1. Фармакологічна дія
Салофальк таблетки мають протизапальну дію. Пригнічує синтез метаболітів арахідонової кислоти (простагландинів), активність нейтрофільної ліпооксигенази, гальмує міграцію, дегрануляцію і фагоцитоз нейтрофілів, секрецію імуноглобулінів лімфоцитами; пов'язує і руйнує вільні радикали кисню.
Фармакокінетика
Біотрансформація
Месалазін метаболізується як пресистемним шляхом в слизовій оболонці кишечника, так і системним, шляхом в печінці, перетворюючись на фармакологічно неактивну М-ацетил-5-аміносаліцилової кислоту (N-АЦ-б-АСК). Характер ацетилювання не залежить від ацетилюється фенотипу хворого. У невеликому ступені, ацетилювання може здійснюватися за рахунок дії бактеріальної мікрофлори товстої кишки. Зв'язок з білками плазми месалазину і N-АЦ-5-АСК становить відповідно 43% і 78%.
розподіл
Комбіноване фармакосцінтіграфіческое (фармакокинетическое) дослідження продемонструвало, що при прийомі з їжею таблетки Салофальк 500 мг, вкриті кишковорозчинною оболонкою, розчиняються приблизно через 3-4 години в клубової кишці. Середній час евакуації шлункового вмісту склало приблизно 3 години. Після приблизно 17 годин, таблетки Салофальк досягли товстої кишки. Приблизно 75% дози месалазину досягають товстого кишечника в неметаболізованому вигляді.
Абсорбція абсорбція месалазина максимальна в проксимальних відділах кишечника і мінімальна в дистальних відділах. Найвища концентрація в плазмі крові досягається після приблизно 5 годин (в області клубової кишки) і при введенні 500 мг месалазину тричі на день за умови сталого рівноваги становить 2,1 ± 1,7 мкг / мл для месалазину і 2,8 ± 1,7 мкг / мл для його метаболіти, N-АЦ-б-АСК.
виведення
Месалазін і його метаболіт N-Ap-5-ACK виводяться з калом (основна частина), через нирки (від 20% до. 50%, в залежності від способу застосування, фармакологічного препарату та шляхи вивільнення месалазину), а також з жовчю. N-АЦ-б-АСК преімущеcтвенно виділяється нирками. Близько 1% вжитої дози месалазину виводиться з грудним молоком, переважно у вигляді N-АЦ-б-АСК. При тривалому лікуванні з використанням таблеток Салофапьк при добовій дозі 500 мг месалазину (за умови сталого рівноваги) сумарна швидкість виведення нирками месалазину і N-АЦ-5-АСК становила приблизно 55% (значення, отримане протягом 24 годин після введення останньої дози). Частка неметаболізованого месалазину становила приблизно 5%. Час напіввиведення становить 0,7-2,4 години (в середньому 1,4 ± 0,6 частота введень 500 мг месалазину тричі на день).
2. показання до застосування
Лікування загострень і профілактика рецидивів при виразковий коліт і хворобу Крона.
3. Спосіб застосування
Прийом препарату Салофальк строго за призначенням лікаря.
Дорослі. При виразковий коліт для лікування загострення в залежності від тяжкості захворювання всередину по 1-2 таблетки 500 мг З рази на добу (добова доза від 1,5 до З, 0 грам месалазина). При хвороби Крона для лікування загострення в залежності від тяжкості захворювання по 1-3 таблетки 500 мг 3, рази в добу (добова доза від 1,5 до 4,5 грам месалазина).
Для профілактики рецидивів при виразковий коліт і хворобу Крона препарат Салофальк призначають по 500 мг 3 рази на добу, при необхідності протягом декількох років.
Діти (6 років і старше). Для лікування загострення при виразковому коліті та хворобі Крона доза підбирається індивідуально. Початкова доза становить 15-30 мг / кг / добу, розділена не кілька прийомів; максимальна доза - 75 мг / кг / добу. Сумарна добова доза не повинна перевищувати максимальну добову дозу для дорослих.
Для профілактики рецидивів використовується доза 15-30 мг / кг / добу, розділена на кілька прийомів. Сумарна добова доза не повинна перевищувати рекомендовану добову дозу для дорослих.
Загальна рекомендація полягає в тому, що до 40 кг маси тіла застосовується 1/2 добової дози для дорослих (необхідно використовувати таблетки по 250 мг 3 рази на добу), більше 40 кг маси тіла - добова доза для дорослих - 1 таблетка 500 мг 3 рази на добу.
Таблетки Салофальк слід приймати цілими, не розжовуючи, вранці, вдень і ввечері за 1 годину до їжі і запивати великою кількістю води. При дистальних формах виразкового коліту переважно одночасне ректальне введення препарату у вигляді свічок або клізм, піни.
4. Побічні дії
На тлі застосування месалазину спостерігалися наступні побічні ефекти, систематизовані по системі органів. і частоті. Органи і системи / Частота, відповідно до класифікації MedDRA Рідко (> 1/10000;