Допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.
Склад оболонки капсул: желатин, титану діоксид, хіноліновий жовтий, азорубін, понсо 4R.
6 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні.
Клініко-фармакологічна група
Антибіотик групи макролідів - азаліди
Фармакологічна дія
Антибіотик групи макролідів, є представником підгрупи азалідів. Володіє широким спектром антимікробної дії. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.
Препарат активний відносно грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококів груп C, F і G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Активний також відносно: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Зітролід не активний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
Фармакокінетика
При прийомі всередину азитроміцин швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому препарату всередину в дозі 500 мг Cmax азитроміцину в плазмі крові досягається через 2.5-2.96 ч і складає 0.4 мг / л. Біодоступність становить 37%.
Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема, в передміхурову залозу), в шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий T1 / 2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким pH, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий Vd (31.1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем вираженості запального процесу. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.
Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.
Азитроміцин деметилюється в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення азитроміцину з плазми крові відбувається в 2 етапи: T1 / 2 складає 14-20 ч в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год в інтервалі від 24 до 72 годин після прийому препарату, що дозволяє застосовувати його 1 раз / сут .
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (в т.ч. ангіна, фарингіт, синусит, тонзиліт, середній отит);
- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);
- інфекції шкіри і м'яких тканин (у т.ч. бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
- інфекції сечостатевої системи (в т.ч. неускладнений уретрит і / або цервіцит);
- хвороба Лайма (бореліоз) - для лікування початкової стадії (erythema migrans);
- захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).
режим дозування
Зітролід і Зітролід Форте приймають всередину 1 раз / сут за 1 год до їди або через 2 години після прийому їжі.
Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів призначають 500 мг / добу протягом 3 днів; курсова доза становить 1.5 м
При інфекціях шкіри і м'яких тканин призначають 1 г в 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).
При гострих інфекціях сечостатевої системи (неускладнений уретрит або цервіцит) призначають одноразово 1 г.
При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) призначають 1 г в 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).
При виразковій болезніжелудка і дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori. препарат призначають по 1 г / сут протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
Дітям Зітролід і Зітролід Форте призначають з розрахунку 10 мг / кг маси тіла 1 раз / добу протягом 3 днів або в 1-й день - 10 мг / кг, потім протягом 4 днів - по 5-10 мг / кг / сут в протягом 3 днів (курсова доза - 30 мг / кг).
При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії erythema migrans дітям призначають в дозі 20 мг / кг в 1-й день і по 10 мг / кг з 2-го по 5-й день.
Побічна дія
З боку травної системи: діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%); ≤1% - диспепсія, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ; у дітей - запори, анорексія, гастрит, зміна смаку (≤1%).
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль в грудній клітці (≤1%).
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (≤1%).
З боку сечостатевої системи: вагінальний кандидоз, нефрит (≤1%).
Алергічні реакції: висип, фотосенсибілізація, набряк Квінке; у дітей (≤1%) - кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка.
Протипоказання до застосування
- печінкова недостатність тяжкого ступеня;
- ниркова недостатність тяжкого ступеня;
- період лактації (грудне вигодовування);
- дитячий вік до 3 років;
- підвищена чутливість до азитроміцину або інших макролідів.
З обережністю застосовують препарат при вагітності, аритмії (можливий розвиток шлуночкових аритмій і подовження інтервалу QT), у дітей з вираженими порушеннями функції печінки або нирок.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності Зітролід і Зітролід Форте слід застосовувати з обережністю і в випадках, коли очікувана користь терапії для матері значно перевищує потенційний ризик для плоду.
Препарат протипоказаний до застосування в період лактації (грудного вигодовування). При необхідності застосування Зітролід і Зітролід Форте в період лактації на час лікування грудне вигодовування рекомендується припинити.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю слід застосовувати препарат у дітей з вираженими порушеннями функції печінки.
Препарат протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід застосовувати препарат у дітей з вираженими порушеннями функції нирок.
Препарат протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня.
особливі вказівки
Необхідно дотримуватися перерва в 2 ч при одночасному застосуванні антацидів.
Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
Передозування
Симптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.
Лікування: відміна препарату, проведення симптоматичної терапії.
лікарська взаімодейтвіе
Антациди (алюміній і магнийсодержащие), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину.
При одночасному призначенні варфарину і азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак з огляду на, що при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагулянтного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.
При спільному застосуванні з дигоксином підвищується концентрація дигоксину.
При одночасному застосуванні з ерготаміном і дигідроерготаміном посилюється їх токсична дія (вазоспазм, дизестезия).
При одночасному застосуванні з триазоламом знижується кліренс і посилюється фармакологічна дія триазолама.
Азитроміцин уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також препаратів, що піддаються мікросомального окислення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби , похідні ксантину, в т.ч. теофілін) за рахунок пригнічення азитромицином мікросомального окислення в гепатоцитах.
Лінкозаміни послаблюють ефективність азитроміцину.
Тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності Зітролід - 3 роки, Зітролід форте - 2 роки.