Одна таблетка містить
активна речовина - амлодипіну бесилат 6.934 мг, 13.869 мг (еквівалентно амлодипіну 5 мг, 10 мг),
Таблетки круглої форми, білого або майже білого кольору, зі скошеними краями, з маркуванням «5» на одному боці та рискою на другому боці
(Для дозування 5 мг).
Таблетки круглої форми, білого або майже білого кольору, зі скошеними краями, з маркуванням «10» на одному боці та рискою на другому боці
(Для дозування 10 мг)
Фармакотерапевтична група
Блокатор «повільних» кальцієвих каналів. Блокатор «повільних» кальцієвих каналів селективні. Дігідропіріновие похідні. амлодипін
Код АТС C08CA01
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Після перорального прийому амлодипін добре всмоктується, прийом їжі на абсорбцію не впливає. Пік концентрації препарату в крові досягається через 6 - 12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність становить 60 - 65%. Обсяг розподілу приблизно 21 л / кг. Зв'язування з білками плазми крові - 97 - 98%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Період напіввиведення (T1 / 2) з плазми крові становить близько 35 - 50 годин, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. При постійному прийомі рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7-8 днів. Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується з сечею (60% у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді), з жовчю (20-25% у вигляді метаболітів) і з грудним молоком.
T1 / 2 при порушеній функції печінки і у літніх пацієнтів подовжується, при порушенні функції нирок - не змінюється.
Фармакодинаміка
Стамло чинить антиангінальну, гіпотензивну, судинорозширювальну, спазмолітичну дії за рахунок блокади кальцієвих каналів. Активна речовина Стамло - амлодипін зв'язується з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, пригнічує трансмембранне перехід іонів кальцію всередину клітини (більшою мірою - в клітини гладеньких м'язів судин). Надає пролонгований дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин, зниженням загального периферичного опору судин (ОПСС), при цьому ОПСС знижується не викликаючи рефлекторної тахікардії.
Стамло зменшує ішемію міокарда за рахунок розширення периферичних артеріол і зниження ОПСС, на подолання якого витрачається робота серця. Так як частота серцевих скорочень не змінюється, зменшення навантаження на серце призводить до зниження потреби міокарда в кисні; розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол в незмінених і в ішемізованих зонах міокарда збільшує надходження кисню в міокард у хворих з ангіоспастичних стенокардією (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) і запобігає розвиткові коронарної вазоконстрикції, викликаної курінням. На тлі терапії Стамло розвивається ниркова вазодилатация веде до помірного збільшення рівня клубочкової фільтрації.
Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія (монотерапія або в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами)
- стенокардія стабільна і вазоспастична (Принцметала)
Спосіб застосування та дози
При артеріальній гіпертензії і стенокардії середня початкова доза Стамло становить 5 мг 1 раз на добу, яку можна збільшити до максимальної - 10 мг 1 раз на добу, залежно від індивідуальної реакції хворого. Підбір дози проводиться протягом 7-14 днів з урахуванням реакції пацієнта.
При одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, бета-блокаторів або інгібіторів АПФ корекції дози Стамло не потрібно .Для пацієнта з малою вагою, літніх, при порушенні функції печінки, при одночасному призначенні з іншими засобами лікування гіпертонії і стенокардії рекомендована початкова доза 2,5 мг 1 раз на день .
Побічна дія
- периферичні набряки (щиколоток і стоп), серцебиття, надмірне зниження артеріального тиску, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), біль у грудній клітці
- мігрень, розвиток або посилення серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія, васкуліт, інфаркт міокарда
- артралгії, міалгії, артроз, міастенія
- судоми м'язів, біль у спині
- відчуття жару і «припливів» до обличчя, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, сонливість, нездужання, непритомність, підвищене потовиділення, «холодний» піт, озноб
- гипестезии, парестезії, перефирического нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога, судоми, апатія, ажитація, атаксія, амнезія
- сухість у роті, підвищення апетиту, зіпсуття смаку, спрага, нудота, блювота, запор, метеоризм, диспепсія, діарея, анорексія, гіперплазія ясен, біль у черевній порожнині
- гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності "печінкових" трансаміназ
- гастрит, панкреатит, гепатит
- тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі
- задишка, риніт, кашель
- прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, дизурія, поліурія
- свербіж шкіри, висип, ангіоневротичний набряк
- мультиформна еритема, кропив'янка
- алопеція, «дзвін» у вухах, гінекомастія, збільшення / зменшення маси тіла
- порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах
- дерматит, паросмія, ксеродермія, порушення пігментації шкіри
Протипоказання
- підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дігіропірідіна, а також до допоміжних речовин, що входять до складу препарату
- тяжка артеріальна гіпотензія
- гострий інфаркт міокарда
- виражений аортальний стеноз
- вагітність і період лактації
- дитячий та підлітковий вік до 18 років.
З обережністю призначають пацієнтам з печінковою недостатністю, ХСН неішемічної етіології III-IV класу, аортальним стенозом, протягом 1 місяця після перенесеного гострого інфракта міокарда
лікарські взаємодії
Стамло безпечно застосовували спільно з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, довго діючими нітратами, нітрогліцерином, що застосовуються сублінгвально, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.
Дослідження показали, що одночасне застосування амлодипіну і дигоксину у здорових добровольців не змінює рівня дигоксину в сироватці крові і нирковий кліренс дигоксину, і що спільне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну.
Результати досліджень in vitro з використанням плазми людини свідчать про те, що амлодипін не впливає на зв'язування з білками препаратів, підданих тестуванню (дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину).
У здорових чоловіків-добровольців одночасне застосування амлодипіну суттєво не змінювало дії варфарину на протромбіновий час.
особливі вказівки
При появі на фоні лікування болю за грудиною, Стамло слід скасувати.
Скасовувати препарат слід поступово, оскільки при раптовому припиненні прийому (особливо після тривалого лікування) можливий розвиток синдрому відміни.
У пацієнтів похилого віку більш вірогідне зменшення церебрального кровотоку через різку периферичної вазодилатації.
Спеціальні застереження та запобіжні заходи при використанні.
Застосування у хворих з порушеною функцією печінки.
Період напіввиведення амлодипіну, як і всіх антагоністів кальцію, у хворих з порушеною функцією печінки збільшується, проте будь-яких рекомендацій щодо дозування препарату ще не розроблено. Тому у таких хворих препарат слід застосовувати з обережністю.
Застосування при нирковій недостатності.
Амлодипін піддається інтенсивному метаболізму з утворенням неактивних метаболітів, при цьому 10% препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Амлодипін може застосовуватися в звичайних дозах для лікування таких хворих. Амлодипін не видаляється під час діалізу.
Застосування у осіб літнього віку.
У літніх і більш молодих людей час, необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові, практично однаковий. У людей похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC (площі зони під кривою концентрація-час) і періоду напіввиведення. При одних і тих же дозах амлодипін однаково добре переноситься як літніми, так і молодими пацієнтами. Тому їм рекомендуються звичайний режим прийому.
Вагітність і лактація
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Так як при застосуванні Стамло можуть відзначатися побічні дії з боку центральної нервової системи, на початку лікування слід уникати керування транспортним засобом і інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають швидкої реакції. В процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної реакції пацієнта на препарат.
Передозування
Симптоми: гіпотонія, тахікардія.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, надання хворому горизонтального положення з піднятими ногами, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) і діурезу; симптоматична і підтримуюча терапія, внутрішньовенне введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону.
Оскільки амлодипін значною мірою зв'язується з білками плазми крові, гемодіаліз не ефективний.
Форма випуску і упаковка
По 10 таблеток поміщають в контурну без'ячейковиє упаковку з фольги алюмінієвої. За 2 контурні без'ячейковиє упаковки разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в пачку з картону.
За 5 пачок поміщають в коробку з картону
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.