Кошти, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА афферентному іннервації.
Це кошти, що діють переважно в області чутливих нервових закінчень і викликають місцеву втрату чутливості до болю, при поглибленні анестезії вимикається температурна, тактильна чутливість і барорецепции.
Історія місцевої анестезії пов'язана з кокаїном - алкалоїдом південноамериканської рослини. Вже давно відомо, що жування листя Кока викликає оніміння слизової оболонки ротової порожнини і надзвичайно тонізує організм: голод і втома зникають, настрій поліпшується, працездатність збільшується.
В даний час до місцевих анестетиків висувають такі требова-ня:
1. Висока вибірковість дії, відсутність негативного впливу на нервові елементи і навколишні тканини.
2. Короткий латентний період і достатня тривалість дії.
3. Низька токсичність і мінімальні побічні (резорбтивні) ефекти.
4. Здатність добре розчинятися у воді, не руйнуватися при зберіганні і стерилізат-ції.
5. Бажано, щоб вони мали судинозвужувальну ефектом і не мали судинорозширювальний ефект.
Класифікація за способом застосування:
1.Средства, що застосовуються, переважно, для поверхневої анестезії (дикаин, анестезин, піромекаін).
2.Средства, що застосовуються переважно для інфільтраційної і провідникової ане-стезю (новокаїн, тримекаин).
3.Средства для всіх видів анестезії (лідокаїн (ксікаін)).
Класифікація за хімічною будовою:
1.Сложние ефіри (новокаїн, анестезин, дикаин).
2.Аміди (піромекаін, тримекаин, лідокаїн).
Залежно від способів застосування розрізняють кілька видів анестезії:
1. Поверхнева (термінальна) - анестетик наноситься у вигляді розчину, мазі, присипки на слизову оболонку, де він блокує закінчення чутливих нервів, (можливе нанесення на поверхню рани і на шкіру при захворюваннях, що супроводжуються зу-будинок).
2. Інфільтраційна - розчином анестетика послідовно «просочують» шкіру і більш глибокі тканини, через які пройде операційний розріз (блокуються оконча-ня чутливих нервів і нервові волокна). Для цього способу анестезії потрібна велика кількість розчину (200-500 мл), тому застосовують мінімальну концентрації-цію анестетика (0,25-0,5%) у фізіологічному розчині хлориду натрію.
Для зменшення всмоктування і подовження дії місцевих анестетиків до їх розчинів додають судинозвужувальні речовини (адреналін, мезатон).
3. Провідникова (регіонарна) - в результаті введення анестетика по ходу нерва (в нервові волокна) втрачається чутливість в області, иннервируемой даними нер-вом. Різновидом провідникової анестезії є епідуральна (перидуральная) анестезія. Розчин анестетика вводять в епідуральний простір (між твердою оболонкою спинного мозку і внутрішньою поверхнею спинномозкового каналу). При цьому відбувається блокада корінців спинномозкових нервів. Субарахноїдальний (спинномозкова) анестезія. Розчин анестетика вводять в субарахноїдальний простір (в спинномозкову рідину) на рівні поперекового відділу спинного мозку. При цьому відбувається блокада чутливих волокон, що надходять в попереково-крижовий відділ спинного мозку, розвивається анестезія нижніх кінцівок, нижньої половини тулуба, включаючи внутрішні органи.
1 .місцеве анестетики пригнічують дихання нервової тканини (за рахунок пригнічення цитохромоксидази), в результаті чого зменшується споживання кисню і знижується енергетичн-ський потенціал.
2.В результаті змінюється стан мембран нервових волокон і знижується проникність мембран для іонів натрію, кальцію і калію. Це перешкоджає утворенню потенціалу дії і, отже, проведення імпульсів.
3.Местное анестетики блокують нервову провідність на певний час, в далечінь-нейшем ж функція нервових волокон знову нормалізується. Ці препарати діють на будь-яку частину нервової системи і на будь-які види нервових волокон. Але дрібні волокна бо-леї чутливі до дії анестетиків, ніж великі. При цьому безміеліновие по-локня легше блокуються, ніж мієлінові.
4.Молекула анестетика складається з 2 частин: неіонізовану підставу більш відпові-венно за проникнення анестетика до рецептора, а катіон - за безпосереднє взаємо-дія з рецептором. Встановлено, що активність анестетиків підвищується із збільшенням-ням рН середовища від 3,5 до 7,5.
1 .Местноанестезірующій ефект, тобто здатність знижувати або повністю пригнічувати збудливість чутливих нервових закінчень і гальмувати проведення збудження по нервових волокнах.
2.Вліяют на ЦНС (можливо занепокоєння, збудження, тремор, судоми, а потім пригнічення центральної нервової системи).
3.Антіарітміческое дія пов'язана з впливом на клітинні мембрани міокарда. Блокують повільний потік іонів натрію в клітини міокарда і здатні пригнічувати автомати-тизм вогнищ імпульсообразованія.
4.Протівовоспалітельний ефект. Анестетики послаблюють рефлекторні реакції, участ-ють у розвитку патологічних процесів.
