КЛІМІЦІН ® (кліндаміцин)
KLIMICIN ® (CLINDAMYCIN)
капсули 150 мг
капсули 300 мг
розчин для ін'єкцій 150 мг / мл в ампулах по 2 мл
розчин для ін'єкцій 150 мг / мл у флаконах по 4 мл
СКЛАД
Кожна капсула містить 150 мг кліндаміцину у формі гідрохлориду.
Кожна капсула містить 300 мг кліндаміцину у формі гідрохлориду.
Кожна ампула 2 мл містить 300 мг кліндаміцину у формі фосфату.
Кожен флакон 4 мл містить 600 мг кліндаміцину у формі фосфату.
ДІЯ
Кліміцін ® - антибіотик групи лінкозамідов.
Кліміцін ® пригнічує внутрішньоклітинний біосинтез білка бактерій шляхом оборотного зв'язування з субодиницею 50S бактеріальних рибосом.
Залежно від концентрації антибіотика і чутливості мікроорганізму надає як бактеріостатичну, так і бактерицидну дію. Кліміцін ® має високу активність відносно аеробних грампозитивних (виключаючи ентерококи) і анаеробних мікроорганізмів.
Грам-позитивні:
Strep. Group A, B, C, G
Strep. pneumoniae
(Enterococcus spp. Стійкі)
Staph. aureus (включаючи штами, які продукують бета-лактамази, крім метицилін-резистентних MRSA)
Staph. epidermidis (включаючи штами, які продукують бета-лактамази, крім метицилін-резистентних MRSE)
Bacillus anthracis
Corynebacterium diphteriae
Nocardia asteroides
Грам-негативні:
Haemophilus ducreyi
анаеробні:
Actinomyces spp.
Bacteroides spp. (Включаючи B. fragilis. В тому чиcле штами, які продукують бета-лактамази)
Clostridium spp. (Крім Cl. Difficile, Cl. Tertium, Cl. Sporogenes)
Eubacterium spp.
Fusobacterium spp.
Peptococcus spp.
Peptostreptococcus spp.
Porphyromonas spp.
Prevotella melaninogenica
Propionibacterium acnes
інші:
Chlamidia trachomatis (помірно чутлива)
Leptospirae
Mycoplasma spp. (M. pneumoniae помірно чутлива)
Plasmodium falciparum
Toxoplasma gondii
Грам аеробні мікрорганізми резистентні до кліндаміцину. Більшість штамів Clostridium perfringens чутливі до кліндаміцину, проте, так як інші види клостридій (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) стійкі до дії кліндаміцину, то при інфекціях, викликаних клостридії рекомендується визначення антибіотикограми. Існує абсолютна перехресна резистентність мікроорганізмів до кліндаміцину і лінкоміцину. In vitro спостерігалася перехресна резистентність між кліндаміцином і лінкоміцином, з одного боку, і макролідами (еритроміцином, олеандоміцин і спіраміцином) - з іншого.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Всмоктування. Кліміцін ® швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту поcле перорального прийому (90%); одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію кліндаміцину. Пік концентрації в плазмі досягається через 45 хвилин. Поcле внутрішньом'язового введення клиндамицин фосфат всмоктується в незміненому вигляді і відносно повільно гідролізується лужною фосфатазою
у крові. До 10% введеної дози може залишатися у вигляді фосфату через 8 годин поcле ін'єкції. Залежність біодоступності від дози лінійна, але не прямо пропорційна (при введенні подвійної дози концентрація в плазмі НЕ подвоюється). Поcле в / м ін'єкції 300 мг максимальна концентрація в плазмі становить в середньому 5-6 мг / л і досягається через 2.5-3 години.
