Торгова назва. Новокаїн.
Міжнародна непатентована назва. Прокаїн / Procaine.
Лікарська форма. розчин для ін'єкцій 5 мг / мл.
Опис. прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина.
Склад. одна ампула містить: діючу речовину - прокаїну гідрохлориду 10 мг в 2 мл або 25 мг в 5 мл розчину; допоміжні речовини: кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Складні ефіри аминобензойной кислоти. Прокаїн.
Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю і великою широтою терапевтичної дії. Знижує збудливість моторних зон кори головного мозку, міокарда і периферичних холінореактивних систем, надає ганглиоблокирующее дію, в т.ч. спазмолітичну на гладку мускулатуру; зменшує утворення ацетилхоліну.
Будучи слабкою основою, блокує Na + - канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню імпульсів по нервових волокнах. Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою. Пригнічує проведення не тільки больових, а й імпульсів ін. Модальності.
У порівнянні з лідокаїном і бупівакаїном Новокаїн чинить менший анестезуючу дію і в зв'язку з цим має відносно малу токсичність і більшої терапевтичною широтою.
Погано абсорбується через слизові оболонки. При парентеральному введенні добре всмоктується, швидко гідролізується естеразами плазми і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетіламіноетанола (має помірну судинорозширювальну дію) і ПАБК (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних ЛЗ і може послабити їх протимікробну дію). T1 / 2 - 0,7 хв. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів - 80%.
Показання до застосування
Інфільтраційна, провідникова анестезія, для блокади нервів в терапії больових синдромів різного генезу.
- гіперчутливість до компонентів лікарського засобу (в т.ч. до ПАБК і ін. місцевих анестетиків - ефірів);
- дитячий вік до 15 років;
- при порушенні функції серцево - судинної системи;
- при серцевій недостатності.
Спосіб застосування та дози
Індивідуальний, залежно від виду анестезії, шляху введення, показань. В основному, при застосуванні є достатніми мінімальні дози лікарського засобу для провідникової анестезії.
Застосовується у підлітків старше 15 років і дорослих, доза розраховується на середню масу тіла.
Інфільтраційна анестезія - до 100 мг (20 мл). Максимальна доза для одноразового застосування, при якому лікарська речовина швидко надійде в тканини становить 500 мг Новокаїну (100 мл розчину)
При паранефральній блокаді (по А.В. Вишневському) в околопочечную клітковину вводять 50 - 80 мл 5 мг / мл розчину.
Для усунення больового синдрому вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно повільно по 1 - 15 мл 5 мг / мл розчину 2 - 3 рази на день.
У пацієнтів з оклюзійними ураженнями судин, атеросклероз або нарушеніме іннервації, цукровий діабет дозу необхідно знизити на одну третину. При порушеній функції печінки або нирок, особливо при повторному застосуванні лікарського засобу, спостерігається підвищення концентрації в плазмі крові. У цих випадках рекомендується знижувати дозу.
Діти: досвіду застосування даного лікарського засобу для лікування дітей немає. Максимальна доза для застосування у дітей до 15 мг / кг.
Люди похилого віку: рекомендується корекція дози відповідно до загальним станом пацієнтів.
Внутрішньовенні ін'єкції повинні призначатися після ретельної оцінки користі і ризику застосування Новокаїну у пацієнтів, необхідно виключити ризик прояву побічних реакцій у сенсибілізованих пацієнтів.
Повторне використання лікарського засобу може викликати розвиток тахіфілаксії (швидкий розвиток толерантності до лікарського засобу) або оборотної втрати ефективності. Лікарський засіб має бути використано відразу після розкриття ампули. Невикористані залишки видаляються.
З боку серцево-судинної системи: при підвищенні концентрації лікарського засобу в плазмі крові незначно підвищується артеріальний тиск, як правило, під впливом позитивного інотропного і позитивного хронотропного ефекту Новокаїну. Новокаїн може призводити до виникнення змін на ЕКГ: сплощення зубця Т і скорочення сегмента ST.
Падіння артеріального тиску є першою ознакою передозування, тобто кардіотоксичної дії лікарського засобу.
З боку центральної і периферичної нервової системи: періоральних парестезії, неспокій, делірій, клоніко - тонічні судоми.
Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, описаний дихальний синдром як реакція системи кровообігу (рідко менше 0,01% випадків). Місцеві алергічні та псевдоалергічні реакції у вигляді контактного дерматиту з еритемою, свербіж при контакті з місцевим анестетиком аж до утворення везикул.
Відомі такі взаємодії Новокаїну з іншими лікарськими засобами:
- антикоагулянти підвищують ризик розвитку кровотеч;
- Новокаїн підвищує тривалість дії недеполяризуючих міорелаксантів;
- Новокаїн підсилює дію физостигмина;
- метаболіт Новокаїну (ПАБК) є антагоністом сульфаніламідів. Новокаїн не повинен використовуватися одночасно з інгібіторами холінестерази, в зв'язку зі збільшенням токсичності Новокаїну при метаболізмі.
Невеликі дози атропіну продовжують анестезію новокаїном.
При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять солі важких металів, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості і набряку.
Зі збільшенням концентрації лікарського засобу загальну дозу зменшують. Для зменшення всмоктування і подовження дії при місцевій анестезії до розчину Новокаїну додають 1 мг / мл розчину адреналіну гідрохлориду по 1 краплі на 2-10 мл розчину лікарського засобу.
Пацієнтам з підвищеною чутливістю до новокаїну в анамнезі бажано зробити підшкірну пробу на чутливість. При позитивній реакції Новокаїн не застосовують.
Перед проведенням місцевої анестезії важливо забезпечити хорошу циркуляцію крові. Гіповолемія повинна бути усунена.
При виконанні ін'єкцій з місцевим анестетиком необхідно забезпечити доступність інструментів для серцево - легеневої реанімації і лікарських засобів для невідкладної терапії токсичних реакцій, а також виконання всіх заходів по реанімації, вентиляції легенів та проведення протисудомної терапії.
При застосуванні лікарського засобу в області голови та шиї підвищує ризик розвитку токсичної дії на центральну нервову систему.
Спільне застосування Новокаїну з антикоагулянтами (наприклад, гепарин), нестероідимі протизапальними засобами або плазмозамінниками при лікуванні больового синдрому може привести до підвищення кровоточивості, пошкодження судин і масивних кровотеч. У пацієнтів групи ризику до застосування Новокаїну повинні бути визначені час згортання крові і активне частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ). Ін'єкції при одночасному призначенні Новокаїну і нефракціонованого гепарину для профілактики тромбозу повинні виконуватися з особливою обережністю.
При вагітності і в період лактації лікарського засобу застосовують тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини.
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювота, «холодний» піт, парестезії навколо рота, відчуття оніміння мови, почастішання дихання, тахікардія, зниження артеріального тиску, аж до колапсу, апное, метгемоглобінемія. Дія на центральну нервову систему проявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням.
Лікування: підтримка адекватної легеневої вентиляції з інгаляцією кисню, внутрішньовенне введення короткодіючих лікарських засобів для загальної анестезії, у важких випадках - дезінтоксикаційна і симптоматична терапія.
В ампулах по 2 мл, в упаковці № 10, № 10 х 1; в ампулах по 5 мл, в упаковці № 10 або № 5 х 2.
В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання