Портал про репродуктивне здоров'я "Чекаємо дитину!" не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті неправильного використання наданої інформації. Представлена інформація є довідковою, не містять помилок профільного фахівця і не може служити гарантією позитивного ефекту лікарського препарату.
Лікарська форма
гель трансдермальний, розчин для внутрішньом'язового введення [масляний], спрей назальний, таблетки вкриті оболонкою, трансдермальна терапевтична система
- естрогенная недостатність в клімактеричному періоді і при хірургічній менопаузі з приводу незлоякісних новоутворень, після променевої кастрації;
- первинна та вторинна аменорея, гіпоменорея, олігоменорея, дисменорея, вторинна естрогенна недостатність;
- гірсутизм при синдромі полікістозних яєчників, вагініт (у дівчаток і в старечому віці), гипогенитализм;
- безпліддя, слабкість родової діяльності;
- приношення вагітність, для пригнічення лактації;
- вірільний гіпертрихоз у жінок;
- постменопаузний остеопороз;
- рак молочної і грудної залози, рак передміхурової залози;
- урогенітальні розлади (діаспорян, атрофічний вульвовагініт, уретрит, тригоніт);
- алопеція при гіперандрогенемії;
- в якості ЛЗ, стимулюючого гемопоез у чоловіків при гострому радіаційному ураженні.
Протипоказання
Гіперчутливість, вагітність, естрогензалежні злоякісні новоутворення або підозра на них, незвичайне або недиагностированное генітальний або маткова кровотеча, тромбофлебіт або тромбоемболічні захворювання в активній фазі (за винятком лікування раку молочної та передміхурової залоз) .C обережністю. Тромбофлебіти, тромбози або тромбоемболії (на тлі прийому естрогенів в анамнезі); сімейна гіперліпопротеїнемія, панкреатит, ендометріоз, захворювання жовчного міхура в анамнезі (особливо холелітіаз), тяжка печінкова недостатність, жовтяниця (в т.ч. в анамнезі під час попередньої вагітності), печінкова порфірія, лейоміома, гіперкальціємія, асоційована з кістковими метастазами раку молочної залози . Тільки для лікування раку молочної та передміхурової залози: захворювання коронарних або церебральних судин, активний тромбофлебіт або тромбоемболічні захворювання (високі дози естрогенів, що використовуються для лікування, підвищують ризик розвитку інфаркту міокарда, тромбоемболії легеневих судин, тромбофлебіту).
Фармакологічна дія
Естрогенний препарат - 17-бета-естрадіол ідентичний ендогенному естрадіолу (утворюється в організмі жінок, починаючи з першої менструації аж до менопаузи), що виробляється яєчниками. У клітинах органів, на які спрямована дія гормонів, естрогени утворюють комплекс зі специфічними рецепторами (виявлені в різних органах - в матці, піхву, сечівнику, молочній залозі, печінці, гіпоталамусі, гіпофізі), комплекс рецептор-ліганд взаємодіє з естроген-ефекторними елементами генома і специфічними внутрішньоклітинними протеїнами, індукують синтез і-РНК, протеїнів і вивільнення цитокінів і факторів росту. Надає фемінізірующее вплив на організм. Стимулює розвиток матки, маткових труб, піхви, строми і проток молочних залоз, пігментацію в області сосків і статевих органів, формування вторинних статевих ознак за жіночим типом, зростання і закриття епіфізів довгих трубчастих кісток. Сприяє своєчасному відторгнення ендометрію і регулярним кровотеч, у великих концентраціях викликає гіперплазію ендометрія, пригнічує лактацію, пригнічує резорбцію кісткової тканини, стимулює синтез ряду транспортних білків (тироксинзв'язуючого глобулін, транскортином, трансферин, протеїн, що зв'язує статеві гормони), фібриногену. Надає прокоагулянтную дію, збільшує синтез в печінці вітамін К-залежних факторів згортання крові (II, VII, IX, X), знижує концентрацію антитромбіну III. Підвищує концентрації в крові Т4, Fe, Cu2 + і ін. Надає антиатеросклеротичну дію, збільшує концентрацію ЛПВЩ, зменшує - ЛПНЩ і холестерину (концентрація ТГ зростає). Модулює чутливість рецепторів до прогестерону і симпатичну регуляцію тонусу гладкої мускулатури, стимулює перехід внутрішньосудинної рідини в тканини і викликає компенсаторну затримку Na + і води. У великих дозах перешкоджає деградації ендогенних катехоламінів, конкуруючи за активні рецептори катехол-О-метилтрансферази. Після менопаузи в організмі утворюється лише незначна кількість естрадіолу (з естрону, що знаходиться в печінці і в жировій тканині). Зниження концентрації виробляється в яєчниках естрадіолу супроводжується у багатьох жінок судинно і терморегулюючої нестабільністю ( "припливи" крові до шкіри обличчя), розладами сну, а також прогресуючою атрофією органів сечостатевої системи. Внаслідок дефіциту естрогенів розвивається остеопороз (головним чином хребта). Відомо, що пероральне застосування естрогенів викликає підвищення синтезу білків (в т.ч. реніну), що призводить до підвищення артеріального тиску. Естрадіол у вигляді ТТС представляє собою пластир, що прикріплюється до ділянки шкіри. Контрольна мембрана забезпечує поступове і безперервне вивільнення естрадіолу з резервуара з активною речовиною через адгезивний шар на шкіру. Через відсутність ефекту "першого проходження" через печінку ТТС забезпечує високу ефективність при використанні менших доз препарату. ТТС доставляє естрадіол в незміненому вигляді в кровотік і підтримує його концентрацію в плазмі під час терапії на постійному рівні, адекватному рівню на ранній або середній фазі фолікула.
