в коробці 1 флакон.
Опис лікарської форми
Таблетки з дозуванням 1,5 млн МО: двоопуклі круглі таблетки, вкриті оболонкою, білого або білого з кремовим відтінком кольору. На одній стороні є гравіювання «RPR 107».
Таблетки з дозуванням 3 млн МО: двоопуклі круглі таблетки, вкриті оболонкою, білого з кремовим відтінком кольору. На одній стороні є гравіювання «ROVA 3».
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - антибактеріальне.
Фармакодинаміка
Антибактеріальний спектр спирамицина виглядає наступним чином:
- часто чутливі мікроорганізми: мінімальна переважна концентрація (МПК) ≤1 мг / л. Більше 90% штамів є чутливими: стрептококи (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), чутливі до метициліну та метицилін-резистентні стафілококи, ентерококи, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp. Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp. Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp. Chlamydia spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp. Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii (in vitro і in vivo.), Bacillus cereus;
- помірно чутливі мікроорганізми: антибіотик помірно активний in vitro. Позитивні результати можуть відзначатися при концентраціях антибіотика у вогнищі запалення вище, ніж МПК (див. Поле «Фармакокінетика»). Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum;
- стійкі мікроорганізми (МПК> 4 мг / л): принаймні 50% штамів є стійкими: метицилін-резистентні стафілококи, Enterobacter spp. Pseudomonas spp. Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium, Haemophilus spp. Mycoplasma hominis.
Фармакокінетика
Абсорбція спирамицина відбувається швидко, але не повно, з великою варіабельністю (від 10 до 60%).
Розподіл. Після перорального прийому спирамицина в дозі 6 млн ME Cmax в плазмі становить близько 3,3 мкг / мл. Після в / в введення в дозі 1,5 млн МО шляхом одночасовой інфузії Cmax в плазмі становить 2,3 мкг / мл. При введенні 1,5 млн МО спіраміцину кожні 8 год рівноважна концентрація досягається до кінця другого дня (Cmax - близько 3 мкг / мл і Cmin - близько 0,5 мкг / мл).
Спіраміцин проникає і накопичується в фагоцитах (нейтрофіли, моноцити, перитонеальні і альвеолярні макробактеріофагі). У людини концентрації ліки всередині фагоцитів є досить високими. Ці властивості пояснюють ефекти спирамицина на внутрішньоклітинні бактерії. Спіраміцин не проникає в спинномозкову рідину, але дифундує в грудне молоко. Проникає через плацентарний бар'єр (концентрація в крові плода становить десь 50% від концентрації в сироватці крові матері). Концентрації в тканини плаценти в 5 разів вище, ніж відповідні концентрації в сироватці крові. Обсяг розподілу - десь 383 л. Препарат нормально проникає в слину і тканини (концентрація в легенях - 20-60 мкг / г, мигдаликах - 20-80 мкг / г, інфікованих пазухах - 75-110 мкг / г, кістках - 5-100 мкг / г). Через 10 днів після закінчення лікування концентрація лікарської речовини в селезінці, печінці та нирках становить від 5 до 7 мкг / г. Зв'язування з білками плазми - низький (приблизно 10%).
Біотрансформація. Спіраміцин метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів з невстановленої хімічної структурою.
Виведення. Виділяється головним чином з жовчю (концентрації в 15-40 разів вище, ніж в сироватці). Ниркова екскреція активного спирамицина становить (від введеного дозування): при прийомі всередину - близько 10%; при в / в введенні - близько 14%. T1 / 2 після прийому всередину 3 млн ME спирамицина становить приблизно 8 год; після в / в введення 1,5 млн МО спіраміцину шляхом одночасовой інфузії - 5 ч. Він може подовжуватися у літніх пацієнтів. У пацієнтів з порушеннями функції нирок не потребують корекції дозування спирамицина.
