хімічна назва
Хімічні властивості
Речовина відносять до анксіолітик бензодіазепінового ряду. За своїми фізичними властивостями Оксазепам - білий або білий з жовтуватим відтінком порошок, який не розчиняється у воді, погано розчиняється в етанолі. ефірі. хлороформі. добре розчинний в диметилформаміді. Молекулярна маса = 286,7 грам на моль.
Будова молекули кошти схоже з диазепамом і хлордіазепоксидом. Ліки відрізняється меншою токсичністю, проявляється менш виражений міорелаксантних ефект і протисудомну дію. Випускається у вигляді таблеток по 10 мг.
Фармакологічна дія
Седативну, анксіолітичну, снодійну.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Оксазепам впливає на специфічні бензодіазепінових рецепторів, які розташовані в постсинаптическом комплексі гамма-аміномасляної кислоти лімбічної системи головного мозку. Речовина підвищується чутливість рецепторів до гамма-аміномасляної кислоти. Баланс в цитоплазматичної мембрані зміщується в бік каналів іонів хлору. Спостерігається пригнічення активності нейронів внаслідок гіперполяризації мембран. Посилюється гальмує ЦНС дію ГАМК.
Ліки має анксіолітичну, седативну та снодійну дію. Після прийому таблеток знижується емоційне напруження, зникає тривога і страх, відчуття неспокою, пацієнти з безсонням нарешті можуть заснути. Речовина полегшує симптоми алкогольної абстиненції. Також Оксазепам має протисудомну і центральним миорелаксирующим ефектом.
У ліки, в порівнянні з іншими похідними бензодіазепіну, існує велика різниця між ефективною дозуванням і дозою, що викликає небажані побічні реакції. Під час досліджень на тваринах було виявлено здатність препарату викликати зростання доброякісних пухлин. Однак у людини під час клінічних випробувань такої закономірності виявлено не було.
Після прийому таблеток вони досить повільно засвоюються в травному тракті. Максимальної концентрації в крові Оксазепам досягає через 60 - 120 хвилин, до 4 годин. У речовини високий ступінь зв'язування з білками плазми (близько 98%). Для досягнення в крові рівноважної концентрації необхідно, щоб пройшло кілька днів. Засіб добре розподіляється по тканинах організму, долає гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Метаболізм (реакції глюкуронування) відбуваються в тканинах печінки, все утворені метаболіти неактивні. Період напіввиведення від 6 до 10 годин. Виводиться ліки за допомогою нирок, у вигляді метаболітів. Ліки практично не накопичується в організмі.
Показання до застосування
- для лікування неврозів. невропатії. станів, що супроводжуються тривогою, дратівливість, безсоння і страхом;
- при сенесто-іпохондричних розладах і нав'язливих станах (якщо інші анксиолитики погано переносяться);
- для лікування вегетативних розладів у жінок під час клімаксу;
- при важкому передменструальний синдром;
- в складі комплексного лікування реактивної депресії;
- при абстиненції у алкоголіків (комбінація з іншими препаратами).
Протипоказання
Ліки не застосовується при психозі. алергії на речовину, вираженою міастенії. важких захворюваннях печінки і нирок, при лікуванні вагітних жінок, дітей до 6 років і годуючих мам.
Побічна дія
Під час лікування оксазепамом спостерігаються:
- сонливість. особливо на початкових етапах лікування;
- запаморочення. загальна слабкість, млявість, втома;
- головні болі . зниження пам'яті, тремор. утруднена мова;
- парадоксальні реакції (занепокоєння, збудження центральної нервової системи);
- сухість в ротовій порожнині, нетравлення шлунка. лейкопенія;
- печінкова недостатність, алергія. зниження і підвищення лібідо, непритомність;
- звикання, синдром відміни. лікарська залежність.
Оксазепам, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
Режим дозування встановлюється лікарем, в залежності від клінічної картини та ефективності лікування.
В добу призначають від 10 до 120 мг ліки. Тривалість лікування визначає лікар. Дозування ліків потрібно знижувати поступово.
Передозування
В якості терапії рекомендується промити шлунок, контролювати життєво важливі показники, показано введення норадреналіну. антидоту (стаціонар). Гемодіаліз неефективний.
взаємодія
Ефективність ліків знижується при поєднанні з пероральними контрацептивами.
Ліки знижує біодоступність зидовудину. частіше розвиваються головні болі.
Одночасний прийом з фенітоїном призводить до зниження концентрації оксазепамом.
Ліки не можна поєднувати з іншими засобами, що пригнічують роботу центральної нервової системи, інгібіторами МАО. похідними фенотіазину.
Умови продажу
Строго за рецептом лікаря.
особливі вказівки
Особливу обережність слід дотримуватися при лікуванні оксазепамом пацієнтів з артеріальною гіпотензією. літніх осіб, хворих, які страждали від лікарської залежності раніше.
Не рекомендується проводити лікування препаратом протягом тривалого часу (4 і більше тижнів). При необхідності лікування протягом декількох місяців використовують метод переривчастої терапії. Скасовують таблетки поступово, щоб уникнути розвитку синдрому відміни (судоми. Тремор. Блювання, спазми і болі, пітливість).
Також при тривалому лікуванні необхідно стежити за роботою печінки та периферичної картиною крові.
Препарат не можна приймати водіям і при необхідності виконання роботи з підвищеною концентрацією уваги.
Чи не призначають у віці до 6 років.
З алкоголем
Під час лікування необхідно виключити алкогольні напої.
При вагітності і лактації
Під дією ліків збільшується ризик розвитку вроджених вад у дитини. Речовина токсично діє на плід, може призвести до пригнічення центральної нервової системи, виникненню синдрому відміни, розвитку фізичної залежності у плода.
Засіб протипоказано приймати на першому триместрі вагітності. Годування груддю під час терапії рекомендується перервати.
Препарати, в яких міститься (Аналоги оксазепамом)
Збіги за кодом АТС 4-го рівня:
- бромазепам
- Хелекс
- рудотель
- лоразепам
- сибазон
- седуксен
- реланіум
- нозепам
- тазепам
- Реліум
- Ксанакс
- еленіум
- валіум Рош
- Алпразолам
- тофізопам
- діазепам
- мезапам
- грандаксин
При дотриманні режиму прийому і рекомендацій лікаря, який виписав цей засіб, препарати добре переносяться, надають бажану дію, рідко викликають серйозні побічні реакції. Ліки відносно дешево коштує. Однак слід пам'ятати, що не можна різко припиняти прийом таблеток, засіб може викликати синдром відміни. вплинути на лібідо.
Ціна, де купити
Вартість таблеток Нозепам, 10 мг становить 350 рублів за 50 штук.