Загальні характеристики. склад:
Міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline; 3,7-диметил-1- (5-оксогексіл) -3,7-дигідро-1Н-перин-2,6-діон); основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина;
склад: 1 мл містить пентоксифіліну 0,02 г; допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Засіб, що покращує мікроциркуляцію, ангіопротектор. Механізм дей-наслідком обумовлений пригніченням фосфодіестерази і накопиченням циклічної аденозинмонофосфорной кислоти зі зниженням концентрації внутрішньоклітинного кальцію в гладких м'язах судин і в клітинах крові. Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх еластичність, знижує рівень фібриногену в плазмі і підсилює фібриноліз, знижуючи в'язкість крові і покращуючи її реологічні властивості. Виявляє слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний опір судин і виявляє помірну позитивну інотропну дію. Незначно розширює коронарні судини. Сприяє покращенню забезпечення тканин киснем, найбільшою мірою в кінцівках і в центральній нервовій системі. При оклюзії уражених периферичних артерій (переміжної кульгавості) приводить до подовження дистанцій ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів і болів у спокої.
Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується. Зв'язуючись з мембранами еритроцитів, піддається біотрансформації спочатку в еритроцитах, потім в печінці з утворенням двох основних метаболітів: 1-5-гідроксигексил 3,7-диметилксантину і 1-3-карбоксіпропіл-3,7-диметилксантину. Виводиться переважно нирками, незначна частина (4%) - через кишечник, може виділятися через грудне молоко.
Показання до застосування:
Цереброваскулярна патологія, зокрема атеросклероз мозкових судин, стану після перенесеного інфаркту міокарда; діабетична нефроангіопатія і інші діабетичні ангіопатії, порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно, ендартеріїт та ін.); судинна патологія очей (гостра і хронічна недостатність кровопостачання сітківки і судинної оболонки). Функціональні порушення слуху судинного генезу.
Спосіб застосування та дози:
Внутрішньоартеріально, внутрішньовенно, внутрішньом'язово. При гострих порушеннях мозкового (ішемічний інсульт) і периферичного кровообігу внутрішньовенно вводять 0, 1 г препарату в 250-500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози (тривалість введення 90-180 хв); внутриартериально спочатку в дозі 0,1 г в 20-50 мл 0,9% рас-твора натрію хлориду, потім - по 0,2-0,3 г в 30-50 мл розчинника. Швидкість введення - 0,1 г (5 мл 2% розчину Пентоксифіліну) за 10 хв. Добову дозу при внутрішньовенному введенні в подальшому можна підвищити на 50-100 мг до досягнення максимальної добової дози 300 мг. У важких випадках допустимо введення 400 мг / добу в 2 прийоми.
Внутрішньом'язово глибоко по 100-200 мг 2-3 рази на добу. Паралельно з парентеральним застосуванням можна застосовувати всередину, в добовій дозі 800-1200 мг в 2-3 прийоми. При виражених порушеннях місцевого кровообігу дорослим і дітям старше 12 років (з масою тіла більше 50 кг) препарат призначають по 0,6 г 2 рази на добу.
Особливості застосування:
При застосуванні Пентоксифіліну пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні. Лікування слід проводити під контролем артеріального тиску. При гіпотензії дозу підвищують поступово. Пацієнтам з вираженим атеросклерозом препарат не можна вводити внутрішньоартеріально.
При серцевої недостатності необхідне введення серцевих глікозидів.
Перед введення Пентоксифіліну необхідно досягти компенсації кровообігу.
У хворих на діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз. Пентоксифіліну може викликати гіпоглікемію (потрібне коригування доз).
При призначенні з антикоагулянтами необхідно стежити за показниками згортання крові.
Пацієнтам, які перенесли недавно оперативне втручання, необхідно систематично контролювати рівень гемоглобіну і гематокриту.
З обережністю застосовувати препарат пацієнтам з пептичнимивиразками шлунка і дванадцятипалої кишки (ризик розвитку кровотечі).
У хворих похилого віку і пацієнтів із захворюваннями печінки, нирок доза Пентоксифіліну зменшується. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл / хв призначають 50-70% дози.
Побічна дія:
Головний біль, запаморочення. нервозність, сонливість або безсоння. Тахікардія. напади стенокардії. аритмія. гіпотонія. Нудота. блювота. біль у шлунку, атонія кишечника. загострення холециститу. холестатичний гепатит. підвищення концентрації печінкових ферментів в крові, зміна маси тіла, набряки. диспепсичні явища. Лейкопенія. панцитопенія, тромбоцитопенія. гіпофібриногенемія. кровотечі. Гіперемія шкірних покривів, рідко висип, свербіж, кропив'янка.
При внутрішньовенному і внутрішньоартеріальному введенні зниження АТ.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Підсилює дію гіпотензивних і протидіабетичних лікарських засобів (дозу препарату слід знизити). При спільному застосуванні з симпатолітиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами можливе зниження артеріального тиску; з кетолораком, мелоксикамом підвищення протромбінового часу з ризиком розвитку кровотеч; з гепарином, фібринолітичними препаратами і антикоагулянтами непрямої дії посилення протівосвер-Тива дії. Циметидин значно збільшує концентрацію Пентоксифіліну в крові з підвищенням ймовірності розвитку побічних ефектів.
Протипоказання:
Гіперчутливість до похідних метилксантину, гострий інфаркт міокарда, рясні кровотечі. виражений атеросклероз коронарних і мозкових судин (протипоказано Внутрішньоаортальної введення), геморагічний інсульт. крововиливи в сітківку ока, вагітність, грудне вигодовування, дитячий вік до 12 років.
Передозування:
Симптоми: зниження артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів, гіпотонія, сонливість, ажитація. судоми. порушення свідомості, ознаки шлунково-кишкових кровотеч (блювота кольору «кавової гущі»), лихоманка.
Лікування: загальні реанімаційні заходи з відновлення серцево-судинної діяльності (в тому числі нормалізація АТ) і функції дихання; застосування діазепаму при судомному синдромі. Специфічного антидоту немає.
Умови зберігання:
Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.