Фармакологічна дія
Мапротилін є антидепресантом тетрациклічні структури. Відрізняється оптимальним поєднанням всіх основних властивостей антидепресантів. Препарат значно підвищує настрій, зменшує відчуття страху і збудження, діє на психомоторну загальмованість, а також соматичні порушення, що виступають на перший план при ларвірованной (маскованих) депресії.
Ефект препарату настає швидко, особливо помітно його вплив на розлад сну і відчуття страху, і відзначається вже через кілька днів від початку лікування.
Поряд з іншими перевагами Ладісан володіє дуже добре переноситься, в зв'язку з чим особливо зручний для застосування в амбулаторній практиці.
Фармакокінетика
Після перорального застосування Ладісан всмоктується повністю. У терапевтичних дозах зв'язується з сироватковими білками на 88% .період полуелімінаціі активної речовини в незміненому вигляді становить в середньому 43 год. При щоденному пероральному або в / в застосуванні в добовій дозі 150 мг вже на другому тижні лікування встановлюється рівновага його концентрацій в плазмі крові ( 320-1270 нмоль / л).
Рівновага концентрації препарату в плазмі крові у осіб похилого віку (старше 60 років) вище за тих же дозах, ніж у осіб молодшого віку. Близько 57% введеної дози препарату виводиться з сечею і близько 30% з калом. Понад 90% екскретіруемого нирками кількості активної речовини виводиться у вигляді метаболітів (75% у вигляді глюкуронідів).
Показання до застосування
- ендогенні депресії: періодичні, циклічні, інволюційні;
- психогенні депресії: реактивні, невротичні, депресії виснаження;
- соматогенні депресії: органічні, симптоматичні;
- ларвірованной (замасковані) форми депресії;
- клімактеричні депресії.
Інші депресивні стани, що супроводжуються почуттям страху, дисфорией або дратівливістю, апатія (особливо в старечому віці), потім у випадках психосоматичних і соматичних розладів на тлі почуття туги і / або страху.
Ладісан слід з обережністю застосовувати у хворих з порушеною функцією печінки або нирок, порушенням сечовипускання (напр. При захворюваннях передміхурової залози), з підвищеним внутрішньоочним тиском в анамнезі. При тривалому застосуванні високих доз препарату необхідно проводити контроль за функцією серця та ЕКГ. Це особливо стосується хворих, що страждають серцевими захворюваннями, і хворих похилого віку. У осіб зі схильністю до ортостатичної гіпотонії необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск. Як і інші психотропні засоби, Ладісан знижує толерантність до алкоголю.
Ладісан у вигляді таблеток може мати несприятливий вплив на психофізичні реакції, особливо при одночасному застосуванні зі спиртовими напоями або засобами з депресивним дією на центральну нервову систему, про що слід попередити хворого. При в / в введенні Ладісан надає сильну дію на психофізичні реакції. Тому під час лікування препаратом не допускається водіння машин і виконання робіт, що вимагають швидкої психомоторної реакції.
режим дозування
Дози слід підбирати індивідуально залежно від стану хворого. Наприклад, вечірню дозу можна підвищити за рахунок зниження денної дози або, альтернативно, добову дозу призначити в один прийом - переважно ввечері. При досягненні значного поліпшення можна зробити спробу зниження дози, однак в разі повторного посилення ознак депресії необхідно повернутися до колишнього режиму дозування.
Депресії (головним чином при амбулаторному лікуванні) по 25 мг 1-3 рази на добу. або 25-75 мг одноразово (переважно ввечері) в залежності від тяжкості симптомів і терапевтичної ефективності.
При важких депресіях (переважно при стаціонарному лікуванні) по 25 мг 3 рази на добу. або 75 мг одноразово (переважно ввечері).
Якщо необхідно, добова доза може бути збільшена на 150 мг, при призначенні в кілька прийомів або одноразово в залежності від терапевтичного ефекту.
