Корвазан - інструкція із застосування, відгуки, протипоказання

Склад лікарського препарату Корвазан

Карведилол 12,5 мг

Допоміжні речовини: гранулак-70, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон низькомолекулярний, тальк, кальцію стеарат

Лікарська форма

табл. п / о 12,5 мг, № 10 табл. п / о 12,5 мг, № 30 30,27 грн.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Карведилол ((2RS) -1- (9H-карбазол-4-ілокси) -3 - [[2- (2-метоксіфеноксі) етил] аміно] пропан-2-ол) - препарат з поєднаним # 945; 1-адреноблокирующим і неселективних # 946; -адреноблокирующими дією без ВСА; співвідношення # 945; 1 і # 946; -адреноблокирующими активності становить 1: 100. Являє собою рацемическую суміш R (+) і S (-) енантіомерів. внаслідок блокади # 945; 1-адреноблокатори викликає розширення периферичних судин і знижує ОПСС. Виявляє мембраностабілізуючівластивості. Має антиоксидантну та кардіопротекторну дію, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, покращує функціональні диастолические показники лівого шлуночка серця, знижує ступінь вираженості проліферації гладких м'язів судин, покращує функцію ендотелію (вазопротекторну дію).
При АГ знижує артеріальний тиск, не змінюючи нирковий кровообіг і не порушуючи функцію нирок. У пацієнтів з ІХС чинить антиангінальну та протиішемічну дію. Чи не робить несприятливого впливу на обмін ліпідів і глюкози, рівень електролітів в плазмі крові, не змінює периферичного кровотоку. При хронічній серцевій недостатності Корвазан знижує перед- і постнавантаження, збільшує фракцію викиду лівого шлуночка. За даними багатоцентрових досліджень, карведилол сприяє підвищенню виживання хворих із застійною серцевою недостатністю.
Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 год і лінійно залежить від прийнятої дози. Абсолютна біодоступність Корвазану становить близько 25-35% за рахунок метаболізму при первинному проходженні через печінку. Біодоступність підвищується у пацієнтів із захворюваннями печінки і у осіб похилого віку (до 50%). При одночасному прийомі карведилолу з їжею уповільнюється абсорбція препарату, але не зменшується її обсяг. З білками плазми крові зв'язується 98% карведилолу. Тривалість дії - більше 15 год. При тривалій терапії кумуляції карведилолу не відзначено. Метаболізується переважно в печінці шляхом окислення ароматичного кільця і глюкуронізації за участю цитохрому Р450 2D6.
Утворюються три основних метаболіти, що володіють # 946; - і слабкою # 945; -адреноблокирующими активністю. Один з них - 4'-гідроксифенілкарведилол - по # 946; -адреноблокирующими активності майже в 13 разів переважає вихідну сполуку. Проникає в грудне молоко. Виводиться переважно з жовчю і калом у вигляді метаболітів. Період напіввиведення становить 7-11 год для S-енантіомер і 5-9 ч - для R-енантіомер. Менше 2% екскретується з сечею в незміненому вигляді.

Показання до застосування Корвазан

АГ (як моно- або комбінованої терапії); ІХС (стенокардія), кардіоміопатія, хронічна застійна серцева недостатність.

Протипоказання

підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату, БА або ХОЗЛ, важка печінкова недостатність, виражена брадикардія (ЧСС ≤55 уд. / хв), синдром слабкості синусового вузла, AV-блокада II-III ступеня, серцева недостатність у фазі декомпенсації (IV функціональний клас по NYHA), кардіогенний шок, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск ≤85 мм рт. ст.), період вагітності та годування груддю (дані щодо безпеки Корвазану для плода відсутні).

Застереження при використанні

з боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична АГ, набряки, рідко - AV-блокада, посилення симптомів серцевої недостатності (у період підвищення дози препарату);
з боку дихальної системи: закладеність носа;
з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена стомлюваність (частіше на початку лікування), окремі випадки депресії, порушення сну, парестезії;
з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль у шлунку, діарея, в окремих випадках - запор, блювання;
з боку системи крові: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія;
з боку шкіри: алергічна екзантема, свербіж шкіри, кропив'янка; у хворих на псоріаз - рецидив псоріатичних висипань;
інші: рідко - біль в кінцівках, зменшення сльозовиділення; вкрай рідко - випадки підвищення активності амінотрансфераз в плазмі крові.

