З'єднання цієї групи подібні за дією з похідними сульфонілсечовини. На відміну від останніх, зв'язуються з високоаффіннимі місцями зв'язування рецепторів сульфонілсечовини 1-го типу (SUR1) в КАТФ-каналах # 946; клітин і тому надають швидке і коротка дія. При їх призначенні безпосередньо перед прийомом їжі підвищення рівня інсуліну в плазмі крові майже збігається з нормальним підвищенням рівня глюкози при прийомі їжі (Прандіальние регуляція глікемії, тобто глікемії у відповідь на прийом їжі).
Репаглінід (Repaglinide; новонорм) - похідне бензойної кислоти (меглітінід); подібний за механізмом дії з похідними сульфонілсечовини. Препарат добре всмоктується після прийому всередину. Відрізняється швидким і коротким дією (t1 / 2 - 1 год). Приймають репаглинид всередину за 15-30 хв перед кожним основним прийомом їжі. При цьому секреція інсуліну на прийом їжі стимулюється протягом 30 хв; нормалізується постпрандіальний (після прийому їжі) рівень глюкози. Тривалість дії репаглініду близько 4 ч. Таким чином, між прийомами їжі не відбувається підвищення рівня інсуліну. При застосуванні препарату не розвивається гіпоглікемія.
Натеглінід (Nateglinide; старлікс) - похідне фенілаланіну; подібний по властивостях з репаглінідом. Надає швидке оборотне інгібуючий вплив на Кдтф-канали # 946; клітин острівковогоапарату. Відновлює ранню секрецію інсуліну у відповідь на стимуляцію глюкозою (відсутній при діабеті 2-го типу). Викликає виражену секрецію інсуліну в перші 15 хв прийому їжі. У наступні 3-4 год рівень інсуліну повертається до вихідного. Натеглінід стимулює секрецію інсуліну в залежності від рівня глюкози. При низькому рівні глюкози натеглінід мало впливає на секрецію інсуліну. Секреція інсуліну, що викликається натеглінід, знижується при зниженні рівня глюкози, тому при застосуванні препарату не розвивається гіпоглікемія.