при триразовому прийомі препарату не повинен перевищувати 12 год, щоб уникнути відновлення судом. Відзначено добру переносимість препарату в дозах до 4800 мг / сут.
Діти у віці 3-12 років. Початкова доза препарату варіює від 10 до 15 мг / кг / сут, яку призначають рівними дозами 3 рази на добу і підвищують до ефективної приблизно протягом 3-х днів. Ефективна доза габапентину у дітей у віці 5 років і старше становить 25-35 мг / кг / сут рівними дозами в 3 прийоми. Ефективна доза габапентину у дітей у віці від 3 до 5 років становить 40 мг / кг / сут рівними дозами в три прийоми. Відзначено добру переносимість препарату в дозах до 50 мг / кг / сут при тривалому застосуванні. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом.
Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину в плазмі. Препарат Катена ® може використовуватися в комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації в плазмі або концентрації інших протисудомних препаратів в сироватці.
Підбір дози при нирковій недостатності
Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується зниження дози габапентину згідно з таблицею:
Кліренс креатиніну (мл / хв)
* Добова доза слід призначати в три прийоми.
** Призначають по 300 мг через день.
Рекомендації для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі
Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, які раніше не приймали габапентин, препарат рекомендується призначати в насичує дозі 300-400 мг, а потім застосовувати його по 200-300 мг кожні 4 год гемодіалізу.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи. симптоми вазодилатації, гіпертензія.
З боку травної системи. диспепсія, метеоризм, нудота, блювота, біль у животі, запор, діарея, сухість у роті або глотці, анорексія, гінгівіт, захворювання зубів, збільшення апетиту, підвищення активності "печінкових" трансаміназ.
З боку опорно-рухового апарату. міалгія, артралгія, біль у спині, підвищена ламкість кісток.
З боку нервової системи. сонливість, запаморочення, атаксія, амнезія, сплутаність свідомості, порушення координації, підвищена стомлюваність, порушення мислення, тремор, гіпестезія, депресія, дизартрія, безсоння, нервозність, ністагм, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, астенія, тривожність, ворожість, гіперкінезія, емоційна лабільність.
З боку дихальної системи. фарингіт, риніт, задишка, кашель, пневмонія, бронхіт, респіраторні інфекції.
З боку сечостатевої системи. інфекції сечових шляхів, імпотенція.
З боку органів чуття. порушення зору, амбліопія, диплопія.
З боку органів кровотворення. лейкопенія, пурпура (найчастіше її описують як синці, що виникали при фізичної травми).
Алергічні реакції. шкірний висип, свербіж, акне.
Інші. лихоманка, вірусна інфекція, збільшення маси тіла, біль різної локалізації, периферичні набряки, набряк обличчя, біль голови.
Післяреєстраційний досвід застосування
Зареєстровані випадки раптової незрозумілою смерті, зв'язок яких з лікуванням габапентином не встановлена. Інші небажані явища: гостра ниркова недостатність, алергічні реакції, включаючи кропив'янку, алопеція, ангіоневротичний набряк, генералізований набряк; коливання концентрації глюкози в крові у хворих на цукровий діабет, біль в грудях, збільшення в обсязі молочних залоз, гінекомастія, підвищення показників функції печінки, мультиформна еритема (в тому числі синдром Стівенса-Джонсона), галюцинації, рухові розлади, такі як хореоатетоз, дискінезія і дистонія, серцебиття, панкреатит, шум у вухах, тромбоцитопенія, нетримання сечі, міоклонус.
Передозування
Симптоми. запаморочення, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, летаргія і діарея.
Лікування. промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні габапентину і морфіну, коли морфін приймався за 2 години до прийому габапентину, спостерігалося збільшення середнього значення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація - час» (AUC) габапентина на 44% в порівнянні з монотерапією габапентином, що асоціювалося зі збільшенням больового порогу ( холодовий прессорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну при цьому не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при спільному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо.
Взаємодії між габапентином і фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвої кислотою і карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей і пацієнтів, які отримують інші протисудомні засоби.
Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та / або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів.
Одночасне застосування габапентину з антацидами, що містять алюміній і магній, супроводжується зниженням біодоступності габапентина приблизно на 20%.
Габапентин рекомендується приймати приблизно через 2 години після прийому антациду.
Пробенецид не впливає на ниркову екскрецію габапентину.
Невелике зниження ниркової екскреції габапентину при одночасному
прийомі циметидину, ймовірно, не має клінічного значення.
особливі вказівки
При спільної терапії морфіном у пацієнтів може статися підвищення концентрації габапентину. При цьому необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтами на предмет розвитку такої ознаки пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), як сонливість. В цьому випадку доза габапентину або морфіну повинна бути адекватно знижена (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Лабораторні дослідження
При спільному застосуванні габапентину і інших протисудомних засобів були зареєстровані помилково позитивні результати при визначенні білка в сечі за допомогою тест-смужок Ames N-Multistix SG®. Для визначення білка в сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосалициловой кислотою.
Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами
За результатами клінічних досліджень вважається, що вплив бетагистина на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами відсутня або незначно, оскільки ефектів, потенційно впливають на цю здатність, не виявлено.
Форма випуску
Капсули 100 мг, 300 мг, 400 мг.
Капсули 100 мг. По 10 капсул у ПВХ / Ал блістері. Два блістери поміщають разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Капсули 300 мг і 400 мг. По 10 капсул у ПВХ / Ал блістері. П'ять блістерів поміщають разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
умови відпустки
Власник реєстраційного посвідчення та виробник
Бєлупо, ліки і косметика д.д. Республіка Хорватія, 48000, м Копрівніца, вул. Даніца, 5.
Представництво компанії Бєлупо, ліки і косметика д.д. Республіка Хорватія в Росії
Москва, 119330, Ломоносовський просп. 38, кв. 71-72.