Особливості застосування лікування Корвазаном зазвичай тривалий. Прийом Корвазану, як і інших блокаторів # 946; -адренорецепторів, не можна припиняти раптово, щоб уникнути розвитку синдрому відміни. Препарат слід відміняти поступово (протягом 1-2 тижнів), знижуючи його дозу наполовину кожні 3 дні.
З обережністю Корвазан призначають хворим на цукровий діабет (проводять контроль рівня глюкози в крові і при необхідності змінюють дозу цукрознижувальних препаратів); з порушеннями периферичного артеріального кровообігу (карведилол може спричинювати посилення порушень периферичного кровотоку); псоріаз, який раніше загострювався при призначенні блокаторів # 946; -адренорецепторів; із застійною серцевою недостатністю, які приймають препарати наперстянки (оскільки і карведилол, і препарати наперстянки уповільнюють серцеву провідність). Перед початком терапії Корвазаном при серцевій недостатності слід провести адекватну терапію для усунення декомпенсації; хворим з ХОЗЛ, які не отримують пероральних або інгаляційних протиастматичних препаратів, Корвазан призначають у тому випадку, якщо можливі переваги його застосування перевищують потенційний ризик. На початку прийому і при збільшенні дози Корвазану необхідно медичне спостереження таких пацієнтів. При появі перших ознак бронхоспазму дозу Корвазану необхідно знизити.
З обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок, оскільки концентрація карведилолу в плазмі крові при цьому підвищується в залежності від ступеня тяжкості печінкової і ниркової недостатності.
У пацієнтів з тяжкими аллергозами або тих, хто проходить курс десенсибілізації, карведилол може підвищити чутливість до алергенів.
З обережністю призначають особам похилого віку (старше 65 років), у яких виведення карведилолу з організму уповільнене; при використанні Корвазану в середніх дозах його концентрація в плазмі крові приблизно вдвічі перевершує таку у осіб молодшого віку.
Перед проведенням оперативних втручань під наркозом Ковазан слід поступово скасувати (для профілактики посилення кардіодепресивної дії загальних анестетиків).
Прийом їжі дещо подовжує час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі крові, але не впливає на її абсолютну величину і біодоступність.
Період вагітності і годування груддю. Немає даних щодо безпеки застосування препарату для плода. блокатори # 946; -адренорецепторів проникають через плацентарний бар'єр і можуть викликати гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Вагітним не рекомендується приймати Корвазан, за винятком випадків, коли потенційна користь для матері вище потенційного ризику для плода. Оскільки карведилол проникає в грудне молоко, під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.
Діти. Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у пацієнтів у віці до 18 років відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. На початку лікування при підвищенні дози Корвазану в процесі лікування слід утримуватися від керування автомобілем та інших видів діяльності, пов'язаних з необхідністю високої концентрації уваги і швидкої реакції.
В період лікування Корвазаном не слід вживати алкоголь.

Взаємодія з лікарськими препаратами

як і інші блокатори # 946; -адренорецепторів, Корвазан може підсилювати дію інших антигіпертензивних засобів.
Необхідна обережність при використанні протиаритмічних засобів I класу (хінідину, прокаїнаміду, лідокаїну, пропафенона і ін.) Або антагоністів кальцію (верапамілу, дилтіазему) в зв'язку з можливим посиленням негативного інотропного ефекту і пригнічення АV-провідності. Під час лікування Корвазаном не слід призначати в / в блокатори кальцієвих каналів і антиаритмічних препаратів I класу. Якщо планується перервати комбіновану терапію Корвазаном і клонідином, першим слід відмінити Корвазан за декілька днів до початку поступового зниження дози клонідину. Слід дотримуватися обережності при одночасному з Корвазаном призначенні препаратів, що пригнічують активність ферментної системи цитохрому Р450 2D6 (хінідин, пропафенон, трициклічні антидепресанти, омепразол та ін.), Що бере участь в метаболізмі карведилолу (може сприяти підвищенню ризику розвитку побічних ефектів карведилолу, особливо гіпотензії). При одночасному прийомі Корвазану і дигоксину можливо уповільнення АV-провідності внаслідок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. Застосування Корвазану в поєднанні як з рифампіцином, так і з фенобарбіталом сприяє прискоренню метаболізму карведилолу і зниження його концентрації в плазмі крові.
Особливу увагу слід звертати під час наркозу на синергічну негативну інотропну дію Корвазану і анестетиків.
Корвазан може посилювати дію інсуліну або цукрознижувальних засобів, маскувати або зменшувати симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардії).

Спосіб застосування та дозування Корвазан

Побічні ефекти

Передозування

Симптоми: можливі виражена артеріальна гіпотензія з запамороченням або втратою свідомості, брадикардія, бронхоспазм із задишкою, блювота, серцева недостатність, у важких випадках - кардіогенний шок, порушення свідомості або кома, генералізовані судоми, порушення провідності і зупинка серця.
Лікування симптоматичне. Проводять моніторинг життєво важливих функцій організму і терапію, спрямовану на усунення виниклих ускладнень (інгаляція зволоженого кисню через маску або назальний катетер, при зниженні АТ, брадикардія і АV-блокаді - в / в крапельне введення допаміну під контролем АТ, при бронхоспазмі - міотропної спазмолітики, з обережністю - еуфілін в / в, від нудоти й інші засоби за показаннями).

Умови зберігання

в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C.