Склад і форма випуску. Глюкобай таблетки, Глюкобай 100 таблетки. Діюча речовина: акарбоза. Пероральне протидіабетичний засіб. Ефективні компоненти (вид і кількість). Глюкобай 50: 1 таблетка містить 50 мг акарбози. Глокобай 100: 1 таблетка містить 100 мг акарбози. Інші компоненти: Мікрокристалічна целюлоза, високодисперсна двоокис кремнію, стеарат магнію, кукурудзяний крохмаль.
Таблетки: Упаковка, яка містить 126 таблеток по 100 мг акарбози, з календарем. Упаковка, яка містить 30 таблеток по 50 мг акарбози. Упаковка, яка містить 30 таблеток по 100 мг акарбози.
- Фармакологічна дія
- Фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання до застосування
- Побічні ефекти
- Взаємодії з іншими лікарськими препаратами
Токсикологічні властивості. Гостра токсичність. Дослідження гострої токсичності після перорального і внутрішньовенного введення акарбози проводилися на мишах, кроликах і собаках. Результати випробування гострої токсичності наведені в наступній таблиці. На підставі наведених даних акарбозу після разового перорального застосування слід вважати нетоксичного; до дозувань 10г / кг 50 встановити на вдалося. Крім цього, в жодного з досліджених видів тварин в межах досліджуваних дозувань не спостерігалося симптоми інтоксикації. Після внутрішньовенного застосування речовина також практично нетоксичний.
Субхронічна токсичність. Вивчення переносимості проводилося протягом 3 місяців на щурах і собаках. На щурах акарбозу вивчали в дозах 50 - 450 мг / кг перорально. У порівнянні з контрольною групою, яка не отримувала акарбозу, все гематологічні та клініко-хімічні параметри були без змін. Наступне гістологічне дослідження також не дало при всіх дозах вказівок на порушення. На собаках також вивчали дози 50 -450 мг / кг перорально. У порівнянні з контрольною групою, яка не отримувала акарбозу, були виявлені обумовлені випробуваним речовиною зміни в динаміці маси тіла тварин, активності альфа-амілази в сироватці і концентрації сечовини в крові. У всіх групах, які отримували різні дози, зазначалося вплив на динаміку маси тіла, що виразилося в тому, що при постійному кількості корму 350 г в день середні показники груп протягом перших чотирьох тижнів досвіду помітно знижувалися.
Після збільшення кількості корму до 500 г в день на 5-му тижні досвіду маса тварин залишалася на однаковому рівні. Ці зміни маси, викликані застосуванням понад терапевтичних доз, є виразом фармакодинамічної дії випробуваного речовини, посиленого в результату порушення ізокалоріі харчування (втрата вуглеводів); вони не є токсичним ефектом. Непрямим наслідком лікування, а саме катаболічного стану обміну речовин, що починається зі зниженням ваги, слід також вважати легкий підйом сечовини. Зниження активності альфаамілази також треба розглядати як ознаку підвищеного фармакодинамічної ефекту.
Хронічна токсичність. Хронічні досліди проводилися на щурах, собаках і хом'яків, причому тривалість застосування становила у собак 12 місяців, у щурів 24 місяці і у хом'яків 60 тижнів. У дослідах на щурах, крім пошкодження в результаті хронічного застосування, слід також розкрити можливе канцерогенну дію.
Канцерогенність. Є кілька досліджень канцероганності. а) Щури Спрег-Даулі отримували протягом 24 - 26 місяців з кормом до 4500 мкг акарбози. Дача акарбози з кормом має наслідком значний недолік харчування. В умовах цього досвіду були, в порівнянні з контролем, виявлені в залежності від доз пухлини паренхіми нирок (аденома, гіпернефроїдний карцинома), в той час як загальний відсоток пухлин (особливо гормональних пухлин) був знижений. Для того щоб виключити неправильне харчування, в подальших дослідженнях тварини отримували заміщення глюкози. При дозі акарбози 4500 мкг і заміщення глюкози маса тіла на 10% нижче, ніж у контрольній групі підвищений число пухлин нирок не відзначалося.
В повторності досвіду без заміщення глюкози, що тривала 26 місяців, додатково спостерігається збільшення числа доброякісних пухлин клітин Лейдіга сім'яників. У всіх групах з заміщенням глюкози показники глюкози, частково патологічно, підвищені (аліментарний діабет при великих дозах глюкози). При введенні акарбози за допомогою шлункового зонда маса тіла на рівні контролю, підвищену фармакодинамическое дію при такій схемі досвіду виключається. Відсоток пухлин незначний.
