За останні десятиліття алергія стала проблемою, з якою рано чи пізно стикається чи не кожен. Безліч факторів впливає на підвищення чутливості до зовнішніх подразників. Це і погіршення екології, і стреси, яким піддається житель мегаполісу, і багато іншого.
На нашому сайті Ви можете ознайомитися з докладним описом і інструкцією із застосування Рупафіна ®.
Торгова назва препарату:
Рупафін ®
Міжнародне непaтeнтованное нaзваніе:
рупатадін
Лікарська форма:
таблетки
1 таблетка містить:
Активна речовина: рупатадіна фумарат - 12,8 мг, що відповідає 10 мг рупатадіна.
Допоміжні речовини: прежелатинізований крохмаль - 10,0 мг, мікрокристалічна целюлоза - 15,0 мг, барвник заліза оксид червоний Е-172 - 0,025 мг, барвник заліза оксид жовтий Е-172 - 0,075 мг, лактоза - 61,1 мг, магнію стеарат - 1,0 мг.
опис:
Круглі таблетки світлого оранжево-рожевого кольору.
Фармакотерапевтична група:
протиалергічний засіб - Н1-гістамінових рецепторів блокатор.
Рупатадін відноситься до другого покоління антигістамінних препаратів і являє собою тривалий час і вибірково діє блокатор периферичних Н1-гістамінових рецепторів. Деякі з його метаболітів (дезлоратадин і 3-гідроксідезлоратадін) зберігають антигістамінну активність і можуть вносити свій вклад в загальну ефективність препарату.
Рупатадін демонструє високу спорідненість до H1-гістамінових рецепторів. Дослідження рупатадіна in vitro у високій концентрації показали придушення дегрануляції тучних клітин, викликаної імунологічними і не імунологічними подразниками, пригнічення хемотаксису еозинофілів і нейтрофілів, а також вивільнення цитокінів (ІЛ-5 (інтерлейкіну-5), ІЛ-6, ІЛ-8, ГМ КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колонієстимулюючого фактора)), зокрема, ФНП-α (фактора некрозу пухлини альфа), із стовбурових клітин і моноцитів людини. Крім того, рупатадін викликав дозозалежне придушення експресії молекул адгезії нейтрофілів.
Внаслідок селективності рупатадіна на периферичні Н1-гістамінових рецепторів він не має значного впливу на активність центральної нервової системи (ЦНС) в дозах 10 або 20 мг / день.
Оскільки викид гістаміну є ключовою ланкою патогенезу всіх видів кропив'янки, очікується, що при призначенні рупатадіна відповідно до клінічних рекомендацій він зможе ефективно зменшувати вираженість симптомів не тільки хронічної ідіопатичної, а й інших варіантів кропив'янки.
Рупатадін швидко всмоктується при прийомі всередину, час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) становить приблизно 0,75 години. Середня максимальна концентрація (Сmax) становить 2,6 нг / мл після одноразового прийому всередину 10 мг і 4,6 нг / мл після одноразового прийому всередину 20 мг рупатадіна. Фармакокінетика рупатадіна є лінійної для доз від 10 до 40 мг. Після прийому дози 10 мг один раз на день протягом 7 днів середня максимальна концентрація становить 3,8 нг / мл. Концентрація в плазмі знижується по біекспоненціальною кривої, із середнім періодом напіввиведення (Т1 / 2) 5,9 годин. Коефіцієнт зв'язування рупатадіна з білками плазми становить 98,5 - 99%. Так як рупатадін ніколи не застосовувався внутрішньовенно у людей, даних про його абсолютної біологічної доступності немає.
Прийом їжі підсилює загальне дію рупатадіна на організм (AUC - площа під кривою «концентрація-час») приблизно на 23%. Вплив на один з його активних метаболітів і на основний неактивний метаболіт є практично однаковим (зниження приблизно на 5% і на 3%, відповідно). Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації в плазмі (ТСmax) рупатадіна подовжувалося на 1 годину. Сmax в плазмі не змінювалася результаті прийому їжі. Ці відмінності не мали клінічного значення.
При дослідженні екскреції у людини (40 мг 14С-рупатадіна) встановлено, що 34,6% препарату виводиться нирками, а 60,9% - через кишечник протягом 7 днів. Рупатадін піддається значному пресистемному метаболізму при прийомі всередину. Чи не змінена активна субстанція виявляється в сечі і у фекаліях лише в незначних кількостях. Це означає, що рупатадін майже повністю метаболізується. Дослідження метаболізму in vitro в мікросомах печінки людини вказують на те, що рупатадін метаболізується переважно цитохромом Р450 (ізофермент CYP3A4).
У дослідженні на здорових добровольцях при порівнянні результатів, отриманих у осіб молодого і літнього віку, величини AUC і Сmax для рупатадіна були вище у літніх учасників дослідження. Ймовірно, це обумовлено зниженням печінкового метаболізму при «першому проходженні через печінку» у літніх людей. Ці відмінності відзначалися тільки для рупатадіна, а не для його метаболітів. Середнє значення Т1 / 2 рупатадіна у літніх і у молодих добровольців становила 8,7 годин і 5,9 годин, відповідно. Оскільки результати для рупатадіна і для його метаболітів були клінічно значущими, був зроблений висновок, що при призначенні препарату літнім пацієнтам в дозі 10 мг корекції дози препарату не потрібна.
