1. Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Гідрокортизону ацетат - ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ засіб. Має протизапальну дію. Гідрокортизон гальмує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів та інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, знижує інтенсивність метаболізму арахідонової кислоти і синтез простагландинів. Активує стероїдні рецептори, індукує утворення ліпокортинів, що мають протинабрякову активність. Зменшує запальну клітинну інфільтрацію, перешкоджає міграції лейкоцитів і лімфоцитів в місця запалення. У великих дозах гальмує розвиток лімфоїдної і сполучної тканини. Зменшуючи кількість огрядних клітин, знижує утворення гіалуронової кислоти; пригнічує гіалуронідазу, сприяє зниженню проникності капілярів.
Призначений для внутрішньом'язового, внутрішньо-і навколосуглобових введення, з метою надання системного або місцевого протизапального дії. При внутрішньосуглобове введення лікувальний ефект настає протягом 6-24 год і триватиме кілька днів або тижнів.
Лідокаїн - місцевоанестезуючу засіб з мембраностабилизирующим ефектом, в короткий термін має знеболюючу дію.
Фармакокінетика
При внутрішньосуглобове і навколосуглобових введенні гідрокортизон проникає в системний кровотік. Зв'язок з білками - більше 90%. Метаболізується в печінці в тетрагідрокортізон і тетрагідрокортізол, які виводяться нирками в кон'югованої формі. Проникає через плацентарний бар'єр.
Лідокаїн добре всмоктується, має високу спорідненість з білками плазми.
Метаболізується головним чином у печінці. Період напіввиведення - 1-2 год.
Лідокаїн проникає в грудне молоко, через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри.
2. показання до застосування
Ревматичні захворювання, що супроводжуються артритами, в тому числі остеоартроз при наявності синовіту (за винятком туберкульозного, гонорейного, гнійного та інших інфекційних артритів); ревматоїдний артрит. плечолопатковий періартрит, бурсит. епікондиліт, тендовагініт.
3. Спосіб застосування
Інтра- і периартикулярно. В один день Гидрокортизон-Ріхтер можна вводити не більше ніж в 3 суглоба. Повторна ін'єкція можлива при дотриманні 3-тижневого інтервалу. Введення Гідрокортизону-Ріхтер безпосередньо в суглоб може мати несприятливий вплив на гиаліновий хрящ, тому один і той же суглоб можна лікувати не більше 3 разів на рік.
При тендините ін'єкцію потрібно робити в піхву сухожилля - безпосередньо в сухожилля вводити не можна.
Дорослим: в залежності від величини суглоба і тяжкості захворювання, 5-50 мг інтра- і периартикулярно.
Дітям: 5-30 мг / сут, розділивши на кілька доз. Разова доза при періартікулярний введенні дітям у віці від 3 міс. до 1 року: 25 мг; від 1 року до 6 років: 25-50 мг; від 6 до 14 років: 50-75 мг.
4. Побічні дії
З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози і збільшення потреби в гипогликемическом препараті; маніфестація латентного цукрового діабету; стероїдний цукровий діабет. При тривалому лікуванні - пригнічення функції надниркових залоз; синдром Іценко-Кушинга; затримка росту у дітей та підлітків.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота; блювота; панкреатит; виразкова хвороба; езофагіт; кровотечі і перфорація шлунково-кишкового тракту; підвищення апетиту; метеоризм; гикавка; в окремих випадках - підвищення активності трансаміназ печінки і лужної фосфатази.
З боку серцево-судинної системи: лідокаїн може викликати порушення провідності (в дозах, що перевищують терапевтичні), периферичну вазодилатацію; при великих дозах гідрокортизону: підвищення артеріального тиску; гіпокаліємія і властиві для неї зміни ЕКГ; тромбоемболія; серцева недостатність.
З боку нервової системи: безсоння, дратівливість, неспокій, збудження, ейфорія, епілептиформні судоми; психічні розлади; делірій; дезорієнтація; галюцинації; загострення маніакально-депресивного психозу на тлі прийому препарату; депресія; параноя; підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком соска зорового нерва, запаморочення; псевдоопухоль мозочка; головний біль.
З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, негативний азотистий баланс, посилене потовиділення.