б) Щури Вістар отримували протягом 30 місяців 0 - 4500 мкг акарбози з кормом або через шлунковий зонд. Дача акарбози з кормом не призводить до вираженого зниження маси. Починаючи з 500 мкг акарбози, сліпа кишка збільшена. Загальний відсоток пухлин знижений, відсутні вказівки на підвищення числа пухлин.
в) Хом'яки отримували протягом 60 тижнів 0 - 4000 мкг акарбози з заміщенням і без заміщення глюкози. У тварин з максимальними дозуванням звертають на себе увагу підвищені концентрації глюкози в крові. Чисельність пухлин не підвищена.
Репродукційна токсичність. Дослідження тератогенного дії проводилися на щурах і кроликах. У цих двох видах тварин випробовувалися дози 0, 30, 120 і 460 мг / кг перорально. У щурів дози застосовувалися з 6 по 15 день вагітності, у кроликів з 6 по 18 день вагітності. У обох видів тварин в межах досліджуваних дозувань ніхто не почув даних на користь тератогенного дії акарбози. Порушення плодючості не спостерігалося у самців і самок щурів до дози 540 мг / кг в день. Застосування доз до 540 мг / кг в день під час внутрішньоутробного розвитку та лактації не надавало у щурів впливу на процес пологів і потомство. Даних про застосування під час вагітності та в період лактації у людини немає.
Мутагенність. Багато досліджень на мутагенність не містять вказівок на генотоксичну дію акарбози.
Фармакокінетика. Фармакокінетику Глюкобая вивчали на пробанд після перорального застосування міченого речовини (200 мг). Оскільки протягом 96 годин ренально виділялося в середньому 35% всієї радіоактивності (сума ингибиторного речовини і можливих продуктів розпаду), можна принаймні для цих меж припустити відсоток поглинається активності. Виділена з сечею частка речовини, що володіє інгібіторних дією, становила 1,7% введеної дози. 51% активності протягом 96 годин виводилося з фекаліями. Динаміка концентрації загальної радіоактивності в плазмі мала два піки. Перший максимум з еквівалентної концентрацією акарбози в середньому 52,2 +15,7 мкг / л через 1,1 + 0,3 години збігається з динамікою концентрації речовини, що володіє інгібіторних дією (49,5 + 26,9 мкг / л через 2, 2,1 + 1,6 години).
Другий максимум становить в середньому 586,3 + 282,7 мкг / л і досягається через 20,7 + 5,2 години. На відміну від загальної радіо-активності максимальні концентрації ингибиторного речовини в плазмі на 15-20 одиниць нижче. Другий, більш високий, максимум через 14-24 години, мабуть, пояснюється ресорбции продуктів бактеріального розпаду з глибших ділянок кишечника. Період напіввиведення інгібіторної речовини з плазми становить для фази розподілу 3,7 + 2,7 години і для фази виводенія 9,6 + 4,4 години. За динамікою концентрації в плазмі можна було розрахувати у пробандів обсяг розподілу 0,39 л / кг маси тіла.
Біодоступність. Біодоступність становить 1 - 2%. Ця надзвичайно низька, системно доступна частина ингибиторного речовини бажана і не має значення для терапевтичного ефекту.
Показання до прийому глюкобая. В якості додаткової терапії хворих на цукровий діабет в поєднанні з дієтою.
Режим дозування. В кожному окремому випадку дозування підбирається лікарем, так як ефективність і переносимість індивідуально різні. При відсутності інших призначень застосовується наступна дозування: У початковий період: 3 х 1 таблетка по 50 мг акарбози в день або 3 х 1/2 таблетки по 100 мг акарбози в данину; потім: 3 х 2 таблетки по 50 мг акарбози в день або 3 х 1 таблетка по 100 мг акарбози в день: до: 3 х 2 таблетки по 100 мг акарбози в день. Доза може збільшуватися з інтервалом в 1 - 2 тижні, при необхідності і в ході подальшого лікування. Якщо, не дивлячись на суворе дотримання дієти, виникають скарги, не рекомендується подальше підвищення дози, а при необхідності її деяке зниження. Середня дозування становить 300 мг акарбози в день (відповідно 3 рази по 2 таблетки Глюкобая 50 в день або 3 рази по 1 таблетці Глюкобая 100 в день).
Таблетки Глюкобая діють тільки в тому випадку, якщо їх приймають не розжовуючи з невеликою кількістю рідини безпосередньо перед їжею. Час застосування Глюкобая не обмежена.
