Допоміжні речовини: лактоза, L-лейцин, магнію стеарат (Е572).
2 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
8 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
Інгібітор секреції пролактину
Каберголін володіє високоселективним дією і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза і кортизолу. Єдиним фармакодинамическим ефектом, не пов'язаним з терапевтичною дією, є зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається зазвичай через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження артеріального тиску і частота розвитку гіпотензивного ефекту залежать від дози.
Після прийому всередину каберголин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається через 0.5-4 ч. Їжа не впливає на всмоктування або розподіл каберголіну.
Фармакокінетика має лінійний характер до дози 7 мг / сут.
Зв'язування каберголина (при концентрації 0.1-10 нг / мл) з білками плазми становить 41-42%.
Всі метаболіти в значно меншому ступені (в порівнянні з каберголіном) інгібують секрецію пролактину.
Каберголін має тривалим T1 / 2. T1 / 2 у здорових добровольців становить 63-68 год, T1 / 2 у пацієнток з гіперпролактинемією становить 79-115 ч. При такому T1 / 2 рівноважний стан досягається через 4 тижні.
- пригнічення фізіологічної післяпологової лактації (тільки за медичними показаннями);
- придушення вже усталеною лактації (тільки за медичними показаннями);
- порушення, пов'язані з гіперпролактинемією (включаючи такі функціональні розлади як аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея);
- пролактинсекретуючих аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактіноми);
- ідіопатична гіперпролактинемія.
- післяпологова або неконтрольована артеріальна гіпертензія;
- тяжкі порушення функції печінки;
- небажані явища з боку легенів, такі як плеврити або фібрози (в т.ч. в анамнезі), пов'язані з прийомом агоністів допаміну;
- психози (в т.ч. в анамнезі) або ризик їх розвитку;
- вагітність і розвинулися на її тлі прееклампсія і еклампсія;
- період лактації (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до каберголіну, інших алкалоїдів ріжків або будь-якого компонента препарату.
Ефективність та безпечність застосування каберголіну у дітей до 16 років не вивчена.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, артеріальною гіпотензією, синдромом Рейно, пептичнимивиразками або шлунково-кишковими кровотечами, у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності або перебувають на гемодіалізі, у літніх пацієнтів.
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Перед початком прийому препарату слід виключити вагітність. Рекомендується уникати настання вагітності протягом не менше 1 міс після припинення лікування. Є обмежені дані по прийому препарату при вагітності, отримані протягом перших 8 тижнів після зачаття. Застосування каберголіну не супроводжувалося підвищенням ризику абортів, передчасних пологів, багатоплідної вагітності або вроджених порушень. Інших даних до теперішнього часу не отримано.
В експериментальних дослідженнях на тварин прямого або непрямого несприятливого впливу каберголина на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено.
З огляду на обмежений досвід застосування каберголіну при вагітності, при її плануванні препарат слід відмінити. У разі настання вагітності під час лікування каберголин негайно відміняють. У зв'язку з можливістю експансії раніше існуючої пухлини слід моніторувати ознаки збільшення гіпофіза у вагітних.
Оскільки каберголін пригнічує лактацію, препарат не слід призначати матерям, які вважають за краще грудне вигодовування немовлят. Під час лікування каберголіном слід припинити грудне вигодовування.
Каберголін приймають всередину переважно під час їди.
При використанні препарату в дозах вище 1 мг / тиждень, рекомендується ділити тижневу дозу на 2 або більше прийомів в залежності від переносимості.
З огляду на показання до застосування, досвід застосування каберголіну у літніх пацієнтів обмежений. Наявні дані свідчать про відсутність специфічного ризику.
Небажані ефекти звичайно залежать від дози і зменшуються при її поступове зниження.
Придушення лактації: небажані явища розвиваються приблизно у 14% пацієнтів. Найбільш часті: зниження артеріального тиску (12%), запаморочення (6%) і головний біль (5%). При тривалому лікуванні частота цих ефектів зростає до 70%.
Частота побічних реакцій представлена відповідно до такої градації: часто (≥1 / 100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000).
З боку нервової системи: часто - депресія, головний біль і запаморочення, парестезії, відчуття втоми, сонливість.
З боку серцево-судинної системи: часто - знижений артеріальний тиск, прискорене серцебиття і болі в грудях; іноді - носові кровотечі; рідко - непритомність.
З боку травної системи: нудота, блювота, біль у шлунку, гастрити, запори; рідко - порушення функції печінки.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - гіперемія шкіри обличчя.
З боку органу зору: іноді - гемианопсия.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - судоми в пальцях і литкових м'язах.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.
Зниження артеріального тиску (систолічний більш ніж на 20 мм рт. Ст. І діастолічний більш ніж на 10 мм рт. Ст.) Відзначено через 3-4 дня після одноразового прийому каберголина в дозі 1 мг у жінок після пологів.
Небажані явища зазвичай розвиваються протягом перших двох тижнів, потім зменшуються або зникають. Відміна препарату в зв'язку з побічною дією потрібна була в 3% випадків.
Лікування каберголіном супроводжувалося надлишкової сонливістю в денний час і епізодами раптового засипання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона.
