Антитиреоїдної препарат. Порушує синтез гормонів щитовидної залози, блокуючи фермент пероксидазу, що бере участь в йодування тіроніна в щитовидній залозі з утворенням трійод- і тетрайодтиронина. Препарат ефективний при симптоматичної терапії тиреотоксикозу різної етіології. Тирозол не впливає на процес вивільнення вже синтезованих тіронінов з фолікулів щитовидної залози, тому у нього є латентний період різної тривалості, який може передувати нормалізації рівня T3 і Т4 в плазмі крові і поліпшенню клінічної картини. Тирозол не впливає на тиреотоксикоз, що виник внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті).
Препарат знижує основний обмін, прискорює виведення з щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокную активацію синтезу і виділення гіпофізом тиреотропного гормону, що супроводжується деякою гіперплазією щитовидної залози.
Тривалість дії препарату після одноразового прийому становить майже 24 год.
всмоктування
Після прийому препарату всередину тиамазол швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Сmax досягається протягом 0.4-1.2 ч.
Розподіл і метаболізм
Практично не зв'язується з білками плазми. Кумулює в щитовидній залозі, де повільно метаболізується, в зв'язку з чим на фармакокінетичною кривою утворюється плато.
виведення
T1 / 2 складає близько 3 ч. Тіамазол виводиться в основному нирками і з жовчю. З калом виводиться в незначних кількостях, що свідчить про ентерогепатичній циркуляції. Нирками протягом 24 год виводиться до 70% тіамазолу, причому 7-12% в незміненому вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки T1 / 2 збільшується.
Фармакокінетичні показники препарату не залежать від функціонального стану щитовидної залози.
# 150; тиреотоксикоз;
# 150; підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу;
# 150; підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом;
# 150; терапія в латентний період дії радіоактивного йоду (проводиться до початку дії радіоактивного йоду протягом 4-6 місяців);
# 150; тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу у виняткових випадках, коли неможливе проведення хірургічного лікування;
# 150; профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) при наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі.
При тиреотоксикозі. в залежності від тяжкості захворювання, препарат призначають в дозі 20-40 мг / добу протягом 3-6 тижнів. Після нормалізації функції щитовидної залози (через 3-8 тижнів) переходять на прийом підтримуючої дози 5-20 мг / сут. З цього часу рекомендується додатковий прийом левотироксину. Тривалість терапії становить 1.5-2 року.
При підготовці до хірургічного лікування тиреотоксикозу препарат призначають в дозі 20-40 мг / добу до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованого дня операції (у окремих випадках довше) і закінчують приймати за 1 день до неї. Після досягнення еутиреоїдного стану рекомендують додатковий прийом левотироксину. З метою скорочення часу, необхідного для підготовки до операції, додатково призначають бета-адреноблокатори та препарати йоду.
При підготовці до лікування радіоактивним йодом Дорослим призначають у дозі 20-40 мг / добу до досягнення еутиреоїдного стану.
У латентний період дії радіоактивного йоду в залежності від тяжкості захворювання препарат призначають в дозі 5-20 мг / сут до настання дії радіоактивного йоду (4-6 міс).
При проведенні тривалої тиреостатической підтримуючої терапії Дорослим призначають у дозі 1.25-2.5-10 мг / сут і одночасно левотироксин у невисокій дозі.
Для профілактики тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування рентгенконтрастних засобів) при латентному тиреотоксикозі, автономних аденом або тиреотоксикозі в анамнезі призначають Тирозол в дозі 10-20 мг / сут і перхлорат калію в дозі 1 г / сут протягом 8-10 днів перед прийомом йодовмісних засобів.
Дітям Дорослим призначають у початковій дозі 0.3-0.5 мг / кг маси тіла на добу. Підтримуюча доза становить 0.2-0.3 мг / кг / сут. При необхідності додатково призначають левотироксин.
При вагітності Дорослим призначають у мінімальних дозах: разова становить 2.5 мг, добова - 10 мг.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки Тирозол слід призначати в мінімально ефективній дозі.
