Опис фармакологічної дії
Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи орнідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа орнідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.
Активний відносно Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp. а також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (В т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. Veillonella spp. Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) і деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacterium spp. Clostridium).
До орнідазолу не чутливі аеробні мікроорганізми.
Показання до застосування
Орнісід
Орнісід форте
таблетки:
- трихомоніаз;
- інфекції, спричинені анаеробними бактеріями;
- профілактика анаеробних інфекцій при операціях на ободовій кишці і в гінекології;
- амебіаз, амебна дизентерія, позакишкові амебіаз (в т.ч. амебний абсцес печінки);
- лямбліоз.
Таблетки вагінальні:
- урогенітальний трихомоніаз;
- неспецифічний вагініт різної етіології, підтверджений клінічними і мікробіологічними даними.
Форма випуску
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 10 пачка картонна 2;
таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
орнидазол 250 мг
допоміжні речовини: крохмаль картопляний; МКЦ; гідроксіметілетілцеллюлоза; магнію стеарат
в блістері 20 шт .; в пачці картонній 1 блістер.
Фармакодинаміка
Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи орнідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа орнідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.
Активний відносно Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp. а також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (В т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. Veillonella spp. Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) і деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacterium spp. Clostridium).
До орнідазолу не чутливі аеробні мікроорганізми.
Фармакокінетика
При прийомі всередину абсорбція з шлунково-кишкового тракту - висока. Біодоступність - 90%. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) - 1-2 ч.
Проникає в грудне молоко і більшість тканин, проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Зв'язування з білками плазми - не менше 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення і глюкуронування.
Т1 / 2 - близько 13 год. Виводиться у вигляді метаболітів нирками (60-70%) і з каловими масами (20-25%), близько 5% дози виводиться в незміненому вигляді.
Вагінальні таблетки: виводиться нирками - 60-80% (20% цієї кількості - в незміненому вигляді), кишечником - 10-20%.
Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності (в I триместрі).
Таблетки вагінальні слід застосовувати з обережністю у II і III триместрах вагітності.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
таблетки:
- гіперчутливість;
- печінкова недостатність (у разі призначення великих доз);
- вагітність (I триместр);
- період лактації;
- органічні захворювання центральної нервової системи.
Таблетки вагінальні:
- гіперчутливість до компонентів препарату (в т.ч до похідних нітроімідазолу);
- лейкопенія;
- порушення координації рухів;
- органічні ураження ЦНС (в т.ч. епілепсія);
- вагітність (I триместр);
- період лактації.
З обережністю:
- вагітність (II-Ш триместр);
- лейкопенія в анамнезі.
Побічна дія
Головний біль, запаморочення, порушення свідомості, тремор, ригідність, дискоординація рухів, судоми, сенсорна або змішана периферична нейропатія, нудота, блювота, діарея.
Спосіб застосування та дози
Всередину. При трихомоніазі: дорослим - по 0,5 г 2 рази на добу протягом 5 днів; дітям - в одноразової дозі з розрахунку 25 мг / кг.
При інфекціях, спричинених анаеробними бактеріями - по 500 мг кожні 12 год.
При амебної дизентерії: дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг - 1,5 г 1 раз на добу, при масі тіла понад 60 кг - 2 г / сут. Дітям з масою тіла менше 35 кг - 40 мг / кг / сут. Курс - 3 дні.
Для лікування інших форм амебіазу: дорослим і дітям старше 12 років - по 0,5 г всередину, вранці і ввечері протягом 5-10 днів. Разові дози для дітей у віці 7-12 років - 0,375 г; від 1 року до 6 років - 0,25 г; до 1 року - 0,125 г; кратність призначення - 2 рази на добу (вранці і ввечері); тривалість лікування - 5-10 днів.
При лямбліозі: дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг - всередину, по 1,5 г 1 раз на добу; дітям з масою тіла до 35 кг - по 40 мг / кг / сут. Тривалість лікування - 1-2 дня.
Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, - 0,5-1 г перед операцією, після операції - по 0,5 г 2 рази на добу протягом 3-5 днів.
Інтравагінально, глибоко, після гігієнічної обробки зовнішніх статевих органів.
При трихомоніазі: дорослим - по 0,5 мг 1 раз на добу (на ніч), в комбінації з прийомом всередину 1,5 г одноразово або по 1 г 1 раз на добу або по 0,5 г 2 рази на добу (вранці і ввечері) протягом 5 днів
Всередину. При трихомоніазі: дорослим - по 0,5 г 2 рази на добу протягом 5 днів; дітям - в одноразової дозі з розрахунку 25 мг / кг.
При амебної дизентерії: дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг - 1,5 г 1 раз на добу, при масі тіла понад 60 кг - 2 г / сут. Дітям з масою тіла менше 35 кг - 40 мг / кг / сут. Курс - 3 дні.
Для лікування інших форм амебіазу: дорослим і дітям старше 12 років - по 0,5 г всередину, вранці і ввечері протягом 5-10 днів. Разові дози для дітей у віці 7-12 років - 0,375 г; від 1 року до 6 років - 0,25 г; до 1 року - 0,125 г; кратність призначення - 2 рази на добу (вранці і ввечері); тривалість лікування - 5-10 днів.
При лямбліозі: дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг - всередину, по 1,5 г 1 раз на добу; дітям з масою тіла до 35 кг - по 40 мг / кг / сут. Тривалість лікування - 1-2 дня.
Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, - 0,5-1 г перед операцією, після операції - по 0,5 г 2 рази на добу протягом 3-5 днів.
Передозування
Симптоми: епілептиформні судоми, депресія, периферичний неврит.
Лікування: симптоматична терапія. При розвитку судом - призначення діазепаму.
Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює ефект антикоагулянтів кумаринового ряду пролонгує міорелаксуючу дію ванкуроніуму. Сумісний з алкоголем (не пригнічує ацетальдегиддегидрогеназу).
Особливі вказівки при прийомі
При застосуванні лікарських форм для прийому всередину слід проводити лікування обох партнерів.
Таблетки вагінальні. При лікуванні слід утримуватися від статевих контактів. При вагините, викликаному Trichomonas vaginalis, рекомендується одночасне лікування статевого партнера лікарськими формами для прийому всередину.
У разі одночасного застосування вагінальної і пероральної лікарської форми слід проводити контроль картини периферичної крові, особливо при повторних курсах лікування (небезпека лейкопенії).
Умови зберігання
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.