2 мл - ампули темного скла (5) - упаковки осередкові контурні (5) - коробки картонні.
Фармакологічна дія
Спазмолітик міотропної дії, похідне ізохіноліну. Надає спазмолітичну дію безпосередньо на гладку мускулатуру. Інгібування ферменту фосфодіестерази 4 (ФДЕ4) з подальшим підвищенням концентрації цАМФ є визначальними факторами механізму дії препарату і призводять до розслаблення гладкої мускулатури за допомогою інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (ЛЦКМ).
Но-шпа ® пригнічує ФДЕ4 in vitro без інгібування ізоферментів ФДЕ3 і ФДЕ5. ФДЕ4 грає важливу роль в зниженні скорочувальної здатності гладких м'язів. Тому селективні інгібітори ФДЕ4 можуть бути ефективні при лікуванні гіперкінетичних порушень і різних захворювань, що супроводжуються спастичними станами гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. Ізофермент ФДЕ3 гидролизует цАМФ в клітинах гладкої мускулатури міокарда та судин; цим пояснюється той факт, що дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, що не викликає серйозних серцево-судинних побічних ефектів і не володіє вираженим терапевтичним дією на серцево-судинну систему.
Препарат Но-шпа ® ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервової, так і м'язової етіології. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин однаково діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи і судин. Завдяки своєму судинорозширювальній дії препарат покращує кровопостачання тканин.
Дія препарату Но-шпа ® сильніше, ніж у папаверину (всмоктування дротаверину є сильнішою швидке і повне, менш виражене зв'язування з білками плазми). Перевагою дротаверину є те, що він не має стимулюючу дію на дихальну систему, яка спостерігається після парентерального введення папаверину.
Фармакокінетика
Дротаверин швидко всмоктується, як після перорального, так і після парентерального введення. Після вживання Cmax в сироватці крові досягається через 45-60 хв після перорального прийому.
Дротаверин у високому ступені зв'язується з альбуміном плазми (на 95-98%), альфа- і бета-глобулінами.
Після первинного метаболізму в системний кровотік в незміненому вигляді надходить 65% прийнятої дози дротаверина. Дротаверин метаболізується в печінці.
Його біологічний T1 / 2 складає 8-10 ч. За 72 год дротаверин практично повністю виводиться з організму, при цьому приблизно 50% виводиться з сечею і близько 30% - з калом. Дротаверин виводиться в основному у вигляді метаболітів, незмінена форма препарату в сечі не виявляється.
Показання до застосування
Для прийому всередину і парентерального застосування:
- спазми гладкої мускулатури при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;
- спазми гладкої мускулатури сечовивідних шляхів: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.
В якості допоміжної терапії для прийому всередину або парентерального застосування (коли прийом препарату всередину неможливий):
- спазми гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт;
- спастичний коліт із запором і метеоризм при синдромі подразненого кишечника (для прийому всередину);
- головні болі напруги (для прийому всередину);
- при гінекологічних захворюваннях: дисменорея.
режим дозування
Препарат призначають всередину, в / м або в / в.
Дорослим внутрішньо призначають в добовій дозі 120-240 мг в 2-3 прийоми.
В / м препарат вводять у добовій дозі 40-240 мг розділеної на 1-3 введення.
При сечокам'яної або жовчнокам'яної хвороби для купірування ниркової і жовчної коліки препарат вводять в / в в дозі 40-80 мг.
Дітям препарат призначають всередину в разі необхідності, тому що клінічні дослідження застосування у дітей не проводилися.
Для дітей старше 12 років максимальна добова доза становить 160 мг у 2-4 прийоми.
Для дітей у віці від 6 до 12 років максимальна добова доза становить 80 мг в 2 прийоми.
Використання дозирующего пластикового контейнера
Перед використанням видалити захисну смужку з верхньої частини флакона і стікер з дна флакона. Потім натиснути на верх флакона, в результаті цього одна таблетка випаде з дозуючого отвору на денці флакона.
Побічна дія
Рідко (≥1 / 10 000, <1/1000): головная боль, головокружение, бессонница; тошнота, запор; тахикардия, снижение АД; аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд); реакции в месте введения.
Частота невідома: летальний і нелетальний анафілактичний шок був зареєстрований у пацієнтів, які отримували лікування в формі ін'єкцій.
Протипоказання до застосування
- підвищена чутливість до компонентів препарату, в т.ч. до бісульфітом натрію при парентеральному застосуванні;
- тяжка печінкова недостатність;
- ниркова недостатність тяжкого ступеня;
- тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);
- дитячий вік до 6 років (таблетки 40 мг);
- дитячий вік до 12 років (таблетки 80 мг);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (для парентерального застосування).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності препарат Но-шпа ® слід застосовувати з особливою обережністю і тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Дротаверин не слід застосовувати під час пологів.
При проведенні ретроспективних клінічних досліджень за участю людей, що приймали препарат перорально, і в доклінічних дослідженнях не виявлено тератогенної та ембріотоксичної дії препарату.
Доклінічні дослідження не показали будь-яких ознак прямого або непрямого негативного впливу дротаверина на перебіг вагітності, ембріональний розвиток, пологи або протягом післяпологового періоду.
Виділення дротаверина з грудним молоком у доклінічних дослідженнях не вивчено. Тому прийом препарату в період грудного вигодовування не рекомендується.
Застосування при порушеннях функції печінки
Препарат протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності. Препарат пріеменяется при печінковій коліці.
Застосування при порушеннях функції нирок
Препарат протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності. Препарат застосовується при нирковій коліці.
Інформація про препарати, що відпускаються за рецептом, розміщена на сайті, призначена тільки для фахівців. Інформація, що міститься на сайті, не повинна використовуватися пацієнтами для прийняття самостійного рішення про застосування представлених лікарських препаратів і не може служити заміною очної консультації лікаря.