Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
- стенокардія напруги;
- вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Форма випуску
таблетки 5 мг; блістер 14. пачка картонна 2.
таблетки 10 мг; блістер 14. пачка картонна 2.
Фармакодинаміка
Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаних курінням).
У хворих на стенокардію разова добова доза Стамло® М збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Чи не справляє негативного впливів на обмін речовин і ліпіди плазми крові. Час настання ефекту - 2-4 ч, тривалість ефекту - 24 год.
Фармакокінетика
Після прийому всередину Стамло® М повільно абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить 64%, Cmax препарату в сироватці крові спостерігається через 6-9 год. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію Стамло® М. Середній обсяг розподілу становить 21 л / кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а відносно менша - в крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (95%), зв'язується з білками плазми крові.
Стамло® М піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) в печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект «першого проходження» через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового прийому всередину Т1 / 2 варіює від 31 до 48 год, при повторному призначенні Т1 / 2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться з сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді, а 20-25 % - з калом, а також з грудним молоком. Загальний кліренс препарату становить 0,116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг; 0,42 л / год / кг).
У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну загальмовано (Т1 / 2 - 65 ч) в порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1 / 2, і при тривалому призначенні акумуляція препарату в організмі буде вище (Т1 / 2 - до 60 год). Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику Стамло® М. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.
Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності (через відсутність клінічного досвіду щодо застосування). На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
- підвищена чутливість до амлодипіну, дигідропіридинів або до інших компонентів препарату;
- тяжка артеріальна гіпотензія (АТ