Використання пролонгованої форми ципрофлоксацину при урогенітальних інфекціях.
Cамая перша, пероральна, форма ципрофлоксацину була схвалена для клінічного застосування в 1987 р таким чином, історія практичного використання препарату налічує вже 25 років. У лікуванні інфекцій урогенітального тракту антибіотик практично відразу зайняв ключову позицію і, що важливо, не втратив її по теперішній час. Це обумовлено зберігається високим рівнем активності препарату щодо основних збудників урологічних інфекцій, сприятливою фармакокинетикой і фармакодинамікою, а також добре переноситься даного антибактеріального засобу. Спектр застосування ципрофлоксацину в урології надзвичайно широкий, що в першу чергу зумовлено високою його активність щодо грамнегативних патогенів, що переважають у структурі збудників інфекцій сечових шляхів (ІМП). Так, відповідно до сучасних клінічними рекомендаціями Європи? Скоі? асоціації урологів [1] ципрофлоксацин відноситься до препаратів вибору при:
- гострому бактеріальному простатиті;
- хронічному бактеріальному простатиті;
- гострому неускладненому циститі;
- гострому неускладненому пієлонефриті;
- гострому ускладненому пієлонефриті;
Близько 10 років тому з'явилася пролонгована форма ципрофлоксацину в дозуванні 500 і 1000 мг, призначена для прийому тільки 1 раз на добу. Дана форма препарату (Cipro XR, Cipro XL, Цифран ОД) має більш тривалий, порівняно зі стандартним ципрофлоксацином, період вивільнення і, відповідно, всмоктування в шлунково-кишковому тракті. Ця особливість дозволяє при одноразовому прийомі домагатися більш високих і стабільних концентрацій препарату в плазмі в порівнянні зі звичайною його формою - ципрофлоксацином швидкого вивільнення. Так, через 1,5 години після прийому всередину пролонгованої ципрофлоксацину 500 мг 1 р / добу максимальна
концентрація препарату в плазмі становить 1,59 мг / л, що на 40% вище концентрації препарату (1,14 нг / л) при прийомі стандартного ципрофлоксацину 250 мг 2 р / добу. Важливий і той факт, що препарат пролонгованої деї? Наслідком швидко досягає терапевтичних концентрації? в сечі, які підтримуються протягом 24 годин, що, власне, і забезпечує можливість його прийому всього 1 р / сут [2, 7]. Фармакокінетика ципрофлоксацину в пролонгірованноі? і стандартноі? формах представлена на малюнку 1.
У проспективному відкритому непорівняльному дослідженні L. Klimberg і співавт. [6] у пацієнток з гострими неускладненими ІМП була вивчена не тільки мікробіологічна і клінічна ефективність пролонгі- рованноі? форми ципрофлоксацину, а й швидкість настання полегшення симптомів на фоні прийому препарату. Всі пацієнтки (n = 273) брали пролонгіро- ванни? ципрофлоксацин 500 мг 1 р / добу протягом 3 днеі. Через 6 годин після прийому першої дози препарату зменшення ступеня вираженості симптомів відзначили 50% пацієнток, через 24год-87% ічерез48часов- 91% пацієнток. Через 5-11 днеі? з моменту початку терапії 96% пацієнток вилікувалися, що було підтверджено клінічно. Пов'язані з прийомом препара- та небажані явища були зареєстровані у 7% паціен- струм, але ні в одному випадку це не вимагало припинення курсу терапії.
В іншому дослідженні пролонгірованниі? ципрофлоксацин використовувався в дозі 1000 мг 1 р / добу при ускладнених ІМП. За даними цього дослідження, клінічна ефективність препарату, що приймався 1 р / сут, склала 97% проти 94% при прийомі традиційного ципрофлоксацину, назначавшегося по 500 мг 2 р / добу. Бактеріологічна ефективність (ерадикація мікроорганізму через 5-11 днеі? Після лікування) в разі прийому пролонгованої ципрофлоксацину досягала 89%, а традиційного ципрофлоксацину - 85% [7].
За даними Б.Г. Когана і співавт. [8], у хворих на хронічний
бактеріальним простатитом клінічна ефективність ціпрофлокаціна з пролонгованим вивільненням в дозі 1000 мг 1 р / добу не поступалася ефективності стандартного ципрофлоксацину (500 мг 2 р / добу) і склала відповідно 93,3% і 90%. Обидві форми препарату добре переносилися пацієнтами - частота небажаних явищі? в групах не перевищувала 7%. З огляду на наявність дозування, позволяюща? приймати препарат один раз в день, і необхідність тривалого курсу антибіотикотерапії при бактеріальних простатитах, можна говорити про потребу проведення подальших? ших дослідженні? Можливість? пролонгірованноі? форми ципрофлоксацину (1000 мг).
Таким чином, всі вищезгадані дослідження продемонстрували не тільки високу ефективність, але і гарну переносимість / безпека пролонгірованноі? форми препарату, як мінімум не поступаються таким у стандартного ципрофлоксацину. Відсоток пацієнтів з небажаними явищами, асоційованими з прийомом розглянутих форм препарату, був подібним і становив близько 10%. Ступінь вираженості небажаних явищі? у переважної більшості була Легкоєв? або умеренноі ?.
Ципрофлоксацин пролонгованого вивільнення представляє СОБОЮ? удобниі? для застосування, еффектівниі? і безопасниі? пероральниі? препарат для лікування урогенітальних інфекції. Завдяки прийому 1 р / сут ципрофлоксацин тривалого деї? Наслідком сприяє поліпшенню прихильності пацієнтів до проводімоі? терапії і тим самим зниження ймовірності невдач антибіотикотерапії, які, в свою чергу, ведуть до поширення резистентних уропатогенов.
3. CIPRO® XR: application instructions // www.drugs.com/pro/cipro-xr.html.