Допоміжні речовини: лактози моногідрат, аскорбінова кислота, лимонної кислоти моногідрат, целюлоза мікрокристалічна РН101, крохмаль прежелатинізований, бутилгідроксіанізол, магнію стеарат, Opadry 33G22514.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.
Гіполіпідемічний препарат, одержуваний синтетичним шляхом з продукту ферментації Aspergillus tereus. Є неактивним лактоном, в організмі метаболізується з утворенням гідроксикислотного похідного. Активний метаболіт пригнічує ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, каталазірующій початкову реакцію утворення мевалонату з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА в мевалонат є ранній етап синтезу холестерину, застосування симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі.
Абсорбція симвастатину висока. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Після вживання Cmax в плазмі крові досягається приблизно через 1.3-2.4 ч і знижується на 90% через 12 год.
Зв'язування з білками плазми крові становить близько 95%.
Метаболізується в печінці, гідролізується з утворенням активного похідного - бета-гідроксикислоти, виявлені і інші активні, а також неактивні метаболіти.
T1 / 2 активних метаболітів становить 1.9 ч. Виводиться переважно з каловими масами (60%) у вигляді метаболітів. Близько 10-15% виводиться нирками в неактивній формі.
- комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, що не коригується спеціальною дієтою і фізичним навантаженням.
Ішемічна хвороба серця:
- для профілактики інфаркту міокарда;
- для зменшення ризику летального результату;
- для зменшення ризику серцево-судинних порушень (інсульт або транзиторні ішемічні напади);
- для уповільнення прогресування атеросклерозу коронарних артерій;
- для зменшення ризику процедури реваскуляризації.
До початку лікування Сімвастолом пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, якої необхідно дотримуватися протягом усього курсу лікування.
Сімвастол слід приймати всередину 1 раз / сут ввечері, запиваючи достатньою кількістю води.
Час прийому препарату не слід пов'язувати з прийомом їжі.
Зміни (підбір) дози слід проводити з інтервалами в 4 тижні. У більшості хворих оптимальний ефект досягається при прийомі препарату в дозах до 20 мг / сут.
У пацієнтів похилого віку та при нирковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості змін дози препарату не потрібна.
Для пацієнтів, які приймають аміодарон або верапаміл одночасно з Сімвастолом, добова доза Сімвастола не повинна перевищувати 20 мг.
З боку травної системи: можливі болі в животі, запор, метеоризм, нудота, діарея, панкреатит, блювання, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, КФК.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: астенічний синдром, головний біль, запаморочення, безсоння, м'язові судоми, парестезії, периферична невропатія, розпливчастість зору, порушення смакових відчуттів.
З боку кістково-м'язової системи: міопатія, міалгія, судоми м'язів, слабкість; рідко - рабдоміоліз.
З боку лабораторних показників: тромбоцитопенія, підвищення ШОЕ, еозинофілія, підвищення активності КФК.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, ревматична поліміалгія, васкуліт, артрит, кропив'янка, вовчакоподібний синдром.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, гіперемія шкіри; рідко - шкірний висип, свербіж, алопеція, дерматоміозит.
Інші: пропасниця, припливи, задишка, анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), зниження потенції.
- захворювання печінки в активній фазі, стійке підвищення активності печінкових ферментів неясної етіології;
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до симвастатину та інших компонентів препарату;
- підвищена чутливість до інших препаратів Статінова ряду (інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази) в анамнезі.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з хронічним алкоголізмом; після трансплантації органів при проведенні терапії імунодепресантами (у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення рабдоміолізу і ниркової недостатності); при станах, які можуть привести до розвитку вираженого порушення функції нирок, таких як артеріальна гіпотензія, гострі інфекційні захворювання тяжкого перебігу, виражені метаболічні та ендокринні порушення, порушення водно-електролітного балансу, хірургічні втручання (у т.ч. стоматологічні) або травми; пацієнтам зі зниженим або підвищеним тонусом скелетних м'язів неясної етіології; при епілепсії.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Сімвастол протипоказаний при вагітності. Є повідомлення про розвиток аномалій у новонароджених, матері яких приймали симвастатин при вагітності.
Жінки дітородного віку. які беруть симвастатин, повинні уникати зачаття, використовуючи надійні засоби негормональной контрацепції. Застосування Сімвастола не рекомендується у жінок дітородного віку, які не використовують контрацептивні засоби.
Якщо в процесі лікування вагітність все ж настала, то Сімвастол слід скасувати, а пацієнтку необхідно попередити про можливу небезпеку для плода.
Скасування гіполіпідемічних засобів при вагітності не робить істотного впливу на результати тривалого лікування первинної гіперхолестеринемії.
Невідомо, чи виділяється симвастатин з грудним молоком. При необхідності призначення Сімвастола в період лактації слід враховувати, що багато лікарських засобів виділяються з грудним молоком, і є загроза розвитку важких реакцій, тому годування груддю під час прийому препарату не рекомендується.
Сімвастол, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, не слід застосовувати при підвищеному ризику розвитку рабдоміолізу і ниркової недостатності (на тлі важкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, планованої великий хірургічної операції, травм, важких метаболічних порушень).
На початку терапії Сімвастолом можливе тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів.
