До макролідів для системного застосування відносяться азітроміпін, кларитроміцин, еритроміцин, джозаміцин, мидекамицин, олеандоміцин, рокситроміцин, спіраміцин. Місцево застосовуються різні лікарські форми, що містять еритроміцин.
Механізм дії макролідів пов'язаний з порушенням синтезу білків мікроорганізмів на рибосомі. Макроліди проявляють бактеріостатичну або бактерицидну дію на грампозитивні мікроорганізми (стрептококи, стафілококи, пневмококи, коринебактерії). До них також чутливі Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma, Legionella, Chlamydia trachomatis, Helicobacter і деякі мікобактерії (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium scrofulaceum).
При системному введенні макролідів можливі анорексія, нудота, блювота, діарея. Макроліди можуть викликати оборотну форму гострого холестатичного гепатиту (лихоманка, жовтяниця, порушення функції печінки). Можливі інші алергічні реакції (еозинофілія, шкірні висипи). Макроліди істотно збільшують концентрації в крові антигістамінних засобів терфенадина і астемізолу, що може призводити до розвитку важких форм серцевих аритмій.
Азитроміцин (Azithromycin). Синонім: Сумамед (Sumamed).
Фармакологічна дія. представник нової підгрупи макролідних антибіотиків-азалідів для прийому всередину. Створюючи в тканинах високі концентрації, має бактерицидну дію. Терапевтичні концентрації зберігаються від 5 до 7 днів після прийому останньої дози препарату. Має тривалий період напіввиведення, за рахунок чого може застосовуватися один раз в день протягом короткого періоду часу. Є антибіотиком широкого спектра дії, який включає грампозитивні коки (різні стрептококи, в тому числі груп С, F і G, Str. Pyogenes, Str. Agalactiae, Str. Viridans; золотистий стафілокок); грамнегативнібактерії (гемофільна паличка, Moraxella catarrhalis, легіонелли, кампилобактер, нейсерії); деякі анаеробні мікроорганізми
Показання. застосовують для лікування гострої одонтогенной інфекції (з підтвердженою клінічної та мікробіологічної ефективністю). періодонтити, перікороніта, періостіти, а також при інших гнійно-запальних захворюваннях щелепно-лицевої ділянки; при цьому можливі нетривалі курси (мінімально - 3 дня, зазвичай - 5 днів). Інші показання: см. Еритроміцин.
Спосіб застосування. призначають всередину, обов'язково за 1 год до або через 2 години після їжі. Препарат приймають 1 раз на день. Дорослим призначають по 500 мг в 1-й день, потім - по 250 мг з 2-го по 5-й день; дітям (з масою тіла більше 10 кг) - в перший, день 10 мг / кг, у наступні 4 дні - по 5 мг / кг. При гострих одонтогенних інфекціях є досвід призначення протягом 3-х днів у добовій дозі 500 мг.
Побічна дія. переноситься добре. Вкрай рідко - алергічні реакції, можлива поява шкірних висипань через 2-3 тижнів після прийому останньої дози. З боку шлунково-кишкового тракту: болі в животі, нудота, блювота.
Протипоказання. підвищена чутливість до макролідів. Необхідна обережність при призначенні хворим з тяжкими порушеннями функції печінки і нирок. Чи не призначають при вагітності і лактації.
Взаємодії з іншими препаратами: між прийомом азитроміцину та антапіда необхідний проміжок не менше 2 ч. Не відзначалося взаємодії з теофіліном, пероральними антикоагулянтами, карбамазепіном, фенітоїном, дигоксином, циклоспорином і ерготаміном.
Форма випуску. таблетки по 125 і 500 мг; капсули по 250 мг; сироп (100 мг / 5 мл); сироп форте (200 мг / 5 мл).
Умови зберігання. звичайні.
Джозацімін (Josamycin). Синонім: Вільпрафен (Vilprafen).
Фармакологічна дія. макролідних антибіотиків для прийому всередину. Виявляє бактерицидну дію. Активний відносно грампозитивних аеробних організмів: стафілококів, у тому числі - продукують пеніциліназу, стрептококів; грамотрціательних мікроорганізмів: гонококів, гемофільної палички, легіонел. Препарат також активний відносно рикетсій, Treponema spp. Mycoplasma spp. Chlamidia spp.
Показання. також, як і інші макроліди, може використовуватися при непереносимості антибіотиків пеніцилінового ряду.
Застосовують при інфекційно-запальних орофаціальна захворюваннях (гінгівіт, перідонтіт і ін.), ЛОР-інфекціях (отит, синусит), пневмонії, ранових інфекціях, піодермії, фурункульозі, пиці.
