Сила і ефективність ліків - визначення
Терміни «сила» і «ефективність» часто застосовують не диференціюючи. Слід розрізняти їх, особливо з точки зору терапевтичної цінності препарату.
Сила - це співвідношення кількості (ваги) лікарського препарату і його ефекту, наприклад, якщо в розрахунку на одиницю маси при одному і тому ж вазі препарат А володіє більшим ефектом, ніж препарат Б, то препарат А сильніше препарату Б, хоча максимальний терапевтичний ефект у обох препаратів може бути однаковим.
Сечогінну дію буметанід в дозі 1 мг еквівалентно дії фуросеміду в дозі 50 мг; таким чином, буметамід сильніше фуросеміду, але обидва препарати можуть практично забезпечити однаковий максимальний ефект. Різниця у вазі введеного препарату, якщо вона не дуже велика, не має клінічного значення.
Фармакологічна ефективність - це сила ефекту, викликаного взаємодією рецептора і агоніста (внутрішня активність); це спеціальне фармакологічне поняття. Але клініцистів цікавить тільки терапевтична ефективність.
Терапевтична ефективність - це здатність лікарської речовини надавати максимально можлива дія. Наприклад, якщо препарат А може викликати терапевтичний ефект, який неможливо отримати, призначаючи препарат Б навіть у великих дозах, то препарат А володіє більш вираженими терапевтичними властивостями.
Відмінності в терапевтичної ефективності мають велике клінічне значення. Амілорид (низька ефективність) може посилити екскрецію натрію не більше ніж до 5% від профільтрована кількості, тому після досягнення цього ефекту не має сенсу збільшувати його дозу.
Бендрофлуазід (середня ефективність) підвищує екскрецію натрію до 10% від профільтрована кількості незалежно від збільшення дози. Фуросемід (висока ефективність) екскретується 25% і більше профільтрованого натрію, тому його вважають високоефективним диуретиком.
Препарат А. доза, що володіє максимальним бажаним ефектом і не надає ніякого побічної дії. Співвідношення ЕД50 (небажаний ефект) і ЕД50 (бажаний ефект) вказує на великий терапевтичний індекс препарату, тобто його Високовибірково дію.
Препарат Б викликає небажані ефекти в дозах, значно нижчі за ті, які надають максимально корисний ефект. Співвідношення ЕД50 (небажаний ефект) і ЕД50 (бажаний ефект) вказує на невеликий терапевтичний індекс препарату, тобто на відсутність вибірковості дії. ЕД50 - ефективна доза для 50% індивідуумів.