склад
Склад препарату: активної речовини алпростаділа 10 мкг, або 20 мкг; допоміжні речовини: лактоза, натрію цитрат.
Склад розчинника: бензилового спирту 9 мг, води для ін'єкцій q.s. 1 мл.
Лікарська форма:
ліофілізат для приготування розчину для внутрішньокавернозного введення.
Опис: ліофілізований порошок або пориста маса білого або майже білого кольору; розчинник - прозорий безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група:
вазодилатуючу засіб, препарат ПГЕ1.
Фармакодинаміка.
Алпростадил, яка трапляється в природних умовах форма простагландину Е1 має широкий спектр фармакологічної дії. Серед найбільш значущих його ефектів слід зазначити вазодилатацию і пригнічення агрегації тромбоцитів.
При інтракавернозному введенні (в статевий член) алпростаділ пригнічує α1-адренорецептори в тканинах, розслаблює мускулатуру кавернозних тіл, збільшує кровотік і покращує мікроциркуляцію. Алпростадил викликає ерекцію шляхом релаксації трабекулярної гладкої мускулатури запалих тіл і дилатації кавернозних артерій, що веде до розширення лакунарних просторів і перекриття кровотоку за рахунок притиснення венул до білкової оболонки (оклюзія вен статевого члена).
Початок дії - 5-10 хв, тривалість - 1-3 години.
Показання до застосування
- порушення ерекції нейрогенної, судинної, психогенної або змішаної етіології;
- діагностика порушень ерекції на додаток до інших діагностичних тестів.
- встановлена підвищена чутливість до компонентів препарату;
- захворювання, які можуть привертати до виникнення пріапізму, такі як серповидноклітинна анемія, мієломна хвороба, лейкоз;
- анатомічні деформації статевого члена (ангуляция статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні);
- наявність імплантанта статевого члена;
- чоловікам, яким протипоказана або не рекомендується статеве життя;
З обережністю
У осіб віком до 18 років безпеку і ефективність препарату не вивчена.
Спосіб застосування та дози
Пряме внутрішньокавернозного введення. Рекомендується застосування голки розміром 27 - 30 G, довжиною 13 мм. Місце введення - дорсо-латеральна частина проксимальної третини статевого члена.
Підбір початкової дози в кабінеті лікаря
Доза підбирається індивідуально у кожного хворого обережним титруванням під наглядом лікаря. Слід дотримуватися наведеної нижче схеми з урахуванням еректильної відповіді доти, поки не буде досягнута доза, що викликає ерекцію тривалістю, достатньою для статевого акту, але не більше 60 хв. Якщо на певну дозу реакція відсутня, то наступна більша доза може бути введена через 1 годину. При наявності відповіді інтервал між дозами повинен бути не менше 1 дня. Хворий повинен знаходитися в кабінеті лікаря до тих пір, поки не настане повна детумесценция.
Нейрогенним Етіологія (Пошкодження спинного мозку)
Розведення і процедура самовведення
Для розведення використовувати тільки додається розчинник або воду для ін'єкцій з бензиловим спиртом 0,9%. Після розведення в 1 мл розчинника обсяг отриманого розчину дорівнює 1,13 мл. В 1 мл даного розчину міститиметься 10,5 мкг або 20,5 мкг алпростадилу, відповідно, проте після ін'єкції в організм потрапить 10 мкг або 20 мкг алпростадилу, відповідно, оскільки 0,5 мкг втрачається через адсорбції на стінках шприца і флакона . Після розведення препарату не слід додавати у флакон будь-які речовини. Перед введенням розчин необхідно перевірити візуально на наявність часток чи зміна кольору.
- Вимийте руки водою з милом.
- Зніміть з флакона пластикову захисну кришечку.
- За допомогою однієї з доданих просочених спиртом серветок протріть гумову пробку флакона (друга серветка знадобиться пізніше). Використану серветку слід викинути.
- Розпакуйте велику голку з маркуванням 22G1 ½, не знімаючи з неї при цьому пластмасового захисного ковпачка. З'єднайте голку зі шприцом, надівши підставу голки на шийку шприца і міцно притиснувши.
- Акуратно зніміть з голки захисний ковпачок.
- Тримаючи шприц кінчиком голки вгору, підведіть поршень шприца до позначки "1 мл" (для видалення надлишку води зі шприца.)
- Проткніть голкою гумову пробку флакона в її центральній частині і натисніть на поршень вниз, щоб ввести воду у флакон.
- Акуратно тримаючи шприц і флакон як одне ціле, легкими круговими рухами добийтеся повного розчинення порошку. НЕ МОЖНА використовувати препарат, якщо отриманий розчин каламутний, або набув забарвлення, чи містить будь-які частинки.