Протипоказання при застосуванні глюкобая. Підвищена чутливість до акарбози і (або) інших компонентів. Так як до сих пір відсутні досить повні дані про дію і переносимості у дітей і підлітків, Глюкобай не слід застосовувати для хворих молодше 18 років. Хронічні захворювання кишечника, що протікають з помітними порушеннями травлення і всмоктування. Стану, які можуть погіршитися в результаті посиленого газоутворення в кишечнику (наприклад синдром Ремхельда, великі грижі, звуження і виразки кишечника). Під час вагітності застосовувати Глюкобай не слід, так як відсутній досвід застосування у вагітних. Після дачі меченной акарбози у лактуючих щурів в молоці з'являється невелика кількість радіоактивності. Для людей відповідні дані до сих пір відсутні. Так що не виключено обумовлене медикаментом дію акарбози в материнському молоці у грудних дітей, з принципових міркувань рекомендується не призначати Глюкобай в період годування груддю.
Побічні ефекти. Часто метеоризм і кишкові шуми, іноді пронос і болі в животі. При недотриманні запропонованої дієти для хворих на цукровий діабет побічні явища з боку кишечника посилюються. Якщо, незважаючи на дотримання приписів дієти, виникають сильні розлади, за домовленістю з лікарем дозу треба тимчасово або на тривалий термін знизити. В окремих випадках на тлі застосування Глюкобая відбувається безсимптомний (без скарг) підйом ферментів печінки (підвищення трансаміназ), який повністю зникає після відміни лікування Глюкобай.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами. Харчовий цукор (тростинний цукор) і продукти харчування, що містять харчовий цукор, внаслідок посиленої ферментації вуглеводів в товстому кишечнику під час лікування Глюкобай легко можуть привести до кишкових розладів і навіть поносу. Глюкобай володіє антігіперглікоміческім дією і сам не викликає гіпоглікемії. Якщо Глюкобай призначається додатково до препаратів сульфонілсечовини і метформіну або інсуліну, то при зниженні показників цукру в крові до гіпоглікемічного діапазону слід відповідно зменшити дозу сульфонілсечовини і метформіну або інсуліну. При виникненні гострої гіпоглікемії слід мати на увазі, що харчовий цукор під час лікування Глюкобай повільніше розщеплюється на фруктозу і глюкозу; тому він не придатний для швидкого усунення гіпоглікемії. Відповідно до цього замість харчового цукру (тростинний цукор) слід застосовувати виноградний цукор. У зв'язку з можливим ослабленням дії акарбози слід уникати одночасного застосування антацидних засобів, холестираміну, кишкових адсорбентів і ферментних препаратів для поліпшення травлення.
Запобіжні заходи. Відсутні.
Основні випадки несумісності. До сих пір не відомі.
Передозування. В результаті передозування в разі одночасного прийому Глюкобая разом з напоями та (або) стравами, що містять вуглеводи (полі-, оліго-, дисахариди) можуть виникати метеоризм, здуття кишечника і діарея. У тому випадку, коли Глюкобай приймають в передозуванні без прийому будь-якої їжі, надмірних інтастінальних симптомів виникати не повинно. У разі передозування слід відмовитися в найближчі 4 - 6 годин від прийому напоїв і страв, що містять вуглеводи (полі-, оліго-, дисахариди).
Інші вказівки. Суворе дотримання дієти для хворих на цукровий діабет, звичайно, необхідно і при лікуванні Глюкобай. Не можна переривати регулярне вживання Глюкобая без поради лікаря, так як може статися підйом цукру крові. У хворих, яких лікують тільки дієтою, Глюкобай не викликає гіпоглікемії. Якщо під час лікування Глюкобай в зв'язку з низькою потребою в інсуліні у хворих, які отримують лікування сульфонілсечовиною або метформіном, виникнуть явища гіпоглікемії, необхідно приймати виноградний цукор (нехарчової, тростинний, цукор). На посвідчення хворого на цукровий діабет має бути занесено лікування Глюкобай.
Термін зберігання. В оригінальній упаковці таблетки зберігаються 4 роки.
Умови зберігання. При температурах вище 25'С і відносній вологості повітря в приміщенні вище 75 Ч таблетки, вийняті з упаковки, можуть змінити забарвлення. Тому таблетки слід виймати з плівки непосродственно перед вживанням.
Відпустка ліки. За призначенням лікаря. Ці ліки містять речовину, дія якого в медичній науці ще не загальновідомо. Тому фармацевт-підприємець повинен представити в компетентний державний орган звіт про досвід застосування цих ліків згідно ст.549, абз.6 Закону про лікарські засоби.
Виробник. Байєр АГ 5090 Леверкузен-Байерверк
Застосування препарату Глюкобай тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!