Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, натрію кроскармелоза, аеросил.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
Блокатор кальцієвих каналів
Блокатор повільних кальцієвих каналів II покоління, похідне дигідропіридину. Виявляє антигіпертензивну та антиангінальну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, фракції викиду лівого шлуночка. Не впливає на скоротність і провідність міокарда. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда.
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням).
У хворих на стенокардію разова добова доза амлодипіну збільшує час до настання першого ішемічного епізоду під час виконання фізичного навантаження, перешкоджає розвитку нападу стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST (на 1 мм) на тлі фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.
У пацієнтів з ІХС (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3 і більше артерій і атеросклерозу сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, чрескожную транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій (Тлапа) або страждають стенокардією, застосування амлодипіну попереджає розвиток потовщення інтими-медії сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, Тлапа, аортокоронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та втручань, право ленних на відновлення коронарного кровотоку.
Амлодипін не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень, що призводять до смертельних наслідків у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку лекгих.
Амлодипін не чинить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові. Гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії.
Час настання ефекту - 2-4 ч, тривалість ефекту 24 год.
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 60-65%, Cmax в плазмі крові спостерігається через 6-12 год. Css досягається через 7-8 днів терапії. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну.
Зв'язування з білками плазми становить 90-97%. Середній Vd - 21 л / кг.
Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виділяється з грудним молоком.
Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) в печінці з утворенням неактивних метаболітів, має низький печінковий кліренс (піддається ефекту "першого проходження" через печінку).
При прийомі препарату 1 раз / сут Т1 / 2 становить в середньому 35 год (від 35 год до 50 год). Загальний кліренс - 500 мл / хв. Виводиться нирками (10% - в незміненому вигляді, 60% - у вигляді метаболітів), з жовчю і через кишечник (20-25% - з калом).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з печінковою недостатністю та тяжкою хронічною серцевою недостатністю Т1 / 2 збільшується до 60-65 год.
При нирковій недостатності Т1 / 2 не змінюється.
При гемодіалізі не видаляється.
- артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
- стабільна стенокардія напруги (в якості монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами);
- вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (в якості монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами).
- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.);
- кардіогенний шок;
- клінічно значимий стеноз аорти;
- період лактації;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция;
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину.
З обережністю застосовують препарат при порушеннях функції печінки, Протипоказання (виражена брадикардія, тахікардія), хронічної серцевої недостатності неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск більше 90 і менше 100 мм рт.ст.), аортальному стенозі , мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, при гострому інфаркті міокарда (і протягом 1 місяця після), у пацієнтів похилого віку.
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Жінки дітородного віку в період лікування амлодипіном повинні використовувати надійні методи контрацепції.
Призначають всередину, 1 раз / сут. Приймають незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води (100 мл).
При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії початкова доза препарату становить 5 мг. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза максимально може бути збільшена до 10 мг / сут. Підвищення дози рекомендовано проводити через 7-14 днів після початку терапії. Більш швидке підвищення дози вимагає ретельного спостереження за пацієнтом.
Пацієнтам з невеликою масою тіла, пацієнтам невисокого зросту, хворим похилого віку, хворим з порушенням функції печінки в якості антигіпертензивного засобу амлодипін призначають в початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг), в якості антиангінального засобу - 5 мг.
Препарат в початковій дозі 2,5 мг можна також застосовувати при додаванні амлодипіну до терапії іншими гіпотензивними препаратами.
У пацієнтів з нирковою недостатністю потрібна корекція дози препарату.
Визначення частоти побічних реакцій: часто (> 1%), нечасто (> 0.1% і <1%), редко (> 0.01% і <0.1%), очень редко (<0.01%).
З боку серцево-судинної системи: часто - периферичні набряки (щиколоток і стоп), відчуття серцебиття, відчуття жару і припливів крові до шкіри обличчя; нечасто - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності; дуже рідко - порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, болі в грудній клітці.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, сонливість; нечасто - нездужання, непритомність, підвищене потовиділення, астенія, гипестезии, парестезії, периферична невропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко - атаксія, амнезія, головний біль.