- Переверніть флакон догори дном, не виймаючи шприц. Переконавшись в тому, що кінчик голки розташований нижче рівня рідини, повільно потягніть поршень шприца на себе доти, поки рівень розчину не досягне потрібної позначки на шприці.
- Для видалення бульбашок повітря слід злегка постукати по шприцу, або ввести розчин назад у флакон, а потім знову повільно набрати його в шприц.
- Вийміть голку з флакона і акуратно надіньте на неї захисний ковпачок.
- Розкрийте упаковку з голкою меншого розміру (27G ½), але не діставайте голку, а відкладіть упаковку в сторону.
- Зніміть з шприца голку більшого розміру разом із захисним ковпачком і відкладіть, щоб потім викинути.
- Тримаючи в одній руці шприц, візьміть голку меншого розміру з розкритою упаковки, не знімаючи з неї при цьому пластмасовий захисний ковпачок, і з'єднайте її зі шприцом, як з'єднували голку більшого розміру.
Діаграма А: На поперечному розрізі статевого члена показані місця проведення ін'єкцій.
Діаграма Б: Статевий член, вид зверху; місця проведення ін'єкцій заштриховані.
Препарат слід вводити в одну з двох областей статевого члена, які називаються запалими тілами.Рис.1: Введення голки в місце проведення ін'єкції
Побічна дія
Місцеві (найбільш часто): біль і печіння в статевому члені, пролонгована ерекція (тривалість 4-6 год), фіброз статевого члена, гематома і екхімоз в місці ін'єкції. Фіброз статевого члена, включаючи ангуляції статевого члена, освіта фіброзних вузликів і хвороба Пейроні відзначаються у 3 - 8% пацієнтів. Гематома в місці ін'єкції (3% пацієнтів) і екхімоз в місці ін'єкції (2% пацієнтів), пов'язані скоріше з технікою ін'єкції, а не з дією алпростадилу. Частота пролонгованої ерекції (4-6 година) становила 4%.
Місцеві (менше 1%): пріапізм (тривалість ерекції понад 6 год), баланіт, геморагії у місці ін'єкції, запалення, свербіж і набряк в місці ін'єкції, кровотечі з сечовипускального каналу, відчуття теплоти в статевому члені, оніміння, грибкова інфекція, роздратування, підвищена чутливість шкіри (гіперестезія), фімоз, свербіж, еритема, «венозний скид» з кавернозних тіл, хвороблива ерекція, порушення еякуляції.
Частота пріапізму становила 0,4%. У більшості випадків спостерігалося мимовільне розслаблення статевого члена.
Системні ефекти (найбільш часто): підвищення артеріального тиску, запаморочення, головний біль, біль в спині, інфекції верхніх дихальних шляхів, грипоподібний синдром, синусит, закладеність носа, кашель, простатит, болю не в місці ін'єкції.
Системні ефекти (менше 1%): біль в яєчках, набряк яєчок, відчуття теплоти в яєчках, потовщення яєчок, почервоніння мошонки, біль в мошонці, сперматоцеле, набряк мошонки, гематурія, порушення сечовипускання, почастішання сечовипускання, імперативні позиви до сечовипускання, біль в області тазу, зниження артеріального тиску, тахікардія, вазодилатація, периферичні судинні порушення, суправентрикулярна екстрасистолія, вазовагальние реакції, гіпестезія, м'язова слабкість, гіпергідроз, висип, свербіж не в місці ін'єкції, нудота, сухість у роті, збільшення рівня креатив нина в сироватці крові, судоми литкових м'язів, розширення зіниць.
Зниження артеріального тиску і почастішання пульсу, спостерігалися при дозах препарату більше 20 і 30 мкг, відповідно і, мабуть, були дозозалежними. Однак ці зміни не мали клінічного значення; тільки 3 пацієнта припинили лікування через симптоматичної гіпотонії.
Каверджект не чинив клінічно значущої дії на результати лабораторного дослідження крові і сечі.
