Торговельне (патентований) назва препарату - НАЗОНЕКС ®
МНН - мометазон (mometasone).
Лікарська форма - спрей назальний дозований.
склад
1г спрею містить:
Активна речовина: мометазону фуроат (мікронізований, у вигляді моногідрату) в еквіваленті мометазону фуроату безводному - 0,5 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза дисперсна (целюлоза мікрокристалічна, оброблена кармеллоза натрію), гліцерин, лимонної кислоти моногідрат, натрію хітрата дигідрат, полісорбат 80, бензалконію хлорид (у вигляді 50% розчину), фенілетанол, вода очищена.
опис
Суспензія білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група
Кортикостероїди для місцевого застосування.
Фармакодинаміка.
Мометазон є синтетичним глюкокортикостероїдом (ГКС) для місцевого застосування. Має протизапальну і протиалергічну дію при застосуванні в дозах, при яких не виникає системних ефектів. Гальмує вивільнення медіаторів запалення. Підвищує продукцію ліпомодуліна, що є інгібітором фосфоліпази А, що обумовлює зниження вивільнення арахідонової кислоти і, відповідно, пригнічення синтезу продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних ендоперекісей, простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, що зменшує запальнийексудат і продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, призводить до зменшення процесів інфільтрації і грануляції. Зменшує запалення за рахунок зниження освіти субстанції хемотаксису (вплив на "пізні" реакції алергії), гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу (обумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти і зниженням вивільнення з огрядних клітин медіаторів запалення).
У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову про | Болочко носової порожнини була продемонстрована висока протизапальна активність мометазона як в ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції.
Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну і активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) числа еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.
Фармакокінетика.
Мометазону властива нехтує мала біодоступність (≤0,1%), і при призначенні у вигляді інгаляції він практично не визначається в плазмі крові, навіть при використанні чутливого методу визначення з порогом чутливості, що дорівнює 50 пг / мл. У зв'язку з цим відповідних фармакокінетичних даних для даної лікарської форми не існує; (Суспензія мометазону дуже слабо всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Та невелика кількість суспензії мометазону, яке може потрапити в шлунково-кишковий тракт після носової інгаляції ще до екскреції з сечею або жовчю піддається активному первинному метаболізму.
Показання до застосування
НАЗОНЕКС ® слід застосовувати з обережністю при туберкульозної інфекції (активній або латентній) респіраторного тракту, нелеченной грибкової, бактеріальної, системної вірусної інфекції або інфекції, викликаної Herpes simplex з ураженням очей (як виняток можливе призначення препарату при перерахованих інфекціях за вказівкою лікаря).
Застосування під час вагітності та лактації
Після інтраназального застосування препарату в терапевтичній дозі 400 мкг на добу мометазон не визначається в плазмі крові навіть у мінімальній концентрації, отже, можна очікувати, що дія препарату на плід буде дуже незначним, а потенційна токсичність по відношенню до репродуктивної функції - дуже низькою.
Однак, у зв'язку з тим, що спеціальних, добре контрольованих досліджень дії препарату у вагітних не проводилося, НАЗОНЕКС ® слід призначати змінним або годують груддю тільки в разі, якщо очікувана користь від призначення препарату виправдовує потенційний ризик для плоду або немовляти.
Немовлята, матері яких під час вагітності отримували ГКС, повинні ретельно обстежитися щодо можливої гіпофункції надниркових залоз.
Спосіб застосування та дози
Інтраназально. Інгаляція суспензії, що міститься у флаконі спрею, здійснюється за допомогою спеціальної дозуючої насадки на флаконі.
Перед першим застосуванням назального спрею НАЗОНЕКС ® необхідно провести його "калібрування" шляхом натискання дозуючого пристрою 6-7 разів. Після "калібрування" встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якій з кожним натисканням дозуючого пристрою відбувається викид приблизно 100 мг суспензії, що містить мометазону фуроат (у вигляді моногідрату) в кількості, еквівалентній 50 мкг мометазону фуроату безводного. Якщо назальний спрей не використовувався протягом 14 днів або довше, то перед новим застосуванням необхідна повторна "калібрування".
Перед кожним використанням необхідно енергійно струшувати флакон спрею.
Лікування поліпозу носа
Дорослі (в тому числі похилого віку) від 18 років:
Рекомендована терапевтична доза становить 2 інгаляції (по 50 мкгч кожна) в кожну ніздрю 2 рази на день (загальна добова доза - 400 мкг).
Після зменшення симптомів захворювання рекомендується зниження дози до 2 інгаляцій (по 50 мкг кожна) в кожну ніздрю 1 раз в день (загальна добова доза - 200 мкг).
