Загальні характеристики. склад:
Чинне вещство: 10 мг або 25 мг прогестерону в 1 мл масляного розчину.
Препарат з вираженим прогестагенних дією.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Є гормоном жовтого тіла. Зв'язуючись з рецепторами на поверхні клітин органів-мішеней, проникає в ядро, активує ДНК і стимулює синтез РНК.
Сприяє переходу слизової оболонки матки з проліферативної в секреторну фазу, створює необхідні умови для імплантації заплідненої яйцеклітини, знижує чутливість матки до окситоцину і розслабляє її мускулатуру (токолитический ефект). Стимулює ліпопротеїнових ліпази, збільшує запаси жиру, підвищує рівні базального та індукованого інсуліну, утилізацію глюкози, накопичення в печінці глікогену, вироблення альдостерону, викликає гіпоазотемію і гіперазотурію; пригнічує продукцію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ і, відповідно, біосинтез гонадотропних гормонів гіпофіза.
У тканинах молочної залози зменшує проникність капілярів, знижує набряк сполучнотканинної строми, залежний від фази менструального циклу, гальмує проліферацію та мітотичну активність епітелію проток (при аплікації у вигляді гелю).
Фармакокінетика. При прийомі всередину, интравагинальном (капсули), п / к і в / м введенні швидко абсорбується. C max при прийомі всередину досягається через 1-3 ч, при интравагинальной аплікації - через 2-6 ч. Пов'язання з білками - 96-99%, переважно з альбуміном (50-54%) і транскортином (43-48%). У печінці перетворюється головним чином в прегнандіол і прегнанолон, які потім піддаються кон'югації з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Виводиться нирками (50-60%) і з жовчю (більше 10%); метаболіти прогестерону, екскретується з жовчю, виводяться з фекаліями і можуть піддаватися ентерогепатичної рециркуляції.
При аплікації на шкіру у вигляді гелю для зовнішнього застосування практично не всмоктується і не потрапляє в системний кровотік.
Ефективність застосування у вигляді вагінального гелю показана при лікуванні вторинної аменореї. обумовленої недоліком прогестерону, а також в репродуктивних технологіях для поповнення нестачі прогестерону при донорстві яйцеклітин.
Показання до застосування:
Капсули: для прийому всередину - передменструальний синдром. фіброзно-кістозна мастопатія; пременопауза, менопауза, в т.ч. передчасна, постменопауза - як гестагенного компонента замісної гормональної терапії (ЗГТ) у поєднанні з естрогенами; вагінально - ЗГТ при нефункціонуючих яєчниках у разі відсутності прогестерону (донорство яйцеклітин), підтримка лютеїнової фази під час підготовки до екстракорпорального запліднення, підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі, профілактика звичного і загрозливого викидня внаслідок гестагенной недостатності, ендокринне безпліддя. профілактика міоми матки. ендометріоз.
Розчин в олії: аменорея. олигоменорея. альгодисменорея (на грунті гипогенитализма), ановуляторні метрорагія, ендокринне безпліддя (в т.ч. недостатність жовтого тіла), загроза переривання вагітності, діагностика секреції естрогенів.
Спосіб застосування та дози:
Всередину, вагінально, в / м, місцево. Режим дозування і вибір лікарської форми залежать від показань. Тривалість лікування визначається характером і особливостями захворювання.
Особливості застосування:
Під час лікування послаблюється концентрація уваги (необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкої реакції).
Побічна дія:
Капсули: сонливість, минуще запаморочення (через 1-3 години після прийому), розлади менструального циклу (скорочення, проміжне кровотеча).
Розчин в олії: тромбоемболія (в т.ч. легеневої артерії і судин головного мозку), тромбофлебіт. тромбоз вен сітківки, підвищення артеріального тиску, набряки. калькульознийхолецистит. холестатичний гепатит. сонливість, головний біль. депресія. апатія, дисфорія. порушення зору, нудота. блювота. зниження апетиту, галакторея. зміна маси тіла, гірсутизм, алопеція; збільшення, біль і напругу молочних залоз; зниження лібідо, розлади менструального циклу (скорочення, проміжне кровотеча); хворобливість в місці введення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Зменшує ефективність дії лікарських засобів, що стимулюють гладкі м'язи матки, анаболічних стероїдів. При одночасному застосуванні з барбітуратами знижується дію прогестерону.
Протипоказання:
Гіперчутливість. Капсули: виражені порушення функції печінки, схильність до тромбозів, гострі форми флебіту або тромбоемболічних захворювань, вагінальні кровотечі невстановленого генезу, неповний аборт. порфірія.
Розчин в олії: рак молочної залози і статевих органів (для монотерапії), виражені порушення функції печінки, вагітність (II і III триместр), схильність до тромбозів, гострі форми флебіту або тромбоемболічних захворювань, вагінальні кровотечі невстановленого генезу, що не відбувся викидень, порфірія.
Обмеження до застосування. Капсули: захворювання серцево-судинної системи, в т.ч. артеріальна гіпертензія. бронхіальна астма. виражені порушення функції нирок; захворювання ЦНС, в т.ч. депресія. епілепсія. мігрень; цукровий діабет ; вагітність (II і III триместр), годування груддю.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі 15-25 ° C, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності 3 роки. Не вживати після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
Масляний Розчин для ін'єкцій 10 мг / мл і 25 мг / мл, по 1 мл в ампулі. По 1, 5 або по 10 ампул, в картонній упаковці.