Показання до застосування
Симптоматичне лікування алергічного риніту та кропив'янки у дорослих і підлітків (старше 12 років).
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Дитячий вік до 12 років (ефективність і безпека не встановлені).
Вагітність і період лактації.
Рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром недостатності всмоктування глюкози-галактози.
Пацієнти з подовженим інтервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стійкими проаритмичними станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда; літні пацієнти (65 років і старше), одночасний прийом зі статинами, одночасний прийом з грейпфрутовим соком.
Застосування при вагітності та в період лактації
Препарат Рупафін ® протипоказаний до застосування під час вагітності та в період лактації
Спосіб застосування та дози
Всередину, незалежно від прийому їжі.
Найчастіше у пацієнтів, які отримували рупатадін, повідомлялося про такі побічні реакції на препарат, як сонливість, головний біль і втому, що проявилися у 9,5%, 6,9% і 3,2% пацієнтів відповідно. У більшості випадків скасування препарату не потрібно.
Класифікація побічних реакцій за частотою розвитку (кількість зареєстрованих випадків / кількість пацієнтів):
- дуже часто - більше 1 на 10 випадків
- часто - від 1 на 10 до 1 на 100 випадків
- нечасто - від 1 на 1000 до 1 на 100 випадків
З боку нервової системи
Часто: сонливість, головний біль, запаморочення, втома, астенія.
Нечасто: зниження концентрації уваги, дратівливість.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Нечасто: носова кровотеча, сухість слизової оболонки носа, фарингіт, кашель, сухість в горлі, болі в горлі і в гортані, риніт.
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто: сухість у роті.
Нечасто: нудота, діарея, диспепсія, блювання, біль у животі, запор.
З боку обміну речовин і харчування
Нечасто: підвищення апетиту.
З боку шкіри і підшкірних тканин
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Нечасто: біль у спині, артралгія, міалгія.
Нечасто: спрага, нездужання, лихоманка, збільшення маси тіла.
Зміна лабораторних показників
Нечасто: підвищення креатинфосфокінази, аланінамінотрансферази, аспартатаміно-трансферази; зміна показників функції печінки.
В літературі не описано випадків передозування препарату. У дослідженні з вивчення клінічної безпеки рупатадін добре переносився в добовій дозі 100 мг протягом 6 днів. Найпоширенішою побічною реакцією є сонливість. При випадковому прийомі всередину дуже високих доз препарату показано: викликати блювоту у пацієнта з подальшим прийомом активованого вугілля. Якщо дана маніпуляція виявляється неможливою або неефективною, необхідно промити шлунок розчином натрію хлориду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Взаємодія з кетоконазолом і еритроміцином
Спільне застосування рупатадіна в дозі 20 мг і кетоконазолу або еритроміцину підсилює системний вплив рупатадіна в 10 разів і останніх - в 2-3 рази. Ці комбінації не супроводжуються змінами QT інтервалу або збільшенням частоти побічних реакцій у порівнянні з роздільним застосуванням зазначених препаратів. Однак рупатадін необхідно застосовувати з обережністю разом з цими лікарськими речовинами і з іншими інгібіторами ізоферменту CYP3A4.
Взаємодія з грейпфрутовим соком
Одночасний прийом рупатадіна і грейпфрутового соку в 3,5 рази підсилює загальне дію рупатадіна. Не слід вживати грейпфрутовий сік одночасно з прийомом препарату.
Взаємодія з алкоголем
При одночасному застосуванні з алкоголем, рупатадін в дозі 10 мг не викликає більш вираженого зміни когнітивної, психомоторної діяльності в порівнянні з прийомом тільки алкоголю. Доза 20 мг підсилює зміни, викликані прийомом алкоголю. Взаємодія з лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС можна виключити можливість взаємодії рупатадіна з іншими антигістамінними препаратами і засобами, що пригнічують ЦНС.
Взаємодія зі статинами
У зв'язку з тим, що деякі з статинів, так само, як рупатадін, метаболізуються ізоферментом CYP3A4 цитохрому P450, не можна виключити можливість підвищення рівня креатинфосфокінази при їх спільному застосуванні. З наведених причин рупатадін слід з обережністю застосовувати одночасно зі статинами.
По 7 таблеток у ПВХ / ПВДХ / Ал блістер. По 1, 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
По 10 таблеток в ПВХ / ПВДХ / Ал блістер. По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку
У сухому місці при температурі не вище 25 оС в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
Х.Уріях і Сіа С.А.
Авеніда Камі Реіал, 51-57
08184 Палау-солить і Плегаманс, Барселона, Іспанія
Авеніда Камі Реіал, 51-57
Промисловий район Рієра де Кальдерс
08184 Палау-солить і Плегаманс, Барселона, Іспанія
ТОВ "Ебботт Лебораторіз"
125171, Москва, Ленінградське шосе, будинок 16а, будова 1, бізнес-центр «Метрополіс»
Тел. +7 (495) 258 42 80
Факс. +7 (495) 258 42 81
