Характеристика речовини Ловастатін
Білий Негігроскопічний кристалічний порошок; не розчиняється у воді, малорастворим в спирті.
фармакологія
Фармакологічна дія - гипохолестеринемическое, гиполипидемическое.
Гальмує початкові і проміжні стадії біосинтезу холестерину в печінці. В організмі утворює вільну бета-гідроксикислоти, яка конкурентно інгібує 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим А-редуктазу (ГМГ КоА редуктази) і порушує перетворення ГМГ КоА в мевалонат - в результаті обмежується синтез холестерину, посилюється його катаболізм, падає плазмовий рівень, знижується концентрація ЛПНЩ. містять велику кількість холестерину. Пригнічує синтез ЛПДНЩ і тригліцеридів, сприяє підвищенню концентрації ЛПВЩ. Суттєво зменшує кількість апопротеина В (входить до складу ЛПНЩ) та інших циркулюючих компонентів ЛПНЩ.
У шлунково-кишковому тракті всмоктується повільно і не повністю (близько 30% прийнятої дози), прийом натщесерце знижує абсорбцію на 30%. Cmax досягається через 2 год, але потім рівень у плазмі швидко знижується, складаючи через 24 год 10% від максимуму. Як ловастатин, так і його бета-гідроксикислотний метаболіт у загальному судинному руслі циркулюють у зв'язаній з білками плазми формі (близько 95%). Стабільна рівноважна концентрація ловастатину (і його активних похідних) при призначенні 1 раз на добу на ніч (холестерин синтезується в основному вночі) досягається на 2-3-й день терапії та в 1,5 рази перевищує створювану одноразовою дозою. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, накопичується в печінці, де окислюється до бета-гідроксикислоти, її 6-окси похідного і ін. Метаболітів, частина з яких зберігають активність (блокують ГМГ КоА редуктази). 10% препарату виводиться нирками, 83% - кишечником. Виражений гіполіпідемічний ефект розвивається через 2 тижні. максимальний - протягом 4-6 тижнів.
Застосування речовини Ловастатін
Протипоказання
Гіперчутливість, порушення функції нирок, виражена печінкова недостатність, стійке підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові, вагітність, годування груддю, дитячий вік.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Побічні дії речовини Ловастатін
Порушення функції печінки, підвищення рівня трансаміназ, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, печія, сухість у роті, порушення смаку, анорексія, запор / діарея, гепатит, головні болі, м'язові болі, міопатії, рабдоміоліз, загальна слабкість, болі в грудях, артралгія, безсоння, парестезії, запаморочення, психічні розлади, судоми, атрофія зорового нерва, розвиток катаракти, алергічні реакції (шкірний висип і ін.).
взаємодія
Холестирамін і жовчні кислоти підсилюють ефект. Циклоспорин підвищує плазмовий рівень активних метаболітів ловастатину. Фібрати, ніацин, ітраконазол та інші протигрибкові засоби групи азолів, еритроміцин або циклоспорин збільшують ризик розвитку міопатій, непрямі антикоагулянти (кумарини) - кровотеч.
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Ловастатін
особливі вказівки
Може підвищувати рівні креатинфосфокінази і трансамінази (слід враховувати в диференціальної діагностики болів).