14 шт. - блістери (2) - коробки картонні.
Блокатор кальцієвих каналів
Блокатор повільних кальцієвих каналів II покоління, похідне дигідропіридину. Виявляє антигіпертензивну та антиангінальну дію.
Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол. При стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда. Розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії). Запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням).
У хворих на стенокардію разова добова доза Стамло ® М збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітратів.
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень.
Гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією.
При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії.
Терапевтична дія розвивається через 2-4 год, тривалість дії - 24 год.
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Час прийому та склад їжі не впливають на ступінь абсорбції препарату. Абсолютна біодоступність становить 64%. Cmax досягається через 6-9 ч. Виявляється лінійна залежність змісту амлодипіну в крові від дози препарату Стамло ® М.
Прийом їжі не змінює біодоступність амлодипіну.
Середній Vd складає 21 л / кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а відносно менша - в крові. Css досягається через 7 днів постійного прийому препарату.
Зв'язування з білками плазми крові - 95%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) в печінці з утворенням неактивних метаболітів, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності.
Після одноразового прийому всередину T1 / 2 варіює від 31 до 48 год, а при повторному призначенні становить близько 45 год. У печінці біотрансформується близько 90% амлодипіну з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться нирками: 60% у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді; з калом - 20-25% у вигляді метаболітів. Виділяється з грудним молоком. Загальний кліренс становить 0.116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг, 0.42 л / ч / кг).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У літніх пацієнтів старше 65 років виведення амлодипіну загальмовано (T1 / 2 - 65 ч) в порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення.
У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження T1 / 2 і при тривалому призначенні акумуляція препарату в організмі буде вище (T1 / 2 збільшується до 60 год).
Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну.
При гемодіалізі не видаляється.
- артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
- стенокардія напруги;
- ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
- тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.);
- кардіогенний шок;
- нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала);
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до дигідропіридинів.
З обережністю слід призначати препарат при порушеннях функції печінки, Протипоказання (виражена брадикардія, тахікардія), хронічної серцевої недостатності в стадії декомпенсації, м'якою або помірною гіпотензії, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, гострому інфаркті міокарда (і протягом 1 міс після), цукровому діабеті, порушеннях ліпідного обміну, пацієнтам похилого віку.
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
При артеріальній гіпертензії і стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз / сут. Підтримуюча доза при артеріальній гіпертензії - 5 мг / сут. Максимальна доза - 10 мг 1 раз / сут.
При стенокардії напруги і ангіоспастичних стенокардії - 5-10 мг 1 раз / сут.
Не потрібно коригувати дозу Стамло ® М при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, бета-блокаторів, інгібіторів АПФ, нітратів тривалої дії і сублінгвального нітрогліцерину.
Пацієнтам похилого віку, пацієнтам невисокого зросту, пацієнтам зі зниженою масою тіла, хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб призначають в початковій дозі 2,5 мг, в якості антиангінального засобу - 5 мг.
При нирковій недостатності корекція дози не потрібна.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість щиколоток і стоп), припливи крові до обличчя; рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль в грудній клітці, ортостатичнагіпотензія; дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко - втрата свідомості, гіпестезія, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, незвичайні сновидіння; дуже рідко - атаксія, апатія, ажитація, амнезія.
З боку травної системи: нудота, блювота, болі в епігастрії; рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ і жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея; дуже рідко - гастрит, підвищення апетиту.
З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції); дуже рідко - дизурія, поліурія.
Дерматологічні реакції: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.
З боку дихальної системи: рідко - диспное; дуже рідко - кашель, риніт.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, артроз, біль у спині, біль у м'язах (при тривалому застосуванні); дуже рідко - міастенія.
З боку органів чуття: рідко - диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору, кон'юнктивіт, дзвін у вухах; дуже рідко - паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк.
Інші: рідко - гінекомастія, збільшення / зменшення маси тіла, гіперглікемія, носова кровотеча, підвищене потовиділення, спрага; дуже рідко - холодний липкий піт.
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, піднесене положення кінцівок, контроль за ОЦК і діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в / в введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не ефективний.
Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - зменшують.
Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин (затримка натрію і блокада синтезу простагландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики.
Препарати кальцію зменшують ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.
Тіазидні і "петльові" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти.
Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) і блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати гіпотензивну дію.
Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину.
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
При спільному застосуванні з препаратами літію можливе посилення прояву їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, при одночасному застосуванні з амлодипіном підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.
Стамло ® М може використовуватися в якості монотерапії у більшості хворих. При недостатньому гіпотензивний ефект може комбінуватися з інгібіторами АПФ, тіазиднимидіуретиками, антагоністами рецепторів ангіотензину II, альфа-адреноблокаторами або бета-адреноблокаторами.
Стамло ® М може також призначатися в якості монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами у хворих, рефрактерних до лікування нітратами і / або бета-адреноблокаторами в адекватних дозах.
В період лікування необхідний контроль за масою тіла і споживанням натрію, призначення відповідної дієти.
Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).
Режим дозування для літніх пацієнтів такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.
Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.
Стамло ® М не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Не було повідомлень про вплив Стамло ® М на керування автомобілем або роботу зі складними механізмами. Проте, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих застережних заходів при управлінні автомобілем і роботі з механізмами.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Препарат відпускається за рецептом.