Передозування
Симптоми: біль у статевому члені, тривала ерекція та / або пріапізм, необоротне погіршення еректильної функції. Лікування: якщо ерекція триває менше 6 ч. Необхідно лікарське спостереження, оскільки часто відбувається спонтанна детумесценция (припинення ерекції, зменшення розмірів статевих органів внаслідок відтоку крові), якщо більш 6 год - слід провести интракавернозную ін'єкцію α-адреноміметиків (наприклад, ефедрину, епінефрину, фенілефрину , етілефріна) або виконати аспірацію крові з кавернозних тел або провести хірургічне лікування. Пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом до зникнення системних явищ і / або до настання повної детумесценціі статевого члена.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Каверджект не призначений для змішування або одночасного введення з іншими препаратами, а також для спільного застосування з іншими лікарськими засобами для лікування порушення ерекції. Можливість фармакокінетичних взаємодій з іншими лікарськими засобами не досліджувалася. Спільне застосування з гіпотензивними препаратами, діуретиками, антидіабетичними препаратами (включаючи інсулін), або нестероїдними протизапальними засобами не робить якого-небудь впливу на безпеку або ефективність препарату Каверджект. Безпека і ефективність спільного застосування препарату Каверджект з іншими вазоактивними препаратами не вивчена.
Присутність бензилового спирту в розчиннику знижує ступінь зв'язування зі стінками флакона. У зв'язку з цим при використанні води для ін'єкцій, що містить бензиловий спирт, виходить більш стійкий розчин і забезпечується більш повне введення препарату.
- До початку терапії препаратом Каверджект повинна бути проведена діагностика піддаються лікуванню причин порушення ерекції.
- Перші ін'єкції препарату повинні проводитися в кабінеті лікаря спеціально підготовленим медичним персоналом. Самоін'екцій можна починати тільки після проведення докладного інструктажу хворого і освоєння їм техніки самоін'екцій. Лікар повинен ретельно оцінити навички хворого і його здатність до проведення даної процедури. Внутрішньокавернозне введення слід проводити з дотриманням правил асептики.
- Слід здійснювати постійний нагляд за станом хворого, який проводить самостійне лікування, особливо в початковий період, коли може знадобитися зміна дози. Кожні 3 місяці хворому рекомендується відвідувати лікаря для оцінки ефективності та безпеки лікування і корекції дози (при необхідності).
- Флакон з розведеним препаратом призначений для одноразового застосування і після використання викидається. Слід проінструктувати хворого про правила знищення голки, шприца і флакона.
- Відомо, що після внутрішньокавернозного введення вазоактивних препаратів, включаючи Каверджект, може розвинутися пріапізм (ерекція, тривалістю більше 6 годин). Щоб знизити ризик розвитку пріапізму слід вводити найменшу ефективну дозу. Пацієнт повинен негайно повідомляти лікаря про всі випадки ерекції тривалістю більше 4 годин. Лікування пріапізму проводиться у відповідності зі сформованою медичною практикою.
- Після внутрішньокавернозного введення препарату може розвитися фіброз статевого члена, включаючи ангуляції статевого члена, освіта фіброзних вузликів і хвороба Пейроні. Частота виникнення фіброзу може збільшуватися зі збільшенням тривалості використання препарату. Для виявлення ознак фіброзу статевого члена або хвороби Пейроні настійно рекомендується регулярне обстеження хворих з уважним оглядом статевого члена. У хворих з розвитком ангуляції статевого члена, кавернозного фіброзу або хвороби Пейроні лікування препаратом повинно бути припинено.
- Оскільки при внутрішньокавернозному введенні можливе невелике кровотеча, хворі, які застосовують Каверджект, повинні бути інформовані про заходи захисту від інфекцій, що передаються статевим шляхом, а також через кров, включаючи вірус імунодефіциту людини (ВІЛ). Хворі, які лікуються антикоагулянтами типу варфарину або гепарину, мають підвищену схильність до кровотечі після Внутрішньокавернозне ін'єкції.
- Особливий контроль необхідний у пацієнтів, які отримують інгібітори МАО, і в разі тривалої ерекції у пролікованих α-адреноміметиками (може розвинутися гіпертонічний криз); а також у пацієнтів з ІХС, хронічною серцевою недостатністю або легеневим захворюванням (сексуальна стимуляція і статеві зносини можуть призвести до загострення захворювання).
- Слід строго дотримувати відповідність використовуваної лікарської форми алпростадилу конкретними показаннями для його застосування.
Форма випуску
Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньокавернозного введення 10, 20 мкг (флакони) / в комплекті з розчинником - вода для ін'єкцій з бензиловим спиртом 9 мг / мл шприц одноразовий) 1 мл, голка для ін'єкцій - 2 шт. і серветки - 2 штуки з інструкцією із застосування в пластмасовій коробці.
Термін придатності
Термін придатності ліофілізату: 2 роки.
Термін придатності розчинника: 3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності!
Умови зберігання
Список Б. При температурі не вище 25 ° С. Чи не заморожувати! Розведений розчин зберігати в оригінальному флаконі при температурі не вишё 25 ° С протягом не більше 24 годин. Чи не заморожувати і не охолоджувати! Зберігати в недоступному для дітей місці!
Відпустка з аптек: за рецептом.