Опис фармакологічної дії
З Орвірема, що є полімерним з'єднанням римантадину з альгінат натрію, діюча речовина вивільняється не відразу, що обумовлює поступове надходження римантадину в кров, пролонговану циркуляцію його в організмі, постійну концентрацію препарату в крові, зниження токсичної дії римантадину. Активний відносно штамів вірусу грипу А. Надає антитоксичну дію при ГРВІ і грипі, викликаним вірусом типу В.
Орвірем вибірково взаємодіє з трансмембранним вірусним білком М2, який виконує функцію протонного насоса. Перешкоджає зниженню рН ендосом, блокує злиття оболонки вірусу з мембранами ендосом і запобігає таким чином передачу вірусного генетичного матеріалу в цитоплазму клітини. Пригнічує вихід вірусних часток із клітини, тобто перериває транскрипцію генома вірусу. Таким чином має пряму противірусну дію. Стабілізує систему освіти sIgA (секреторного імуноглобуліну А), як першого рівня захисту, в слизовій носоглотки. Сприяє індукції інтерферону, як другого рівня захисту. Орвірем сприяє нормалізації субпопуляційного складу імунокомпетентних клітин і, відповідно, покращує їх функціональну активність, зміцнює клітинну ланку імунітету. Має дезінтоксикаційний дією. Знижує рівні прозапальних цитокінів ІЛ-8 і TNF-α, зменшує антигенну навантаження на імунокомпетентні клітини, швидше усуває запальні реакції.
Показання до застосування
Профілактика і лікування грипу та ГРВІ у дітей у віці від 1 року.
Форма випуску
сироп для дітей 2 мг / мл; флакон (флакончик) темного скла 100 мл пачка картонна 1;
сироп для дітей 2 мг / мл; флакон (флакончик) темного скла 100 мл упаковка групова 30;
Фармакодинаміка
Противірусний препарат. Ремантадин - похідне адамантану; активний відносно різних штамів вірусу грипу А (особливо типу А2). Будучи слабкою основою, ремантадин діє за рахунок підвищення pH ендосом, що мають мембрану вакуолей і оточуючих вірусні частки після їхнього проникнення в клітину. Запобігання ацідіфікаціі в цих вакуолях блокує злиття вірусної оболонки з мембраною ендосоми, запобігаючи, таким чином, передачу вірусного генетичного матеріалу в цитоплазму клітини. Ремантадин також пригнічує вихід вірусних часток із клітини, тобто перериває транскрипцію вірусного генома.
Призначення римантадину протягом 2-3 днів до і 6-7 годин після виникнення клінічних проявів грипу типу А знижує захворюваність, вираженість симптомів захворювання і ступінь серологічної реакції. Деякий терапевтична дія може також проявитися, якщо ремантадин призначений в межах 18 годин після виникнення перших симптомів грипу.
Фармакокінетика
Після прийому всередину ремантадин майже повністю всмоктується в кишечнику. Абсорбція - повільна. Величина Cmax римантадину в плазмі крові при прийомі дози 100 мг 1 раз / сут - 181 нг / мл, по 100 мг 2 рази / добу - 416 нг / мл.
Зв'язування з білками плазми - близько 40%. Vd у дорослих - 17-25 л / кг, у дітей - 289 л / кг. Концентрація в носовому секреті на 50% вище, ніж в плазмі крові.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці. T1 / 2 - 24-36 год; виводиться нирками 15% - в незміненому вигляді, 20% - у вигляді гідроксильних метаболітів.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При хронічній нирковій недостатності T1 / 2 збільшується в 2 рази. У пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів похилого віку може накопичуватися в токсичних концентраціях, якщо доза не коригується пропорційно зменшенню кліренсу креатиніну.
Використання під час вагітності
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.
Використання при порушенням функції нирок
Протипоказаний при гострих і хронічних захворюваннях нирок.
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказаний при гострих захворюваннях печінки.
Протипоказання до застосування
підвищена чутливість до римантадину та інших компонентів препарату;
вік до 1 року;
гострі та хронічні захворювання печінки, нирок;
Побічна дія
Препарат зазвичай добре переноситься. Іноді спостерігаються такі побічні реакції.
З боку травної системи: нудота, блювота, болі в епігастрії, метеоризм, анорексія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, неврологічні реакції, порушення концентрації уваги.
Інші: гіпербілірубінемія, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, кропив'янка), астенія.
Спосіб застосування та дози
При лікуванні препарат приймають всередину (після їжі), запиваючи водою, за наступною схемою: дітям від 1 року до 3-х років - в 1-й день 10 мл (2 чайні ложки) сиропу (20 мг) 3 (добова доза - 60 мг); у 2-й і 3-й дні - по 10 мл 2 (добова доза - 40 мг), в 4-й день - по 10 мл 1 раз / (добова доза - 20 мг); дітям від 3 до 7 років - в 1-й день -15 мл (3 чайні ложки) сиропу (30 мг) 3 (добова доза - 90 мг); у 2-й і 3-й дні - по 3 чайних ложки 2 (добова доза - 60 мг), в 4-й день - 3 чайні ложки 1 раз / (добова доза - 30 мг).
Для профілактики препарат призначають: дітям від 1 року до 3-х років - по 10 мл (2 чайні ложки) сиропу (20 мг) 1 раз /; дітям від 3 до 7 років - по 15 мл (3 чайні ложки) сиропу (30 мг) 1 раз / в протягом 10-15 днів в залежності від вогнища інфекції.
Добова доза римантадину не повинна перевищувати 5 мг / кг маси тіла.
Передозування
Випадків передозування до теперішнього часу не виявлено.
Взаємодії з іншими препаратами
При спільному застосуванні Орвірем знижує ефективність протиепілептичних препаратів.
При одночасному прийомі адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування римантадину.
Лікарські засоби, закісляется сечу (ацетазоламід, натрію гідрокарбонат), підсилюють ефективність римантадину через зниження його виведення нирками.
При спільному застосуванні ацетилсаліцилова кислота, парацетамол знижують величину Cmax римантадину на 11%.
Циметидин знижує кліренс римантадину на 18%.
Особливі вказівки при прийомі
На тлі прийому препарату можливе загострення хронічних супутніх захворювань.
При епілепсії підвищується ризик розвитку епілептичного нападу.
Сироп містить 60% сахарози, що слід враховувати при призначенні препарату хворим на цукровий діабет.
Можлива поява резистентних до препарату вірусів.
Умови зберігання
Список Б. У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J05 Противірусні препарати для системного застосування
J05A Противірусні препарати прямої дії
J05AC Циклічні аміни