Спосіб застосування. дорослим і дітям старше 14 років призначають в добовій дозі 800 мг - 2 г, розділеної на 3 прийоми. Препарат призначають між прийомами їжі. Дітям до 14 років - 30-50 мг / кг на добу, на 3 прийоми. При стафілококової інфекції тривалість лікування не менше 10 днів.
Побічна дія. з боку шлунково-кишкового тракту можливі болі в животі, нудота, блювота, діарея. У рідкісних випадках - алергічні реакції, псевдомембранозний коліт. Можливо транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ.
Протипоказання. підвищена чутливість до макролідів. Виражені порушення функції печінки.
Взаємодія з іншими препаратами. підвищує рівень теофіліну, циклоспорину та дигоксину. Потенціює токсичну дію алкалоїдів ріжків, терфенадину і астемізолу. Антагонізірует дії лінкоміцину.
Форма випуску. таблетки по 500 мг; суспензія для прийому всередину (в 5 мл - 150 мг препарату).
Умови зберігання. суспензію не рекомендується зберігати понад 4 тижні після першого відкриття флакона.
Кларитроміцин (Clarithromycin). Синонім: Клацид (Klacid).
Фармакологічна дія. макролідних антибіотиків для ентерального і внутрішньовенного введення. Активний відносно стрептококів (Str. Pyogenes, Str. Viriclans, Str. Pneumonia), гемофільної палички, видів кампілобактера, нейссерий, лістерій, легіонел, пропіонібактерій, золотистого стафілокока.
Показання. застосовують при гострих гнійно-запальних орофаііальних інфекціях, а також за іншими Показання м: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, інфекції шкіри і м'яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, імпетиго, ранова інфекція). інфекції сечовивідних шляхів і ін.
Спосіб застосування. середня доза при прийомі всередину для дорослих зазвичай становить 250 мг 2 рази на добу, при необхідності - по 500 мг 2 рази на добу. Дітям: 7,5 мг / кг маси тіла на добу, максимальна добова доза - 500 мг. При важких формах інфекцій дорослим призначають внутрішньовенно в дозі 500 мг на добу протягом 2-5 днів, потім препарат приймають всередину. Середній курс лікування становить 6-14 днів.
Побічна дія. з боку шлунково-кишкового тракту можливі диспепсичні явища (біль в епігастральній ділянці, нудота і блювота), транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ у сироватці крові, алергічні реакції.
Протипоказання. підвищена чутливість до макролідів. З обережністю призначають хворим з порушеннями функції печінки і нирок. Чи не призначають в I триместрі вагітності. Взаємодія з іншими препаратами. препарат підвищує рівень в крові теофіліну та карбамазепіну.
Форма випуску. таблетки по 250 г; суху речовину для ін'єкцій у флаконі по 500 мг; суху речовину для приготування суспензії для прийому всередину (1,5 г у флаконі по 60 мл, 2,5 г у флаконі по 100 мл); готова суспензія для прийому всередину (1 мл - 25 мг).
Умови зберігання. звичайні.
Мидекамицин (Midecamycin). Синонім: Макропен (Macropen).
Фармакологічна дія. макролідних антибіотиків дзя прийому всередину. У низьких концентраціях виявляє бактеріостатичну, а у високих - бактерицидну дію. Спектр його дії включає як грампозитивні (стафілококи, срептококкі, в тому числі - Str. Pneumonia, клостридії, лістерій). так і грамнегативні (нейссерий, мікоплазми, деякі штами гемофільної палички, легіонелли та ін.) мікроорганізми.
Показання. застосовують при інфекційно-запальних інфекціях порожнини рота, викликаних чутливими до препарату збудниками, особливо у осіб з непереносимістю пеніцилінів. Інші Показання. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин, бешиха, інфекції сечовивідних шляхів.
Спосіб застосування. препарат приймають перед їжею. Для дорослих середня добова доза становить 1,2 г (по 400 мг 3 рази на добу), максимально - 1,6 г. Дітям у віці до 12 років призначають по 30-50 мг / кг маси тіла на добу, в два прийоми. Середній курс лікування становить 7-10 днів.
Побічна дія. можливі анорексія, нудота, блювання, транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, алергічні реакції.
Протипоказання. підвищена чутливість до макролідів, важка печінкова недостатність. Чи не призначають під час лактації.
Взаємодія з іншими препаратами. знижує виділення циклоспорину і варфарину. Зменшує метаболізм алкалоїдів ріжків і карбамазепіну. Чи не впливає на фармакокінетику теофіліну.
Форма випуску. таблетки по 400 мг; суху речовину для ін'єкцій у флаконі по 500 мг; суху речовину для приготування суспензії для прийому всередину (175 мг на 5 мл; флакони об'ємом 115 мл).