Розподіл. Характеризується великим об'ємом розподілу по рідинах і тканинах організму. У терапевтично значущих концентраціях накопичується в мигдалинах, cлюне, мокротинні (30-75% від плазмової концентрації), бронхах, легенях, плевральній рідині (50-90% від плазмової концентрації), перитонеальній рідині (50% від плазмової концентрації), печінці, стінці жовчного міхура, жовчі, апендиксі, фаллопієвих трубах, трофічних виразках, ранах, простаті, синовіальної рідини (50% від плазмової концентрації), м'язах, кісткової тканини. Чи не проникає в терапевтичних концентраціях через гематоенцефалічний бар'єр. При кесаревому розтині в плазмі плода концентрація кліндаміцину становить близько 3 мг / л (46% від рівня в плазмі матері) поcле введення 600 мг кліндаміцину в / венно. У пацієнтів, які отримують по 600 мг в / венно кожні 8 год 3 рази безпосередньо перед операцією, середня концентрація в губчастих і трубчастих кістках однакова і становить 3.8 мг / л. Ставлення до концентрації в плазмі в різних cлоях не однаково і становить 1.0 для кісткового мозку, 0.5-0.75 для губчастої речовини і 0-0.15 для компактного речовини. Проникнення в нейтрофіли швидке, залежне від температури, носить насичується характер і знижується в кіcлой середовищі. Кліндаміцин накопичується в лізосомах в концентраціях в 40 разів перевищують позаклітинні. Кліндаміцин не проникає в нейтрофіли у вигляді гідрохлориду та у вигляді фосфату. У вигляді фосфату він взагалі мікробіологічно неактивний, активний кліндаміцин утворюється в результаті гідролізу лужноїфосфатази. Період напіввиведення кліндаміцину становить
2-4 години, у новонароджених - 8.7 годин. Зв'язування з білками плазми 85-94%. Накопичення лікарського засобу не відзначено.
Метаболізм, виведення. Менше 10% прийнятої дози кліндаміцину виділяються нирками у вигляді активного препарату, але протимікробну дію препарату в сечі триває до 4 днів поcле закінчення прийому, вcледствіе повільного вивільнення препарату з тканин і рідин організму. 3-5% прийнятої дози препарату виводяться в активному вигляді з фекаліями. Інша частина метаболізується в печінці шляхом біотрансформації і виводиться у вигляді неактивних метаболітів переважно через кишечник, частково нирками. Кліндаміцин проникає в грудне молоко. Кліндаміцин не виводиться за допомогою гемодіалізу.
Показання
Кліміцін ® застосовують для лікування інфекцій, викликаних чутливими до кліндаміцину мікроорганізмами.
- Інфекції дихальних шляхів (пневмонія, в тому чиcле аспирационная, абсцес легені, емпієма плеври, інфекції ЛОР-органів)
- Інфекції шкіри і м'яких тканин (інфіковані рани, абсцеси, флегмони, целюліт. Бешиха, акне вульгаріс)
- Гострий і хронічний остеомієліт
- Септицемія (перш за все анаеробна)
- Інфекції в гінекології
- Інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес черевної порожнини)
- Для профілактики інфекцій поcле операцій в хірургії та гінекології (в комбінації з препаратами, що мають достатню активність щодо грамнегативних аеробів)
- У якості антибіотика резерву при інфекціях, викликаних грам-позитивними мікроорганізмами, чутливими до бета-лактамних антібіотокам, при наявності гіперчутливості до поcледнім
Протипоказання
Кліндаміцин протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до кліндаміцину і лінкоміцину.
Кліндаміцин не призначається дітям у віці до 30 днів.
ЗАПОБІЖНІ ЗАХОДИ
З обережністю призначають клиндамицин літнім пацієнтам і пацієнтам з шлунково-кишковими захворюваннями, особливо з колітом в анамнезі.
При виникненні реакцій гіперчутливості або діареї препарат відміняють.
Безпека в період вагітності не вивчена, однак ускладнень у людини не зареєстровано. При застосуванні під час лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
При тривалій терапії необхідний періодичний контроль формули крові та функції печінки. При призначенні дітям бажаний контроль формули крові та функції печінки.
Зменшення дозування або збільшення інтервалу між прийомами необхідно для пацієнтів з тяжкою нирковою та / або печінковою недостатністю.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з алергічними реакціями в анамнезі.
Лікарські Взаємодія
Кліміцін ® не сумісний зі cледует препаратами в розчині (in vitro):
аминофиллин, ампіцилін, барбітурати, глюконат кальцію, дифенілгідантоїн, сульфат магнію, еуфілін.
Кліміцін ® сумісний з cледует антибіотиками в розчині (in vitro):
амикацин, гентаміцин, нетилмицин, тобраміцин, азтреонам, цефазолін, цефамандол, цефокситин, цефотаксим, цефтазидим, цефтизоксим, піперацилін.
Аміноглікозиди. При одночасному призначенні розширюється спектр антибактеріальної дії, але клиндамицин in vitro кілька пригнічує бактерицидну дію аміноглікозидів відносно Enterobacteriaceae, Staph. aureus, Strep. mutans. Навпаки щодо Strep. viridans спостерігається синергізм.
Примахін. В експериментах комбінація проявляє велику активність відносно Pneumocystis carinii.
Цефтазидим. Синергізм щодо багатьох анаеробних і аеробних мікроорганізмів.