Побічна дія
У жінок: болючість, чутливість і збільшення розмірів молочних залоз, аменорея, кровотечі "прориву", менорагія, міжменструальні "мажучі" вагінальні виділення, пухлина молочних залоз, підвищення лібідо.
У чоловіків: хворобливість і чутливість грудних залоз, гінекомастія, зниження лібідо.
Периферичні набряки, обструкція жовчного міхура, гепатит, панкреатит. Кишкова або жовчна колька, метеоризм, анорексія, нудота, діарея, запаморочення, головний біль (у т.ч. мігрень), непереносімостьконтактних лінз, блювота (головним чином центрального генезу, в основному при застосуванні великих доз). При лікуванні раку молочної та передміхурової залози (додатково): тромбоемболія, тромбоз. При використанні ТТС: роздратування і почервоніння шкіри.
Симптоми передозування: нудота, блювота, в деяких випадках - метрорагія.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.
Спосіб застосування та дози
Всередину, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, по 2 мг / сут, протягом 21 дня, з наступною перервою на 7 днів, після чого продовжують лікування. Тривалість лікування до 6 міс, після чого проводиться обстеження для вирішення питання про доцільність продовження замісної естрогенної терапії. У жінок з видаленою маткою або у жінок в менопаузі лікування можна починати в будь-який день. При збереженому менструальному циклі прийом першої таблетки починають з 5 дня циклу (1 день циклу = 1 день менструації). В / м, у вигляді 0.1% розчину естрадіолу дипропіонату в маслі: при первинній аменореї з недорозвиненням статевих органів і вторинних статевих ознак - по 1-2 мг щодня або через день протягом 1-2 місяців і більше, до пальпируемого збільшення матки; після цього - прогестерон в / м, по 5 мг щодня протягом 6-8 днів. У разі необхідності проводять повторні курси гормонотерапії. При вторинній аменореї - по 1 мг щодня протягом 15-16 днів, з подальшим призначенням прогестерону або прегніна протягом 6-8 днів. Якщо стійкий клінічний ефект відсутній, курс лікування повторюють. При гіпо-та олігоменореї, дисменореї, безплідді у зв'язку з гіпофункцією яєчників і недорозвиненням матки - по 0.5-1 мг протягом 15-16 днів після закінчення менструації і потім, при наявності показань, - прогестерон або прегнин протягом 6-8 днів. Курс лікування можна повторювати кілька разів на ті ж терміни, після закінчення менструації. При патологічних явищах, пов'язаних з настанням клімактеричного періоду та з хірургічним видаленням яєчників, - по 0.5-1 мг щодня або через 1-2 дня, курсами по 10-15 ін'єкцій. При поновленні симптомів курс лікування повторюють. Дози повинні підбиратися суворо індивідуально в залежності від фази клімактеричного періоду, тяжкості захворювання. При слабкості пологової діяльності і переношеної вагітності - в / м, по 4-5 мг за 2-3 год перед введенням родостімулірующіх ЛЗ. Як гемостімулірующая ЛЗ при зниженні кількості лейкоцитів нижче 2 тис. / Мкл крові (зазвичай з 10-20 дня після опромінення при важких ураженнях і з 15-18 дня - при більш легких ураженнях) - по 1 мг через 1-2 дня. Курс лікування становить 10 ін'єкцій (при необхідності - до 15 ін'єкцій). ТТС прикріплюється до чистого, сухого і інтактні ділянки шкіри тіла (поперекова область, живіт) 2 рази на тиждень. Лікування починають з ТТС 50 мкг, з подальшим індивідуальним добором дози (поява почуття напруги в молочній залозі або проміжні кровотечі є ознакою підвищеного дозування, яку необхідно знизити). Якщо через 2-3 тижнів ознаки і симптоми дефіциту естрогенів купіруються, слід підвищити дозу. ТТС застосовується циклічно: після 3 тижнів лікування (6 аплікацій) - інтервал