Побічна дія
У дорослих і підлітків: головний біль, носові кровотечі (тобто явна кровотеча, а також виділення забарвленої кров'ю слизу чи згустків крові), фарингіт, відчуття печіння в носі, подразнення слизової оболонки носа, виразка слизової оболонки носа. Носові кровотечі, як правило, були помірними і припинялися самостійно, частота їх виникнення була дещо більшою, ніж при використанні плацебо (5%), але дорівнює або менший, ніж при призначенні інших назальних ГКС, які використовувалися в якості активного контролю (у деяких з них частота виникнення носових кровотеч (залишала до 15%). частота виникнення всіх інших небажаних явищ була зіставною з частотою їх виникнення при призначенні плацебо.
У дітей: носові кровотечі, головний біль, відчуття роздратування в носі, чхання. Частота виникнення зазначених небажаних явищ у дітей була порівнянна з частотою їх виникнення при застосуванні плацебо.
Рідко відмічались реакції підвищеної чутливості негайного типу ([наприклад, бронхоспазм, задишка).
Дуже рідко - анафілаксія, ангіоневротичний набряк, порушення смаку та нюху. Також дуже рідко при інтраназальному застосуванні ГКС відзначалися випадки перфорації носової перегородки і підвищення внутрішньоочного тиску.
Передозування
При тривалому застосуванні ГКС у високих дозах, а також при одночасному використанні декількох ГКС можливе пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Внаслідок малої системної біодоступності препарату.
Взаємодія з іншими препаратами
Комбінована терапія з лоратадином добре переносилася пацієнтами. При цьому не було відзначено будь-якого впливу препарату на концентрацію в плазмі лоратадину або його основного метаболіту.
особливі вказівки
Як і при будь-якому довгостроковому лікуванні, пацієнти, які користуються назальним спреєм НАЗОНЕКС ® протягом декількох місяців і довше, повинні періодично проходити огляд у лікаря на предмет можливих змін слизової оболонки носа.
У разі розвитку місцевої грибкової інфекції носа чи глотки може знадобитися припинення терапії назальним спреєм НАЗОНЕКС ® і проведення спеціального лікування. Зберігається протягом тривалого часу подразнення слизової оболонки носа і глотки також може служити підставою до припинення лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС ®.
При проведенні плацебо-контрольованих клінічних випробувань у дітей, коли назальний спрей НАЗОНЕКС застосовувався у добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки росту у дітей не відзначалося.
При тривалому лікуванні назальним спреєм НАЗОНЕКС ® ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи не спостерігалося.
Пацієнти, які переходять до лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС ® після тривалої терапії глюкокортикостероїдами системної дії, вимагають до себе особливої уваги. Скасування глюкокортикостероїдів системної дії у таких пацієнтів може призвести до недостатності функції надниркових залоз, подальше відновлення якої може зайняти до декількох місяців. У разі появи ознак надниркової недостатності слід відновити прийом системних глюкокортикостероїдів і прийняти інші необходімиех заходи. Під час переходу від лікування кортикостероїдами системної дії до лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС ® у деяких пацієнтів можуть виникнути початкові симптоми відміни системних глюкокортикостероїдів (наприклад, болю в суглобах і / або м'язах, відчуття втоми і депресія), незважаючи на зменшення вираженості симптомів, пов'язаних з ураженням слизової оболонки носа; таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС ®. Перехід від системних до місцевих глюкокортикостероїдам може, також, виявити вже існували, але маскувати терапією глюкокортикостероидами системного дії, алергічні захворювання, такі як алергічний кон'юнктивіт та екзема.
Пацієнти, яким проводиться лікування глюкокортикостероїдами, мають потенційно зниженою імунної реактивності і повинні бути попереджені про підвищений для них ризик зараження у разі контакту з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад, вітряною віспою, кором), а також про необхідність лікарської консультації, якщо такий контакт, стався.
При появі ознак вираженої бактеріальної інфекції (наприклад, лихоманки, наполегливої і різкого болю з одного боку особи або зубного болю, припухлості в орбітальній або периорбитальной області) потрібна негайна лікарська консультація.
При застосуванні назального спрею НАЗОНЕКС ® протягом 12 місяців не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат виявляв тенденцію сприяти нормалізації гістологічної картини при дослідженні біоптатів слизової носа.
Форма випуску
Спрей назальний дозований 50 мкг / доза.
За 18 г (120 доз) суспензії в поліетиленових флаконах білого кольору, забезпечених дозуючим пристроєм і закриваються ковпачком. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
умови відпустки
за рецептом.
Умови зберігання
В недоступному для дітей місці; при температурі від 2 до 25 ° С.
Чи не заморожувати.
дистриб'ютор:
Шерінг-Плау Сентрал Іст АГ, Люцерн, Швейцарія.