Анестезин - етиловий ефір параамінобензойної кислоти. Мало розчинний у воді. Використовується у вигляді 5-10% присипки, мазі, пасти при захворюваннях шкіри, що супроводжуються сверблячкою, для знеболювання ранових поверхонь. При захворюваннях прямої кишки вживають све-чи з 0,05 0,1 м препарату. Для анестезії слизових оболонок застосовують 5-20% масляні розчини. Всередину призначають в порошках, таблетках і слизових мікстурах для знеболити-вання слизових оболонок при спазмах і болях у шлунку. Входить до складу таблеток «Беластезин», «Павестезін», свічок «Анестезол».
Дикаїн - похідне параамінобензойної кислоти. Сильне місцевоанестезуючу засіб, що значно перевершує по активності новокаїн і кокаїн, проте, високотоксична (в 2 рази більш токсична кокаїну і в 10 разів -новокаіна), тому має обмежене застосування. В даний час застосовується для поверхневої анестезії в офтальмологічній практиці у вигляді 0,3% розчину, очних плівок; в отоларингології (1-2% розчин).
Новокаїн - складний ефір параамінобензойної ки-слоти. За здатністю викликати поверхневу анестезію, він менш активний, ніж кока-ін, але значно менш токсичний. Має велику широту терапевтичної дії і не викликає явищ наркоманії. Тривалість інфільтраційної анестезії 0,5 - 1 година. Для продовження ефекту новокаїну в його розчин додають стерильний розчин адреналіну (ефедрину, мезатону). Метаболіт новокаїну - парааминобензойная кислота - є конкурентним антагоні-стом сульфаніламідів, тому при лікуванні сульфаніламідами застосування новокаїну недоцільно. Після всмоктування новокаїн знижує збудливість рухових зон великого мозку, а також і збудливість міокарда, гальмує утворення ацетилхоліну і має слабку ганглиоблокирующее дію. Все це проявляється у вигляді антиаритмического, спазмолітичний ефектів. Новокаїн проявляє також помірне антиалергічну, протишокову дію, викликаючи блокаду интерорецепторов.
Застосовується, головним чином, для інфільтраційної і провідникової анестезії. Широко застосовується і для лікувальних новокаїнові блокад (вагосімпатіческіх, принирковий, при обкаливаніі фурункулів). Розчини новокаїну застосовуються також внутрішньовенно і всередину (при гіпертонічній хворобі, пізніх токсикозах вагітністю-ності з гіпертонічним синдромом, спазмах кровоносних судин, виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки, нейродерміт, кератиті і ін.). Свічки з новокаїном примі-ються як місцевоанестезуючий і спазмолітичний засіб при спазмах гладкої мускулатури кишечника. Для інфільтраційної анестезії використовують у великих колі-чествах слабкі розчини (0,25-0,5%). Для провідникової анестезії - 1-2% розчини до 20 мл. Для спинномозкової анестезії використовують 5% розчин до 2-3 мл.
Ксікаін (лідокаїн) - за хімічним ладі-ня є похідним ацетаніліду. На відміну від новокаїну не має ефірного зв'язку і тому повільніше метаболізується в організмі і робить більш тривалу дію (в комбінації з адреналіном до 2-4 годин).
Лідокаїн ефективний при всіх видах анестезії. Активність його в 2,5 рази перевершує новокаїн, а токсичність відповідає токсичності новокаїну в рівній концентрації. Поряд з місцевою анестезуючою активністю ксікаін має виражену анти-аритмической дією, яке пов'язане з його стабілізуючою дією на клеточ-ні мембрани міокарда. Сприяючи виходу іонів калію з клітин, прискорює процес реполяризації клітинних мембран, уко-рачівает тривалість потенціалу дії. Як антиаритмічний засіб вво-дять внутрішньовенно струменевий 10-20 мл 2% розчину або 2-4 мл 10% розчину внутрішньом'язово. При-міняють в хірургії для всіх видів анестезії (2-4% розчин - для поверхневої, 0,25-0,5% розчин - для інфільтраційної, 1-2% розчин - для провідникової), в отоларингології, стоматології, кардіології (при шлуночкових аритміях, отруєннях дигіталісом, після інфаркту міокарда і т.д.) Можливі побічні явища у вигляді безсоння, амнезії, судом, дихальної недостатності-точності, зниження серцевого викиду і зупинки серця, а також алергічні реак-ції.
Тримекаїн - препарат, подібний за структурою з ксікаіном. Викликає швидко наступаючу, глибоку, тривалу провідникову, інфільтраційну, перидуральную і спинномозкову анестезії. Щодо малотоксичний, не має подразнюючої дії. Володіє антіаріт-мическим дією. В кардіологічній практиці застосовують при шлуночкових арит-міях, у хворих з гострим інфарктом.
Піромекаін - за хімічною структурою подібний до тримекаином. Окази-кість місцевоанестезуючу і антиаритмічну дію. Застосовують для поверхневої анестезії: в офтальмологічній практиці (0,5% розчин), в отоларингології (1-2 мл 1-2% розчину), при ендоскопічних дослідженнях (2-5 мл 2% розчину), в стоматологічній практиці (1-5 мл 1-2% розчину або 5% мазь). Побічні ефекти: загальна слабкість, нудота, блювота, запаморочення, колапс.