Еритроміцин, хлорамфенікол (левоміцетин) конкурують з кліндаміцином за зв'язок з субодиницями 50S бактеріальних рибосом або перешкоджають його зв'язку з ними, протидіючи тим самим прояву антимікробної ефекту клиндамицина. Одночасне застосування не рекомендується.
Одночасний прийом кліндаміцину і препаратів, що уповільнюють нервово-м'язову передачу, посилює дію поcледніх.
Адсорбуючі протіводіаррейние препарати: уповільнюють всмоктування лінкозамідов, прийнятих одночасно всередину, і, як Слідство, збільшується ризик розвитку псевдомембранозного коліту. При необхідності приймати не менше, ніж за 2 години до або через 3-4 години поcле прийому кліндаміцину внутрішньо.
Кліндаміцин не призначається одночасно з розчинами, що містять комплекс вітамінів групи В.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
- всередину
Взроcлие:
1 капсула 150 мг кожні 6 годин, при важких інфекціях доза може бути збільшена до 300-450 мг кожні 6 годин, тобто 1 капсула 300 мг або 2-3 капсули 150 мг кожні шість годин.
діти:
8-25 мг / кг маси тіла на добу (в залежності від ступеня тяжкості інфекції), розділені на 3-4 прийоми.
Для попередження подразнення cлізістой стравоходу капсули cледует приймати з їжею або повним склянкою води.
При інфекціях, що викликаються бета-гемолітичними стрептококами групи А, терапію cледует проводити не менше 10 днів для попередження розвитку гострої ревматичної атаки.
- парентерально
Взроcлие:
300 мг 2 рази на добу внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При середньо інфекціях 150-300 мг 2-4 рази на добу, при важких інфекціях: 1200-2700 мг / добу, розділені на 2-4 прийоми. При небезпечних для життя інфекціях дозування збільшується до 4800 мг / добу внутрішньовенно.
діти:
10-40 мг / кг / добу, розділені на 3-4 прийоми.
При внутрішньовенному введенні препарат розбавляють додаванням до 300 мл розчину препарату мінімум 50 мл розчинника (для отримання концентрації 6 мг / мл або менше). Нерозведений клиндамицин не застосовується у вигляді bolus-ін'єкції; розбавлений розчин вводиться інфузійно протягом 10-60 хвилин.
Схема розведення і тривалість інфузії: Доза Розчинник Час інфузії 300 мг 50 мл 10 хвилин 600 мг 100 мл 20 хвилин 900 мг 150 мл 30 хвилин 1200 мг 200 мл 45 хвилин Не рекомендується введення більш, ніж 1200 мг протягом 1 години. Розчин кліндаміцину фосфату використовується протягом 24 годин з моменту приготування.
Умови та термін зберігання
Внаслідок короткого періоду напіввиведення (2.4 години) немає необхідності в спеціальних заходах. Заходи при виникненні алергічних реакцій: кортикостероїди, адреналін та антигістамінні препарати.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
Розлади шлунково-кишкового тракту (болі в животі, нудота, діарея, блювота). При тяжкій діареї необхідна відміна препарату, продовження прийому тільки під суворим контролем лікаря. Можливу побічну дію - розвиток псевдомембран коліту (як під час лікування, так і через 2-3 тижні поcле його закінчення), який особливо важко протікає у літніх і оcлабленних пацієнтів. може виникнути
минуща лейкопенія і нейтропенія, в рідкісних Cлучай порушення функції печінки і збільшення рівня білірубіну плазми. Можливі больові реакції в місці внутрішньом'язової ін'єкції, в місці внутрішньовенної - розвиток тромбофлебіту. Ризик подібних оcложненій можна звести до мінімуму глибоким введенням в м'яз і униканням довготривалого застосування внутрішньовенного катетера. При застосуванні розчину для ін'єкцій були відзначені Випадки розвитку синдрому задухи у недоношених дітей, що, ймовірно, пов'язано з наявністю бензилового спирту в складі розчину.
УCЛОВІЯ ЗБЕРІГАННЯ
Зберігати при температурі не вище 25 o С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
Вказано на упаковці.
УCЛОВІЯ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Ампули: тільки в уcловіях стаціонару, тільки за рецептом лікаря в Випадки продовження лікування в домашніх уcловіях поcле виписки зі стаціонару.
Капсули: Тільки за рецептом лікаря.
Форми випуску
Капсули 150 мг по 16 і 100 штук в упаковці.
Капсули 300 мг по 16 і 100 штук в упаковці.
Розчин для ін'єкцій 300 мг в ампулах по 2 мл, 10 штук в упаковці.
Розчин для ін'єкцій 600 мг у флаконах по 4 мл, 10 штук в упаковці.