Є повідомлення про підвищення лібідо у пацієнтів з хворобою Паркінсона при лікуванні агоністами допаміну, включаючи каберголін, особливо у високих дозах. Також при лікуванні каберголіном відзначені плевральні випоти, плевральний фіброз, вальвулопатія, дихальні порушення (в т.ч. дихальна недостатність).
Відомостей про передозування препарату немає. Виходячи з результатів експериментів на тваринах, можна очікувати появу симптомів. обумовлених гиперстимуляцией дофамінових рецепторів: нудота, блювота, зниження артеріального тиску, порушення свідомості / психози або галюцинації.
Лікування: за показаннями слід вжити заходів щодо відновлення АТ. Крім того, при вираженій симптоматиці з боку центральної нервової системи (галюцинації) може знадобитися застосування антагоністів допаміну.
Механізм дії каберголина пов'язаний з прямою стимуляцією дофамінових рецепторів, тому його не слід застосовувати в комбінації з антагоністами дофамінових рецепторів (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід).
Відсутня інформація про взаємодію каберголина з іншими алкалоїдами ріжків, тим не менш, не рекомендується тривале застосування такої комбінації.
З огляду на фармакодинаміку каберголина (гіпотензивну дію), необхідно брати до уваги взаємодію з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск.
У клінічних дослідженнях у пацієнтів з хворобою Паркінсона фармакокінетичної взаємодії з леводопою або селегиліном не виявлено.
Фармакокінетична взаємодія з іншими препаратами на підставі наявної інформації про метаболізм каберголіну передбачити неможливо.
Щоб відкрити флакон, спочатку натисніть на кришку, потім поверніть її, як показано на кришці. Капсулу з силікагелем з флакона не витягувати і не вживати всередину.
Дані про ефективність і безпеку каберголина у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок обмежені. Фармакокінетика каберголіну істотно не змінюється при помірній або тяжкій нирковій недостатності, не вивчена у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності або при гемодіалізі. Тому у таких пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю.
Вплив алкоголю на загальну переносимість каберголіну не встановлено.
Каберголін може викликати симптоматичну гіпотензію, особливо при спільному прийомі з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск. Рекомендується регулярно вимірювати артеріальний тиск у перші 3-4 дні після початку лікування.
Гиперпролактинемия в поєднанні з аменореєю і безпліддям можуть бути пов'язані з пухлинами гіпофіза, тому до початку лікування каберголіном необхідно з'ясувати причину гіперпролактинемії.
Після відміни препарату гиперпролактинемия зазвичай виникає знову. Однак у деяких пацієнтів спостерігається стійке зниження концентрації пролактину протягом декількох місяців.
Каберголін відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гипогонадизмом. Оскільки вагітність може наступити до відновлення менструацій, тести на вагітність рекомендується проводити в період аменореї, а після відновлення менструального циклу - у всіх випадках їх затримки більш ніж на 3 дні. Жінкам, які не хочуть завагітніти, рекомендується застосовувати ефективні негормональні засоби контрацепції під час лікування каберголіном і після його закінчення. Жінкам, які планують вагітність, рекомендується зачати не раніше ніж через 1 місяць після відміни препарату. У ряду пацієнток овуляторний цикл зберігався протягом 6 місяців після відміни препарату.
При тривалому застосуванні каберголіну, як і інших похідних ріжків, можуть з'являтися плевральні випоти / легеневий фіброз і поразки клапанів серця. Іноді ці явища відзначалися у пацієнтів, які раніше отримували агоністи допаміну з групи ріжків. Скасування каберголина в разі розвитку зазначеної патології приводила до поліпшення стану пацієнта.
При появі нових клінічних симптомів з боку дихальної системи рекомендується рентгеноскопія легень. У пацієнтів з плевральними випотами / фіброзом зазначалося підвищення ШОЕ, в зв'язку з цим при підвищеній ШОЕ без явних клінічних ознак також слід провести рентгенологічне обстеження.
При використанні каберголина може з'являтися сонливість і епізоди раптового засинання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Раптове засинання під час повсякденної діяльності, розвивається в деяких випадках без провісників, відзначається рідко.
Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або при порушенні всмоктування глюкози-галактози не слід приймати каберголін.
Вплив на здатність до водіння автомобіля і працювати з механізмами
Каберголін знижує артеріальний тиск, що може порушувати швидкість реакції у деяких пацієнтів. Це необхідно враховувати в ситуаціях, що вимагають концентрації уваги, таких як водіння автомобіля або управління механізмами. Пацієнти повинні бути проінформовані про необхідність дотримання обережності при керуванні автомобілем або механізмами.
Пацієнти, у яких вже спостерігалися сонливість і / або епізоди раптового засинання при лікуванні каберголіном, повинні відмовитися від водіння автомобіля або іншої, пов'язаної з ризиком активністю, коли порушення швидкості реакції можуть представляти для них та інших людей ризик серйозних травм або смерті. Іноді доцільно зниження дозування або відміна препарату.
Доклінічні дані з безпеки
Як показано в доклінічних дослідженнях, каберголін безпечний в значному діапазоні доз і не має тератогенного, мутагенного або канцерогенного ефекту.
Препарат слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці, в щільно закритому оригінальному флаконі при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Препарат відпускається за рецептом.