З боку органу зору: виразка рогівки; задня капсулярна катаракта (більш імовірна у дітей); підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва; вторинні бактеріальні, грибкові, вірусні інфекції очей; трофічні зміни рогівки; екзофтальм. глаукома.
З боку опорно-рухового апарату: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання); остеопороз; дуже рідко - патологічні переломи кісток; асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки; розрив сухожиль м'язів; стероидная міопатія; зниження м'язової маси; артралгії.
Ефекти, обумовлені мінералокортикоїдної активністю препарату: затримка рідини і натрію з утворенням периферичних набряків; гипернатриемия; гіпокаліємія, аритмія, біль у м'язах, спазм м'язів, підвищена слабкість, стомлюваність.
З боку імунної системи: опортуністичні інфекції, загострення латентного туберкульозу. реакції підвищеної чутливості; місцеві та генералізовані: шкірний висип, свербіж; анафілактичний шок ; уповільнене загоєння ран; схильність до розвитку піодермії та кандидозів. загострення інфекцій, особливо при вакцинації і одночасному лікуванні імуносупресивними засобами.
З боку шкірних і слизових покривів: петехії; екхімози; гіпер- або гіпопігментація; стероїдні вугри; Стрий; фолікуліт, гірсутизм. телеангіектазія. Місцеві реакції: набряк тканин і біль в місці ін'єкції, які спонтанно зникають через кілька годин, посилення болю в суглобі при введенні препарату в суглоб, печіння, оніміння, парестезії в місці введення, атрофія шкіри і підшкірної клітковини в місці введення ін'єкції (при випадковому введенні в дельтоподібний м'яз), рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців в місці ін'єкції.
Інші: нездужання, синдром «відміни» (висока температура тіла, біль у м'язах, біль у суглобах, надниркових залоз); лейкоцитурія, лейкоцитоз.
У літніх хворих ризик розвитку побічних реакцій вище.
При тривалому лікуванні і застосуванні великих доз гідрокортизону і лідокаїну можливий розвиток системних побічних дій.
5. Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; інфікований суглоб; синдром Іценко-Кушинга; схильність до тромбоутворення; I триместр вагітності; системна інфекція без специфічного лікування; захворювання Ахиллова сухожилля.
Внутрішньосуглобове введення протипоказано при перенесеної артропластике, патологічної кровоточивості (ендогенної або викликаної антикоагулянтами), внутрішньосуглобове переломі кісток, інфекційному (септичному) артриті і періартікулярний інфекції (в тому числі і в анамнезі), загалом інфекційному захворюванні, вираженому навколосуглобових остеопороз. остеоартрозі без синовіту (так званий «сухий» суглоб), нестабільному суглобі, асептичному некрозі формують суглоб епіфізів кісток, вираженої кістковоїдеструкції і деформації суглоба (значне звуження суглобової щілини, анкілоз).
З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; простий герпес, в тому числі очей (можливість перфорації рогівки ока); артеріальна гіпертензія ; цукровий діабет, в тому числі в сімейному анамнезі; остеопороз (в постменопаузі ризик остеопорозу зростає); хронічні психотичні реакції; туберкульоз в анамнезі; глаукома; стероидная міопатія; епілепсія; кір; хронічна серцева недостатність; похилий вік (більше 65 років), вагітність (II-III триместри), період лактації.
6. При вагітності і лактації
Вагітним в першому триместрі призначення Гідрокортизону-Ріхтер протипоказано через відсутність достатніх даних з безпеки препарату у цій групі. У другому і третьому триместрах вагітності і годуючим жінкам прийом Гідрокортизону-Ріхтер можливий, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Застосування Гідрокортизону-Ріхтер в період лактації може призвести до порушення функції надниркових залоз і відставання в розвитку грудних дітей, тому що гідрокортизон і лідокаїн проникають в грудне молоко.
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При хворобі Аддісона одночасне призначення з барбітуратами може спровокувати криз. Підвищує токсичність серцевих глікозидів (проаритмогенну дію гіпокаліємії). Знижує гіпотензивний ефект антигіпертензивних препарат. Прискорює виведення в ацетилсаліцилової кислоти, знижуючи її концентрацію в крові. При скасуванні гідрокортизону концентрація саліцилатів у крові може зростати і привести до розвитку побічних реакцій. Обидва препарати мають ульцерогенної ефектом, одночасне застосування їх може підвищити ризик виразки і кровотечі.