Показання препарату Роваміцін®
інфекційні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами, особливо лор-органів (в т.ч. тонзиліт, синусит), нижніх дихальних шляхів (гострий позалікарняна пневмонія, включаючи пневмонію, викликану атиповими мікроорганізмами, загострення хронічного бронхіту);
інфекції періодонта, шкіри і м'яких тканин (бешиха, вторинні інфіковані дерматози, імпетиго, ектіма, еритразма);
інфекційні захворювання кісток і суглобів;
інфекційні захворювання статевої системи (негонорейний природи);
профілактика менінгококового менінгіту в випадках, коли рифампіцин протипоказаний: ерадикація Neisseria meningitidis в носоглотці. Спіраміцин не застосовується для лікування менінгококового менінгіту, а предлогается для попередження у хворих після проведення лікування, а також у осіб, що мали контакт з хворим за 10 днів до його госпіталізації;
профілактика рецидивів гострого суглобного ревматизму у пацієнтів з алергічною реакцією на пеніциліни;
токсоплазмоз, в т.ч. у вагітних жінок.
Ліофілізований порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення
загострення хронічного бронхіту;
Протипоказання
Для обох лікарських форм:
підвищена чутливість до спіраміцину та інших компонентів ліки;
застосування у хворих з дефіцитом ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (через можливу появу гострого гемолізу).
Для таблеток додатково
Дитячий вік до 3-х років - для таблеток 1,5 млн МО і до 18 років - для таблеток 3 млн МО.
Для ін'єкційної форми
Діти і підлітки до 18 років (для даної лікарської форми), у пацієнтів з ризиком подовження інтервалу QT (вродженим і набутим), при комбінації з лікарськими ліками, здатними викликати шлуночкові аритмії типу «torsade de pointes» (антиаритмічні засоби класу Іа - хінідин, гідрохінідин, дизопірамід; класу III - аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); нейролептик групи бензамидов (сультоприд), деякі фенотіазинові нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісульприд, тіаприд, галоперидол, дроперидол, пімозид); галофантрин, пентамідин, моксифлоксацин і інші препарати, такі як: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин в / в, мізоластин, вінкамін в / в.
обструкція жовчних проток;
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При необхідності можливе використання Роваміціна® під час вагітності (у спирамицина не виявлено тератогенної дії). На час лікування слід припинити грудне вигодовування (ймовірно проникнення спирамицина в грудне молоко).
Для таблеток додатково зазначається зменшення ризику передачі токсоплазмозу плоду під час вагітності з 25 до 8% при застосуванні в I триместрі, з 54 до 19% - в II і з 65 до 44% - в III триместрі.
Побічна дія
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея і дуже рідкісні випадки появи псевдомембранозного коліту (<0,01%). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также способность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при использовании высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза (всего — 2 случая).
З боку печінки: дуже рідко (<0,01%) — изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.
З боку органів кровотворення: дуже рідко (<0,01%) — развитие острого гемолиза (см. «Противопоказания») и тромбоцитопении.
З боку серцево-судинної системи: ймовірно подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Реакції гіперчутливості: висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри; дуже рідко (<0,01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для лиофилизированного порошку для приготування розчину для в / в введення
Рідко виникає і помірно виражене подразнення по ходу вени, яке тільки у виняткових випадках може вимагати припинення лікування.
Шкірні алергічні реакції.
Інші: ізольовані випадки васкуліту, включаючи пурпуру Шенлейна-Геноха.
Загальні для обох лікарських форм
З боку периферичної нервової системи і ЦНС: минущі парестезії.
взаємодія
Загальні для обох лікарських форм
Комбінації леводопи і карбідопи: внаслідок інгібування всмоктування карбідопи рівень леводопи в плазмі може знижуватися. При одночасному призначенні спирамицина потрібен клінічний контроль і деяка зміна дози леводопи.
Ліофілізований порошок для приготування розчину для в / в введення
Слід з обережністю використовувати з алкалоїдами ріжків.