Умови зберігання. звичайні. Приготовану суспензію зберігають в холодильнику не більше 14 днів.
Рокситроміцин (Roxithromycine). Синонім: Рулид (Rulid).
Фармакологічна дія. напівсинтетичний антибіотик з групи макролідів для прийому всередину. Спектр його дії включає: стрептококи групи А і В, в тому числі Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitts, saunguis, viridans, Str. pneumoniae; менингококки, клостридії, мікоплазми, легіонелли, кампилобактер.
Мінливо чутливі: гемофільна паличка, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae. До препарату стійкі: ентеробактерій, псевдомонад, ацинетобактер. Швидко всмоктується після прийому всередину, більш кислотривкий, ніж інші макроліди. Стимулює фагоцитарну активність.
Показання. застосовується при гнійно-запальних захворюваннях щелепно-лицевої ділянки, запальних захворюваннях пародонту в стадії загострення.
Інші Показання. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, профілактика менінгококового менінгіту при контакті з хворим, інфекції сечовивідних шляхів.
Побічна дія. спостерігається рідко. Можливі алергічні реакції. З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: біль в епігастрії, нудота, блювання, підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази.
Протипоказання. підвищена чутливість до макролідів, тяжкі порушення функції печінки (необхідна спеціальна дозування). вагітність і період лактації.
Взаємодія з іншими препаратами. при одночасному прийомі з ерготаміном і ерготаміноподобнимі препаратами зростає токсичність останніх (ерготизм, некроз тканин кінцівок). Препарат збільшує всмоктування дигоксину. Встановлено відсутність взаємодії з карбамазепіном, ранітидином, антацидами, естроген-гестагенсодержащие пероральними контрацептивами, варфарином.
Форма випуску. таблетки, вкриті оболонкою, по 150 мг, в упаковці по 10 шт; фільм-таблетки по 50, 100 і 300 мг, в упаковці по 10 шт.
Умови зберігання. звичайні.
Еритроміцин (Erytromycinum). Синоніми: Ілозон (Ilozone), Ерацін (Eracin), Ерік (Егус) і ін.
Фармакологічна дія. антибіотик з групи макролідів, діє бактеріостатично. Має антибактеріальну властивість по відношенню до грампозитивних (стафілококи, які продукують і не продукують пеніциліназу, стрептококи, пневмококи, клостридії, Bacillus anthracis) і деяких грамнегативних мікроорганізмів (гонококи, гемофільна і коклюшная палички, бруцели, легіонелли), мікоплазми, мотлох йди і, спірохети, рикетсії. Грамнегативні палички (кишкова, синьогнійна, шигели, сальмонели) стійкі до еритроміцину. Активний відносно мікроорганізмів, стійких до пеніциліну та інших антибіотиків. Може застосовуватися при алергії до пеніциліну. Можливо швидкий розвиток звикання мікрофлори до препарату.
Показання. застосовується при гнійно-запальних захворюваннях щелепно-лицевої ділянки, запальних захворюваннях пародонту в стадії загострення.
Спосіб застосування. призначають місцево і всередину. Місцево використовують у вигляді мазі для аплікацій на слизову оболонку і введення в пародонтальні кишені. Всередину призначають у вигляді таблеток або капсул. Добова доза для дорослих становить до 2 г; для дітей до 3 років - 0,4 г, 36 років - 0,5-0,75 г, 8-12 років - до 1 г. Препарат призначають рівними дозами кожні 46 год, за 1,5-2 год до їди.
Побічна дія. спостерігається рідко. Можливі диспепсичні розлади, при тривалому застосуванні - порушення функції печінки.
Протипоказання. не рекомендують при індивідуальній підвищеній чутливості, тяжких порушеннях функції печінки.
Взаємодія з іншими препаратами. поєднання еритроміцину з антибіотиками групи тетрацикліну, левоміцетином, препаратами нітрофуранового ряду синергически впливають на мікроорганізми.
Можливі поєднання з ристоміцином, нистатином, леворином і сульфаніламідними препаратами. Небажано сумісне застосування з бензилпенициллином, олеандоміцином, аміноглікозидними антибіотиками. При одночасному призначенні еритроміцину з теофіліном посилюється активність останнього.
Форма випуску. таблетки по 0,1 і 0,25 г. Мазь в тубах по 3; 7; 10; 15 і 30 г (1 г містить 10 000 ОД).
Умови зберігання. в захищеному від світла місці при температурі не вище + 20 ° С. Список Б.
Довідник лікаря-стоматолога з лікарських препаратів
За редакцією заслуженого діяча науки РФ, академіка РАМН, професора Ю. Д. Ігнатова