Перед початком терапії і далі регулярно слід проводити дослідження функції печінки (контролювати активність печінкових ферментів кожні 6 тижнів протягом перших 3 міс, потім кожні 8 тижнів протягом решти першого року, і потім 1 раз в півроку), також при підвищенні дози препарату слід проводити тест на визначення функції печінки. При підвищенні дози до 80 мг необхідно проводити тест кожні 3 місяці. При стійкому підвищенні активності трансаміназ (в 3 рази в порівнянні з вихідним рівнем) прийом Сімвастола слід припинити.
У пацієнтів з гіпотиреозом або при наявності деяких захворювань нирок (нефротичний синдром) при підвищенні рівня холестерину слід спочатку проводити терапію основного захворювання.
Сімвастол з обережністю призначають пацієнтам з хронічним алкоголізмом і / або мають в анамнезі захворювання печінки.
До початку і під час лікування пацієнт повинен перебувати на гіпохолестеринової дієті.
У хворих з болем у м'язах, міастенію і / або вираженим підвищенням активності КФК лікування препаратом припиняють. Сімвастол не показаний в тих випадках, коли є гіпертригліцеридемія I, IV і V типів.
Лікування Сімвастолом може викликати міопатію, що приводить до рабдоміолізу і ниркової недостатності.
Ризик розвитку міопатії підвищується також у хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня.
Всі пацієнти, які починають терапію Сімвастолом, а також пацієнти, яким необхідно збільшити дозу препарату, повинні бути попереджені про можливість виникнення міопатії та необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення непояснених болях, хворобливості в м'язах, млявості або м'язової слабкості, особливо якщо це супроводжується нездужанням або лихоманкою. Терапія препаратом повинна бути негайно припинена, якщо міопатія діагностована або передбачається.
З метою своєчасної діагностики міопатії під час лікування рекомендується регулярно визначати активність КФК.
При лікуванні Сімвастолом можливе підвищення вмісту сироваткової КФК, що слід враховувати при диференціальної діагностики болю за грудиною. Критерієм відміни препарату служить збільшення вмісту КФК в сироватці крові більш ніж в 10 разів відносно верхньої межі норми.
Сімвастол ефективний як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з посилюють секрецію жовчних кислот.
У разі пропуску поточної дози препарат необхідно прийняти якомога швидше. Якщо настав час прийому наступної дози, дозу подвоювати.
Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня проводять під контролем функції нирок.
Слід уникати одночасного прийому Сімвастола і грейпфрутового соку.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Про несприятливий вплив Сімвастола на здатність керувати автотранспортом і роботі з механізмами не повідомлялось.
Ні в одному з відомих кількох випадків передозування (максимальна прийнята доза 450 мг) специфічних симптомів не виявлено.
Лікування: слід викликати блювання, призначити активоване вугілля; при необхідності проводять симптоматичну терапію. Слід контролювати функції печінки і нирок, рівень КФК у сироватці крові.
При розвитку міопатії з рабдоміолізом і гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але важкий побічний ефект) слід негайно припинити прийом препарату, призначити діуретик і натрію бікарбонат (в / в інфузія). При необхідності показаний гемодіаліз.
Рабдоміоліз може викликати гіперкаліємію, яку можна усунути в / в введенням кальцію хлориду або кальцію глюконату, інфузією глюкози (глюкози) з інсуліном, використанням калієвих іонообмінних препаратів або, у важких випадках, за допомогою гемодіалізу.
Ризик розвитку міопатії підвищується при одночасному застосуванні Сімвастола з одним або кількома з наступних лікарських засобів: цитостатики, фібрати (гемфіброзил, фенофібрат), імунодепресанти (в т.ч. циклоспорин), нефазодон, макроліди (в т.ч. еритроміцин, кларитроміцин), протигрибкові засоби з групи азолів (в т.ч. кетоконазол, ітраконазол), інгібітори ВІЛ-протеази (в т.ч. ритонавір), високі дози нікотинової кислоти.
При одночасному застосуванні високих доз симвастатину з циклоспорином або даназолом ризик розвитку міопатії / рабдоміолізу підвищується.
Ризик розвитку міопатії підвищується при спільному призначенні інших гіполіпідемічних засобів, які не є потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, але здатні викликати міопатію в умовах монотерапії. Такі як гемфіброзил та інші фібрати (крім фенофібрату), а також нікотинова кислота в дозі? 1 г / сут.
Ризик розвитку міопатії підвищується при спільному прийомі аміодарону або верапамілу з високими дозами симвастатину.
Ризик розвитку міопатії незначно підвищується у пацієнтів, які отримують дилтіазем одночасно із симвастатином у дозі 80 мг.
Терапія симвастатином не викликає змін протромбінового часу та ризику кровотеч у пацієнтів, які не приймають антикоагулянти.
Симвастатин підвищує рівень дигоксину в плазмі крові.
Холестирамін і колестипол знижують біодоступність (застосування симвастатину можливе через 4 години після прийому зазначених лікарських засобів, при цьому відзначається адитивний ефект).
Сік грейпфрута містить один або більше компонентів, що інгібують ізофермент CYP3A4 і можуть підвищувати концентрацію в плазмі крові препаратів, які метаболізуються за участю CYP3A4. Підвищення активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази після прийому 250 мл соку в день є мінімальним і не має клінічного значення. Однак споживання великої обсягу соку (більше 1 л в день) при прийомі симвастатину значно збільшує рівень інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази в плазмі крові. У зв'язку з цим необхідно уникати вживання соку грейпфрута у великих кількостях.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.