Вакцинація живими противірусними вакцинами і проведення інших видів імунізації під час лікування гідрокортизоном сприяють активації вірусів і розвитку інфекцій.
Збільшує метаболізм ізоніазиду. мекселітіна, особливо у хворих - швидких ацетиляторів, знижуючи плазмові концентрації цих лікарських засобів.
Гіпокаліємія, спричинена глюкокортикостероїдом, підсилює виразність і тривалість м'язової блокади міорелаксантів.
Високі дози гідрокортизону знижують ефект соматотропіну.
Знижує ефективність оральних гіпоглікемічних засобів, може знадобитися коригування дози.
Знижує або підсилює дію антикоагулянтних препаратів.
Ергокальциферол та паратгормон перешкоджає розвитку глюкокортикостероидной остеопатії.
Знижує концентрацію празиквантель в крові.
Циклоспорин пригнічує метаболізм гідрокортизону, кетоконазол знижує кліренс і збільшує токсичність гідрокортизону.
Діуретики, інгібітори карбоангідрази, амфотерицин В, теофілін та інші глюкокортикостероїдні засоби збільшують ризик розвитку гіпокаліємії.
НАТРІЙ лікарські засоби сприяють утворенню набряків і підвищення артеріального тиску. Нестероїдні протизапальні засоби і етанол сприяють виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і розвитку кровотеч. При лікуванні артриту гидрокортизоном в комбінації з нестероїдними протизапальними засобами слід знизити дозу гідрокортизону щоб уникнути адитивного терапевтичного ефекту.
Індометацин, витісняючи гідрокортизон із зв'язку з білками, сприяє розвитку побічних реакцій останнього.
Амфотерицин В та інгібітори карбангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу.
Фенітоїн, барбітурати, ефедрин, теофілін, фенілбутазон, рифампіцин та інші індуктори мікросомальних ензимів печінки знижують дію гідрокортизону, посилюючи його метаболізм.
При одночасному застосуванні Мітотан і інших інгібіторів кори надниркових залоз може знадобитися збільшення дози гідрокортизону.
Імуносупресивні засоби підвищують ризик розвитку інфекцій, лімфоми і лімфопроліферативних процесів, обумовлених вірусом Епштейн-Барра.
Естрогени, включаючи пероральні естрогенвмісні контрацептивні засоби, знижують кліренс гідрокортизону, подовжуючи період напіввиведення і посилюючи терапевтичні та токсичні ефекти останнього.
Одночасне застосування з іншими стероїдними гормональними засобами (андрогенами, естрогенами, анаболиками, пероральними контрацептивами) сприяють розвитку вугрів і гірсутизму. Не рекомендується застосовувати трициклічніантидепресанти для лікування депресії, викликаної гидрокортизоном, тому що вони можуть посилювати протягом депресії.
Одночасний прийом з М-холіноблокатори, в т.ч. антигістамінними засобами, трициклічними антидепресантами і нітратами, сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску.
Дія ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ препарату слабшає при одночасному прийомі разом з міфепристоном.
8. Передозування
Залежно від дози глюкокортикостероїду і лідокаїну можлива поява як місцевих, так і системних симптомів.
Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.
9. Форма випуску
Суспензія для внутрішньосуглобового і навколосуглобових введення 25 мг / 1 мл або 50 мг / 2 - 1 шт.
10. Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці, і не доступному для дітей місці, при температурі 15-30 ° С.
Термін придатності
11. Склад
1 флакон містить:
гідрокортизону ацетат - 125 мг, лідокаїну гідрохлорид моногідрат - 26,66 мг (еквівалентно лідокаїну гідрохлориду 25 мг).
Допоміжні речовини. пропілпарагидроксибензоат; метилпарагідроксибензоат; натрію хлорид; натрію фосфат; натрію дигідрофосфат; повідон; полісорбат 80; N, N- диметилацетамід; вода для ін'єкцій.
12. Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом лікаря.
Цікаво знати
- Знайшли помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter