Опис лікарської форми
Пориста маса білого або білого з жовтуватим або коричневим відтінком кольору, гігроскопічна.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - ферментні, протеолітичну.
Фармакодинаміка
Лонгідаза® є кон'югат протеолітичного ферменту гіалуронідаза з високомолекулярним носієм з групи похідних N-оксиду поли-1,4-етіленпіперазіна. Лонгідаза® володіє всім спектром фармакологічних властивостей, властивих ЛЗ з гіалуронідазну активністю. Специфічним субстратом гіалуронідази є глікозаміноглікани (гіалуронова кислота, хондроїтин, хондроїтин-4-сульфат, хондроїтин-6-сульфат) - цементуюче речовина сполучної тканини.
В результаті гідролізу (деполімеризації) зменшується в'язкість гликозаминогликанов, можливість пов'язувати воду і іони металів. Як наслідок, збільшується проникність тканин, поліпшується їх трофіка, зменшуються набряки, розсмоктуються гематоми, підвищується еластичність рубцовоізмененних ділянок, усуваються контрактури і спайки, збільшується рухливість суглобів. Результат найбільш виражений в початкових стадіях патологічного процесу.
Клінічний результат ліки Лонгідаза® істотно вище, ніж результат нативной гіалуронідази. Кон'югація увелічівет стійкість ферменту до дії температури і інгібіторів, збільшує його активність і призводить до пролонгації дії. Ферментативна активність ліки Лонгідаза® зберігається при нагріванні до 37 ° C протягом 20 діб, в той час як нативна гіалуронідаза в таких же умовах втрачає свою активність протягом доби. У препараті Лонгідаза® зберігаються і фармакологічні властивості носія, що володіє хелатирующими, антиоксидантної, протизапальної та імуномодулюючої активністю. Лонгідаза® здатна пов'язувати звільняються при гідролізі гликозаминогликанов іони заліза - активатори вільно-радикальних реакцій, інгібітори гіалуронідази і стимулятори синтезу колагену і тим самим пригнічувати зворотну реакцію, спрямовану на синтез компонентів сполучної тканини.
Політропний властивості ліки Лонгідаза® реалізуються в вираженому протівофіброзное дії, експериментально доведений біохімічними, гістологічними і електронно-мікроскопічними дослідженнями на моделі пневмофиброза.
Препарат Лонгідаза® регулює (увелічівет або зменшує в залежності від вихідного рівня) синтез медіаторів запалення (ІЛ-1 і фактор некрозу пухлини альфа), здатний послаблювати протягом гострої фази запалення, підвищувати гуморальну імунну відповідь і резистентність організму до інфекції. Ці параметри дозволяють використовувати препарат Лонгідаза® під час або після хірургічного лікування з метою попередження грубого рубцювання і передаються статевим шляхом.
Використання ліки Лонгідаза® в терапевтичних дозах під час або після оперативного лікування не викликає погіршення перебігу післяопераційного періоду або прогресування інфекційного процесу; не уповільнює відновлення кісткової тканини.
Лонгідаза® при спільному п / к або в / м введенні збільшує всмоктування препаратів, прискорює знеболювання при введенні місцевих анестетиків. Лонгідаза® відноситься до практично нетоксичним з'єднанням, що не порушує нормальне функціонування імунної системи, не робить вплив на репродуктивну функцію самців і самок щурів, на пре- і постнатальний розвиток потомства, не володіє мутагенними і канцерогенну дію. Експериментально доведено, що в препараті Лонгідаза® знижені дратівливі і аллергизирующим властивості ферменту гіалуронідаза. У терапевтичних дозах Лонгідаза® нормально переноситься пацієнтами.
Фармакокінетика
При парентеральному введенні активна речовина швидко всмоктується в системний кровотік і досягає Cmax в крові через 20-25 хв, характеризується високою швидкістю розподілу в організмі. Період напіврозподілу - близько 0,5 год, T1 / 2 при в / м введенні - 36 год, при п / к - близько 45 год. Vd, - 0,43 л / кг. Кон'югація не применшує високою біодоступності ферменту (біодоступність не менше 90%).
Діюча речовина проникає в усі органи і тканини, в т.ч. через гематоенцефалічний бар'єр і гематоофтальмічний бар'єр.
В організмі гіалуронідаза піддається гідролізу, а носій розпадається до низькомолекулярних сполук (олігомерів), які виводяться в основному через нирки в дві фази. Протягом першої доби через нирки виводиться 45-50%. через кишечник - не більше 3%. Далі швидкість виведення сповільнюється, до 4-5-м на добу препарат виводиться повністю.
Показання препарату Лонгідаза®
Дорослим в складі комплексної терапії для лікування і попередження захворювань, що супроводжуються гіперплазією сполучної тканини.
в гінекології: лікування та профілактика спайкового процесу в малому тазу при запальних захворюваннях внутрішніх статевих органів, в т.ч. трубно-перитонеальному безплідді, внутрішньоматкових синехії, хронічному ендометриті;
в урології: лікування хронічного простатиту, інтерстиціального циститу;
в хірургії: лікування та профілактика спайкового процесу після оперативних втручань на органах черевної порожнини; гипертрофические рубці після травм, опіків, операцій, піодермії; довгостроково незагойні рани;
в дерматовенерології та косметології: лікування обмеженої склеродермії, келоїдних, гіпертрофічних, що формуються рубців після піодермії, травм, опіків, операцій;
в пульмонології та фтизіатрії: лікування пневмосклерозу, фиброзирующего альвеолита, туберкульозу (кавернозно-фіброзний, інфільтративний, туберкулема);
в ортопедії: лікування контрактури суглобів, артрозу, анкілозуючого спондилоартриту, гематом;
для збільшення біодоступності: при спільному введенні антибактеріальних препаратів в урології, гінекології, хірургії, дерматовенерології, пульмонології, для посилення дії місцевих анестетиків.
Протипоказання
гіперчутливість до препаратів на основі гіалуронідази;
гострі інфекційні захворювання;
легенева кровотеча і кровохаркання;
свіже крововилив в склоподібне тіло;
вік до 18 років (результати клінічних досліджень відсутні).
З обережністю. Не належить вводити препарат в зону гострого інфекційного запалення (через небезпеку поширення локалізованої інфекції); хронічна ниркова недостатність (використовують не частіше 1 разу на тиждень); розвиток алергічної реакції (належить перервати використання ліків).
Перед початком лікування потрібно повідомити лікаря про всіх прийнятих пацієнтом ЛЗ.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Не належить використовувати препарат Лонгідаза® вагітним і жінкам в період грудного вигодовування.
Побічна дія
Часто (> 1/100, <1/10) — болезненность в месте введения; иногда (>1/1000, <1/100) — возможны реакции в месте инъекции в виде покраснения кожи, зуда и отека. Все местные реакции угасают через 48–72 ч. Очень редко (<1/10000) — аллергические реакции.
взаємодія
Препарат Лонгідаза® можливо комбінувати з антибіотиками, противірусними, протигрибковими ліками, бронхолітиками.
При використанні в комбінації з іншими ЛЗ (антибіотики, місцеві анестетики, діуретики) Лонгідаза® збільшує біодоступність і підсилює їх дію. При спільному використанні з великими дозами саліцилатів, кортизону, АКТГ, естрогенів або антигістамінних препаратів може бути знижена ферментативна активність ліки Лонгідаза®.
Не належить використовувати препарат Лонгідаза® одночасно з ліками, що містять фуросемід, бензодіазепіни, фенітоїн.
Спосіб застосування та дози
П / к (поблизу місця ураження або під рубцовоізмененние тканини) або в / м в дозі 3000 МО курсом від 5 до 25 ін'єкцій (в залежності від захворювання) з інтервалом між введеннями від 3 до 10 днів.
Способи застосування вибираються лікарем залежно від діагнозу, тяжкості захворювання, клінічного перебігу, віку хворого.
При необхідності предлогается повторний курс через 2-3 міс.
У разі лікування захворювань, що супроводжуються важким хронічним продуктивним процесом у сполучній тканині, після стандартного курсу предлогается тривала підтримуюча терапія Лонгідазой® 3000 МО з перервами між ін'єкціями 10-14 днів.
Для збільшення біодоступності лікарських препаратів предлогается дозування 1500 МО при попередньому (за 10-15 хв) в / м або п / к введенні в те саме місце, що й основний препарат.
1. Вміст ампули або флакона ліки Лонгідаза® 3000 МО розчиняють в 1-2 мл розчину прокаїну (0,25 або 0,5%). У разі непереносимості прокаїну препарат Лонгідаза® розчиняють в тому ж обсязі розчину хлориду натрію 0,9% для ін'єкцій або води для ін'єкцій.
2. При використанні з метою підвищення біодоступності вміст ампули або флакона ліки Лонгідаза® 3000 МО розчиняють в 2 мл, а з дозуванням 1500 МО в 1 мл розчину хлориду натрію 0,9% для ін'єкцій.
Розчинник у флакон або ампулу потрібно вводити повільно, витримати 2-3 хв, обережно перемішати, які не струшуючи, щоб не спінити білок.
Приготований розчин для парентерального введення зберіганню не підлягає. Не вводити внутрішньовенно!
Рекомендовані схеми попередження і лікування
Для попередження спайкової хвороби і грубого рубцювання після оперативних втручань на органах черевної порожнини і малого таза - в / м в дозі 3000 МО 1 раз в 3 дня, курсом 5 ін'єкцій. При необхідності використання ліків Лонгідаза® може бути продовжено загальним курсом до 10 ін'єкцій при введенні 1 раз в 5 днів.
- спайковий процес у малому тазі при запальних захворюваннях внутрішніх статевих органів - в / м по 3000 МО 1 раз в 3-5 днів, курсом - 10-15 ін'єкцій;
- трубно-перитонеального безпліддя - в / м по 3000 МО загальним курсом до 15 ін'єкцій: перші 5 ін'єкцій - 1 раз в 3 дня, далі - 1 раз в 5 днів;
- хронічний простатит - в / м по 3000 МО 1 раз в 5 днів, курсом - 10-15 ін'єкцій;
- інтерстиціальний цистит - в / м по 3000 МО 1 раз в 5 днів, курсом - до 10 ін'єкцій;
- спайкова хвороба після оперативних втручань на органах черевної порожнини - в / м в дозі 3000 МО 1 раз в 3-5 днів, курсом - від 10 до 15 ін'єкцій;
- довгостроково незагойні рани - в / м в дозі 3000 МО 1 раз в 5 днів, курсом - 5-10 ін'єкцій;
в дерматовенерології, косметології:
- обмежена склеродермія - в / м по 3000-4500 МО 1 раз в 3-5 днів, курсом - до 20 ін'єкцій. Дозування і курс підбирають індивідуально, залежно від клінічного перебігу, стадії, локалізації захворювання і індивідуальних особливостей пацієнта;
- келоїдні, гіпертрофічні і формуються рубці після піодермії, опіків, операцій, травм - внутрірубцовое або п / к (поблизу місця ураження) введення в дозуванні 3000-4500 МО, 1 раз в 3 дня, курсом - до 15 ін'єкцій. Обсяг розведення ліки Лонгідаза® вибирається лікарем в залежності від кількості точок введення. При необхідності курс може бути продовжений за схемою 1 раз в 5 днів до 25 ін'єкцій. Залежно від площі ураження шкіри, давності утворення рубця, ймовірно чергування п / к і в / м введення 1 раз в 5 днів в дозуванні 3000 МО, курсом - до 20 ін'єкцій.
в пульмонології та фтизіатрії:
- пневмосклероз - в / м по 3000 МО 1 раз в 5 днів, курсом - 10 ін'єкцій;
- фіброзуючий альвеоліт - в / м в дозі 3000 МО 1 раз в 5 днів, курсом - 15 ін'єкцій, далі - підтримуюча терапія - 1 раз в 10 днів загальним курсом до 25 введень;
- туберкульоз - в / м в дозі 3000 МО 1 раз в 5 днів, курсом - до 25 ін'єкцій; в залежності від клінічної картини і тяжкості перебігу захворювання можлива тривала терапія (від 6 місяців до 1 року в дозуванні 3000 МО 1 раз в 10 днів);
- контрактура суглобів - п / к поблизу місця ураження в дозуванні 3000 МО 1 раз в 3 дня, курсом - від 5 до 15 ін'єкцій;
- артрози, анкілозуючий спондилоартрит - п / к поблизу місця ураження в дозуванні 3000 МО 1 раз в 3 дня, курсом - до 15 ін'єкцій, при необхідності лікування може бути продовжено ін'єкціями 1 раз в 5 днів. Тривалість підтримуючої терапії вибирається лікарем в залежності від тяжкості захворювання;
- гематоми - п / к поблизу місця ураження в дозуванні 3000 МО 1 раз в 3 дня курсом до 5 ін'єкцій;
для збільшення біодоступності: при спільному підшкірному або внутрішньом'язовому введенні з діагностичними або лікарськими ліками (в т.ч. антибіотики, хіміопрепарати, анестетики). Лонгідаза® вводиться спочатку за 10-15 хв в дозуванні 1500 МО тим же способом і в той же місце, що і основний препарат.
Передозування
Симптоми: можуть проявлятися ознобом, підвищенням температури, запамороченням, гіпотензією.
Лікування: введення ліків припиняють і прописують симптоматичну терапію.
особливі вказівки
При необхідності припинення лікування препаратом Лонгідаза® скасування можливо здійснити відразу, без поступового зменшення дози.
У разі пропуску введення черговий дозування ліків слід ввести його, як тільки хворий згадає про це, після цього препарат слід використовувати як часто.
Хворий не повинен вводити подвоєну дозу з метою компенсації пропущених доз.
Вплив на можливість керувати автомобілем або виконувати роботи, що вимагають підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. Не впливає.
Форма випуску
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій по 15 мг (для дози 1500 МО) або по 20 мг (для дози 3000 МО). В ампулах або флаконах місткістю 3 мл темного скла 1-го гідролітичного класу. За 5 ампул або флаконів з препаратом у блістері з плівки ПВХ. Одну контурну чарункову упаковку поміщають в пачку з картону. Або по 5 ампул або флаконів поміщають в пачку з картону зі вставкою з картону.
Виробник
ТОВ «НВО Петровакс Фарм».
Тел. / Факс: (495) 926-21-07.
Умови та термін зберігання
Умови зберігання препарату Лонгідаза®
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 15 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Лонгідаза®
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.