У свежевиявленних випадках важкої депресії або при лікуванні хворих з недостатньою реакцією на терапію Ладісан можна вводити в / в. При в / в краплинному вливанні рекомендується добова доза в межах 25-100 мг. Вміст 1-2 ампул (25-50 мг) розводять в 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або глюкози і вводять повільно протягом 1.5-2 ч. При необхідності введення більш високої дози хворому вливають протягом 2-3 ч 75-150 мг ( 3-6 ампул препарату розводять в 500 мл зазначених вище розчинів).
Після проведення інфузійної терапії, тобто після досягнення чіткого терапевтичного ефекту, як правило, протягом перших двох тижнів лікування, хворого переводять на пероральне лікування препаратом.
При в / в ін'єкціях добова доза становить 25-50 мг.
Вміст ампул розбавляють 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або двічі дистильованою водою і вводять повільно протягом не менше 3 хв. Ладісан застосовують в / в тільки в умовах стаціонару.
Побічна дія
Іноді в перші дні застосування препарату можуть спостерігатися втома, антихолінергічні побічні ефекти, такі як сухість у роті, запор, порушення акомодації, запаморочення, в дуже рідкісних випадках зниження кров'яного тиску, тахікардія. В окремих випадках можливі шкірні реакції, що вимагають відміни препарату.
Протипоказання до застосування
Надчутливість до Мапротилін, епілепсія, конвульсії і подібні стани в анамнезі, гострий інфаркт міокарда, аритмії серця, перший триместр вагітності.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказаний в перший триместр вагітності.
У період вагітності застосування Ладісана слід уникати, окрім у випадку гострої необхідності і відсутності більш надійного альтернативного препарату. Досвід в застосуванні Ладісана в період вагітності недостатній. Окремі випадки вказують на можливий взаємозв'язок між застосуванням препарату і небажаними побічними ефектами у плода. Активна речовина Ладісана проникає в материнське молоко. Після повторного введення в дозі 150 мг / сут через п'ять днів концентрація препарату в материнському молоці вище, ніж в крові.
Застосування при порушеннях функції печінки
Ладісан слід з обережністю застосовувати у хворих з порушеною функцією печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Ладісан слід з обережністю застосовувати у хворих з порушеною функцією нирок.
Застосування у літніх пацієнтів
При тривалому застосуванні високих доз препарату у хворих похилого віку необхідно проводити контроль за функцією серця та ЕКГ.
Передозування
Симптоми передозування розвиваються приблизно через 4 год, досягають максимуму через 24 год після прийому препарату і можуть зберігатися протягом 4-6 діб. Передозування може проявлятися пригніченням або збудженням центральної нервової системи (сонливість, занепокоєння, атаксія, судоми, ступор, кома, посилення рефлексів, м'язова ригідність, хореоатетоз); порушеннями з боку серцево-судинної системи (тахікардія, аритмія, артеріальна гіпотензія, порушення провідності, кардіальний шок, серцева недостатність); в рідкісних випадках - пригнічення дихання, ціаноз, блювання, лихоманка, мідріаз, посилення потовиділення, олігурія, анурія.
Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз або перитоніального діалізу не ефективні.
лікарська взаємодія
Не рекомендується призначати Ладісан одночасно з інгібіторами МАО. Після припинення застосування інгібітору МАО Ладісан можна призначати, так само як і будь-якою іншою антидепресант, тільки через певний період часу (14 днів). Ладісан може послабити або повністю припинити антигіпертензивнудію інгібіторів адренергічних нейронів, наприклад, гуанетидину (в таких випадках призначають гіпотензивні засоби іншого механізму дії). Ладісан може підсилювати дію адреналіну або норадреналіну на серцево-судинну систему, а також активність коштів з гальмуючим впливом на центральну нервову систему і антихолінергічні засоби.
Умови та термін зберігання
Ампули зберігати в захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° С.
Таблетки зберігати при температурі 15-25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін придатності: таблетки і ампули - 5 років (позначений на упаковці).