10 мл - ампули (5) - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
ОПИС АКТИВНОГО РЕЧОВИНИ.
Наведена наукова інформація є узагальнюючої і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.
Антиаритмічна засіб класу I C, блокатор натрієвих каналів. Зменшує максимальну швидкість деполяризації фази 0 потенціалу дії і його амплітуду переважно в волокнах Пуркіньє і скорочувальних волокнах шлуночків, знижує автоматизм. Високоефективний при шлуночкових аритміях; при надшлуночкових порушеннях ритму ефективність трохи нижче. Пропафенон надає слабо виражене бета-адреноблокуючу дію.
Фармакокінетика пропафенона характеризується значними індивідуальними відмінностями.
Після прийому всередину всмоктування швидке і практично повне - більше 90%, Cmax в плазмі крові досягається через 1-3.5 ч. Зв'язування з білками 97%. Піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку з утворенням 2 активних метаболітів - 5-гідроксипропафенон і N-деспропілпропафенона, які мають антиаритмічну активність, порівнянної з активністю пропафенона, але присутні в концентраціях, що становлять 20% від концентрацій пропафенону.
T1 / 2 у пацієнтів з інтенсивним метаболізмом (більше 90% випадків) - 2-10 год, з уповільненим метаболізмом (менше 10% випадків) - 10-32 год. Виводиться нирками - 38% у вигляді метаболітів, 1% - в незміненому вигляді ; через кишечник - 53% у вигляді метаболітів.
Лікування і профілактика надшлуночкових і шлуночкових екстрасистол, пароксизмальних порушень ритму (надшлуночкова тахікардія, в т.ч. при синдромі WPW; шлуночкова тахікардія).
При прийомі всередину початкова доза - 450-600 мг / сут, при необхідності дозу збільшують до 900 мг / сут.
При в / в краплинному введенні початкова доза - 500 мкг / кг, при необхідності дозу збільшують до 1-2 мг / кг.
З боку серцево-судинної системи: можливі брадикардія, уповільнення синоатріальної, AV і внутрішньошлуночкової провідності, зниження скорочувальної здатності міокарда (у схильних пацієнтів), аритмогенное дію; при прийомі у високих дозах - ортостатичнагіпотензія.
З боку травної системи: при прийомі у високих дозах можливі нудота, анорексія, відчуття тяжкості в епігастрії, запор; рідко - порушення функції печінки.
З боку центральної нервової системи: при прийомі у високих дозах - головний біль, запаморочення; рідко - порушення зору.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
З боку репродуктивної системи: олігоспермія.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.
Важкі форми хронічної серцевої недостатності, виражена артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, виражена брадикардія, Протипоказання, AV-блокада II і III ступеня, порушення електролітного балансу, міастенія, тяжкі обструктивні захворювання легень, печінковий холестаз, дитячий вік, підвищена чутливість до пропафенону.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки, виражених порушеннях функції нирок, а також в комбінації з іншими антиаритмічними засобами з подібними електрофізіологічними параметрами.
Лікування слід починати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенного дії, пов'язаного із застосуванням пропафенону. Рекомендується, щоб попередня антиаритмічної терапії була припинена до початку лікування пропафеноном в терміни, рівні 2-5 періодам напіввиведення.
Пропафенон характеризується вираженими індивідуальними відмінностями значень концентрації активної речовини в плазмі крові, тому рекомендується ретельний підбір доз для кожного пацієнта.
В / в введення слід проводити під постійним контролем АТ, ЧСС і ЕКГ. Якщо під час курсового лікування або на фоні в / в введення відзначається розширення комплексу QRS або інтервалу QT більш ніж на 20%, в порівнянні з вихідними значеннями, слід зменшити дозу або тимчасово відмінити пропафенон. У літніх пацієнтів, хворих з масою тіла менше 70 кг застосовують пропафенон в більш низьких дозах.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
З обережністю застосовують у пацієнтів, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе посилення антихолінергічної дії.
При одночасному застосуванні з антіхолінестеразнимі засобами (в т.ч. з піридостигмін) зменшується ефективність пиридостигмина при міастенії.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, місцевими анестетиками можливе посилення антиаритмічної дії пропафенону при шлуночкових аритміях.
При одночасному застосуванні пропафенон може підсилювати дію непрямих антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні з фенобарбіталом підвищується виведення пропафенону з організму і зменшується його концентрація в плазмі крові. Вважають, що інші барбітурати взаємодіють з пропафеноном таким же чином.
При одночасному застосуванні з кетоконазолом описаний випадок розвитку судом.
При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрацій в плазмі крові пропранололу, метопрололу, циклоспорину, дигоксину.
При одночасному застосуванні з рифампіцином зменшується концентрація пропафенона в плазмі крові і значно зменшується його терапевтична ефективність. Це обумовлено тим, що рифампіцин індукує ізоферменти CYP3A4 / 1A2 і фазу II глюкуронізації пропафенона. Рифампіцин не впливає на метаболізм пропафенона, обумовлений активністю ізоферменту CYP2D6.
При одночасному застосуванні описані випадки підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та розвитку токсичних реакцій.
Хінідин пригнічує метаболізм пропафенона в печінці у осіб з високим рівнем метаболізму, що призводить до значного підвищення його концентрації в плазмі крові. При цьому ефективність пропафенону не змінюється, тому що продукція його активного метаболіту (5-гідроксипропафенон) одночасно зменшується в 2 рази.
Хінідин підвищує бета-блокуючі ефекти пропафенона у осіб з високим рівнем метаболізму в печінці, тому що тільки вихідне активна речовина, а не метаболіти, володіє бета-блокуючими властивостями.
При одночасному застосуванні з циметидином можливе невелике підвищення концентрації пропафенона в плазмі крові і розширення комплексу QRS на ЕКГ.
При одночасному застосуванні еритроміцин може пригнічувати метаболізм пропафенона.