З боку травної системи: часто - біль в черевній порожнині, нудота; нечасто - блювання, запор, метеоризм, диспепсія, діарея, анорексія, сухість у роті, спрага; рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко - гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко - міастенія.
З боку обміну речовин: нечасто - збільшення / зменшення маси тіла; дуже рідко - гіперглікемія.
З боку дихальної системи: нечасто - задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко - кашель.
З боку сечовидільної системи: нечасто - прискорене сечовипускання (полакіурія), хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія; дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку органів чуття: нечасто - дзвін у вухах, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, перекручення смаку; дуже рідко - паросмія.
Дерматологічні реакції: нечасто - алопеція; рідко - дерматит; дуже рідко - ксеродермія, порушення пігментації шкіри.
Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка.
Інші: нечасто - гінекомастія, озноб, імпотенція; дуже рідко - холодний піт.
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженого і стійкого зниження артеріального тиску, в т.ч. з розвитком шоку і летального результату).
Лікування: прийом активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), промивання шлунка (у деяких випадках), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, контроль ОЦК і діурезу. Хворому слід прийняти горизонтальне положення з піднятими нижніми нижніх кінцівок.
При відсутності протипоказань - проведення симптоматичної терапії: судинозвужувальні препарати, в / в введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.
Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові (посилюючи ризик розвитку побічних ефектів), а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують концентрацію амлодипіну.
На відміну від інших блокаторів повільних кальцієвих каналів не відмічається клінічно значуща взаємодія амлодипіну з НПЗЗ, особливо з індометацином.
Можливе посилення антиангінального і гіпотензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними і "петльовими" діуретиками, бета-адреноблокаторами, α1 -адреноблокаторами, верапамілом, інгібіторами АПФ і нітратами.
При одночасному прийомі блокаторів повільних кальцієвих каналів з нейролептиками і ізофлураном можливе підвищення гіпотензивного ефекту.
Деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати виражене негативне інотропну дію антиаритмічних препаратів, що викликають подовження інтервалу QT (аміодарон, хінідин), однак при застосуванні препарату амлодипін негативного інотропного дії зазвичай не спостерігається.
Препарати кальцію можуть зменшувати ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.
При спільному застосуванні блокаторів повільних кальцієвих каналів з препаратами літію можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах), проте дані про препарат амлодипін відсутні.
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Амлодипін не викликає значних змін фармакокінетики циклоспорину. Одноразовий прийом антацидів, що містять алюміній / магній, не робить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.
Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг у хворих з есенціальною артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.
Повторне одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину в дозі 80 мг не чинить істотного впливу на фармакокінетику аторвастатину.
При одночасному застосуванні дигоксину та амлодипіну концентрація дигоксину в сироватці і його кліренс не змінюються.
Амлодипін не впливає на зміну протромбінового часу, викликане варфарином.
При одноразовому і повторному застосуванні амлодипіну в дозі 10 мг не чинить істотного впливу на фармакокінетику етанолу.
Противірусні засоби (ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, в т.ч. амлодипіну.
Одночасний одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і амлодипіну в дозі 10 мг всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.
При лікуванні артеріальної гіпертензії амлодипін можна застосовувати в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа- і бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами короткої та пролонгованої дії, НПЗЗ, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними засобами.
При лікуванні стенокардії амлодипін можна призначати у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами, в тому числі у хворих, рефрактерних до лікування нітратами і / або бета-адреноблокаторами, в адекватних дозах.
В період лікування необхідно контролювати масу тіла і споживання натрію. Необхідно дотримання гігієни порожнини рота і регулярне відвідування стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).
Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти і може застосовуватися у хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.
Амлодипін можна застосовувати у пацієнтів, схильних до вазоспазму / вазоконстрикції.
Пацієнтам з низькою масою тіла або низького зросту, літнім пацієнтам, а також пацієнтам з вираженою печінковою недостатністю можуть знадобитися менші дози. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.
Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.
Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічного кризу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У деяких пацієнтів, переважно на початку лікування або при зміні режиму дозування, внаслідок можливого вираженого зниження артеріального тиску можуть виникати сонливість, запаморочення та інші побічні ефекти. При їх виникненні не рекомендується керування автомобілем і робота з механізмами.
Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Препарат відпускається за рецептом.