Розвиток шлуночкових аритмій, наприклад «torsade de pointes». Це важке порушення ритму може бути викликано рядом антиаритмических і не антиаритмічнихпрепаратів. Гіпокаліємія, що виникає при використанні калійвиводящіх діуретиків, проносних ЛЗ стимулюючого характеру, амфотеріцііа В (в / в), ГКС, тетракозактид вважається фактором, також як і брадикардія з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT. Внутрішньовенне введення спирамицина може призводити до розвитку «torsade de pointes».
При спільному внутрішньовенному введенні спирамицина з ліками, що викликають брадикардію (блокатори кальцієвих каналів: дилтіазем, верапаміл, бета-адреноблокатори, клонідин, гуанфацин, алкалоїди наперстянки, інгібітори холінестерази - донепезил, ривастигмін, такрин, амбенонія хлорид, галантамін, піридостигмін, неостигмін), а також з ліками, що знижують рівень калію в крові (калійвиводящіх діуретики, проносні ЛЗ стимулюючого характеру, амфотерицин в (в / в), ГКС, мінералокортикоїди, тетракозактид) посилюється ризик шлуночкових а Ритм, зокрема «torsade de pointes». Перед призначенням ліки слід усунути гіпокаліємію. Пропонується проводити клінічний та ЕКГ контроль, а також контроль рівня електролітів.
Спосіб застосування та дози
Всередину. Дорослим - 2-3 табл. по 3 млн ME або 4-6 табл. по 1,5 млн ME (тобто 6-9 млн ME) в день за 2-3 прийоми. Найбільша добова доза - 9 млн ME.
Дітям (при масі тіла 20 кг і більше) - 150-300 тис. ME / кг / добу, розділені на 2-3 прийоми. Найбільша дозування для дітей - 300 тис. ME / кг / сут. Таблетки по 3 млн ME у дітей не застосовуються.
Профілактика менінгококового менінгіту: дорослим - 3 млн ME 2 рази на добу протягом 5 днів; дітям - 75 тис. ME 2 рази на добу протягом 5 днів.
Пацієнтам з порушенням функції нирок в результаті малої ниркової екскреції не потрібно зміни дозування.
Ліофілізований порошок для приготування розчину для в / в введення.
Препарат для застосування тільки у дорослих: 1,5 млн ME кожні 8 год (4,5 млн ME / сут) шляхом повільної інфузії. У разі тяжких інфекцій доза може бути подвоєна.
Як тільки дозволить стан пацієнта, лікування слід продовжити шляхом прийому ліків всередину. Вміст флакона розчиняється в 4 мл води для ін'єкцій. Препарат вводиться повільно внутрішньовенно крапельно протягом 1 год в як мінімум 100 мл 5% глюкози (глюкози). Тривалість лікування залежить від тяжкості та особливостей перебігу інфекційного процесу, чутливості мікрофлори і визначається індивідуально лікарем. Після розведення розчин стабільний протягом 12 год в умовах зберігання при кімнатній температурі.
Передозування
Чи не відомі випадки передозування спіраміцином.
Ліофілізований порошок для приготування розчину для в / в введення.
Спостерігалися випадки подовження інтервалу QT після в / в введення спирамицина у пацієнта з ризиком подовження інтервалу QT.
До можливих симптомів передозування відносяться (для обох форм): нудота, блювота, діарея. Специфічного антидоту не існує. При підозрі на передозування спіраміцину предлогается симптоматична терапія.
Запобіжні заходи
В / в введення ліків має бути припинено в разі виникнення ознак будь-якої алергічної реакції.
Так як активний компонент не виводиться через нирки, у хворих з нирковою недостатністю режим дозування не слід змінювати.
Для ін'єкційної форми. У пацієнтів із захворюваннями печінки потрібно контролювати її функцію в період лікування препаратом.
У хворих на цукровий діабет (у зв'язку з використанням глюкози) потрібен контроль за рівнем цукру в крові і при необхідності його корекція.
особливі вказівки
У пацієнтів із захворюваннями печінки потрібно періодично контролювати її функцію в період лікування препаратом.
Умови зберігання препарату Роваміцін®
В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Після розведення розчин стабільний протягом 12 годин при кімнатній температурі.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Роваміцін®
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.