в 7 днів, протягом якого можлива метрорагія. Безперервну, нециклічного терапію призначають жінкам після гістеректомії або у випадках, коли симптоми дефіциту естрогенів знову сильно проявляються під час 7-денної перерви. Подальшу терапію гестагенами слід проводити за наступною схемою: при безперервному застосуванні ТТС рекомендується додатково призначати гестаген (10 мг медроксипрогестерону ацетату, 5 мг норетистерону, 5 мг норетистерону ацетату або 20 мг дидрогестерону в перші 10-12 днів кожного місяця). При циклічному застосуванні ТТС рекомендується додатково, в останні 10-12 днів терапії естрадіолом, приймати гестаген так, щоб четвертий тиждень кожного циклу залишалася вільною від терапії будь-яким гормоном. В обох випадках після закінчення 10-12-денної терапії гестагеном настає кровотеча. Гель застосовують 1 раз на добу, вранці або ввечері, по 1.5 мг (2,5 г гелю або 1-2 дози) - наносять тонким шаром на чисту шкіру живота, поперекової області, плечей і передпліч. Площа нанесення повинна бути дорівнює за величиною 1-2 долонях. Гель повинен вбратися менш ніж за 2-3 хв. Якщо ж він зберігається на поверхні шкіри більше 5 хв, значить препарат був нанесений на дуже маленьку поверхню шкіри. Гель призначають безперервно або циклами. Дози і тривалість терапії встановлюють індивідуально.
особливі вказівки
Лікуванню препаратом Прогінова при плануванні вагітності, повинно передувати ретельне гінекологічне обстеження, яке при тривалій терапії слід повторювати щонайменше 1 раз в рік. У процесі лікування необхідний систематичний контроль за функцією печінки і артеріального тиску, а у хворих на цукровий діабет - за концентрацією глюкози в крові. Терапію естрадіолом обов'язково слід поєднувати із застосуванням гестагенів. Тривале лікування естрадіолом збільшує ризик розвитку раку молочної залози і ендометрія (залежить від тривалості лікування і дози естрогену). Гіперплазія (атипова або залозиста) часто передує раку ендометрія. Комбінація естрогенів з гестагеном має захисну дію на ендометрій. Лікування слід припинити за 4-6 тижнів до запланованого хірургічного лікування. Чи не є контрацептивом і не оберігає від вагітності. При появі нерегулярних менструальних виділень на тлі лікування (у жінок з інтактною маткою) необхідне проведення діагностичного вискоблювання для виключення злоякісного новоутворення матки. Застосування естрадіолу слід негайно припинити у разі тромбозу глибоких вен, тромбоемболії ін. Локалізації, появи жовтяниці, посилення або появи раніше не існували мігренеподібних болів, раптового порушення зору, значного підвищення артеріального тиску. ТТС можна прикріплювати до шкіри молочних залоз і 2 рази поспіль на один і той же ділянку шкіри. На прикріплену ТТС не повинні потрапляти сонячні промені. Слід уникати потрапляння гелю на молочні залози та слизові оболонки вульви і піхви.
Вагітність і лактація
Протипоказано використання Прогінова при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
лікарська взаємодія
Дані про клінічно значущому взаємодії препарату Прогінова з іншими лікарськими засобами відсутні. Слід враховувати, що естрогени при спільному застосуванні можуть знижувати ефект антикоагулянтів, антигіпертензивних і гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні естрогенів і лікарських засобів, що індукують печінкові ферменти (барбітуратів, карбамазепіну, гризеофульвіну і рифампіцину), можливе зниження рівня естрадіолу в плазмі крові.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати при кімнатній температурі. Термін придатності - 3 роки. Препарат відпускається за рецептом.