Добову дозу призначають в 1 прийом або розділяють на 2-3 разові дози. На початку лікування разові дози приймають протягом дня в строго певний час. Підтримуючу дозу слід приймати в 1 прийом після сніданку.
Таблетки слід приймати після їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Алергічні реакції: іноді - свербіж, гіперемія, шкірний висип.
З боку системи кровотворення: в 0.3-0.6% випадків - агранулоцитоз; в окремих випадках - тромбоцитопенія, панцитопенія.
З боку травної системи: рідко - порушення смаку; в одиничних випадках - холестатична жовтяниця, токсичний гепатит, гостре збільшення слинних залоз.
З боку периферичної нервової системи: в поодиноких випадках - неврит, поліневропатія.
З боку ендокринної системи: при прийомі великих доз препарату можливий розвиток субклінічного і клінічного гіпотиреозу; збільшення щитовидної залози (пов'язане з підвищенням вмісту ТТГ в крові); в окремих випадках - інсуліновий аутоімунний синдром з різким падінням концентрації глюкози в крові.
Інші: можливо - збільшення маси тіла; рідко - підвищення температури тіла; в одиничних випадках - артралгії, генералізована лімфаденопатія, вовчакоподібний синдром.
# 150; агранулоцитоз під час раніше проводилася терапії карбімазол або тіамазолом;
# 150; гранулоцитопенія (у т.ч. в анамнезі);
# 150; холестаз перед початком лікування;
# 150; лактація (грудне вигодовування);
# 150; підвищена чутливість до тіамазол або до похідних тіосечовини;
# 150; шкірні алергічні реакції до похідних тіосечовини (відносне протипоказання).
Вагітність і лактація
Тіамазол проникає через плацентарний бар'єр; концентрація його в крові плоду дорівнює концентрації в крові матері. Тому застосування Тирозол при вагітності можливо тільки в разі крайньої необхідності в мінімально ефективній дозі. При застосуванні препарату в високих дозах існує ризик розвитку у плода гіпотиреозу і збільшення щитовидної залози.
В експериментальних дослідженнях тератогенного дії тіамазолу відзначено не було.
Тіамазол виділяється з грудним молоком і може досягати в ньому концентрації, що відповідає концентрації в плазмі крові матері. При необхідності застосування Тирозол в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
З обережністю застосовують Тирозол у пацієнтів з зобом дуже великих розмірів зі звуженням трахеї (допустима лише короткочасна терапія в період підготовки до операції) і при печінковій недостатності.
Хворим із значним збільшенням щитовидної залози (зі звуженням просвіту трахеї), Тирозол слід призначати тільки на короткий час і в комбінації з левотироксином, тому що тривале застосування Тирозол може привести до збільшення розмірів щитовидної залози і ще більшого здавлення трахеї. У цій ситуації необхідний ретельний контроль за станом пацієнта (контроль рівня ТТГ, трахеального просвіту).
Застосування Тирозол може знижувати чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії.
Пацієнт повинен бути попереджений про те, що при раптовій появі в період лікування тирозол болю в горлі, утрудненого ковтання, підвищення температури тіла, стоматиту, фурункульозу прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря.
При появі під час лікування підшкірних крововиливів або кровотеч неясного генезу, генералізованої шкірної висипки й сверблячки, наполегливої нудоти або блювоти, жовтяниці, сильних болів в епігастрії та вираженій слабкості потребують відміни препарату.
Раннє припинення лікування може призвести до рецидиву захворювання.
При збільшенні щитовидної залози після досягнення еутиреоїдного стану дозу тіамазолу рекомендують знизити до мінімальної ефективної і додатково призначити левотироксин; повне скасування Тирозол недоцільна. Зростання зоба при лікуванні препаратом слід розглядати як наслідок основного захворювання (додатковий прийом гормонів щитовидної залози не запобігає таке зростання). Поява або погіршення ендокринної офтальмопатії не є побічним ефектом Тирозол.
У рідкісних випадках після закінчення лікування можуть виникнути пізні гіпотиреози, які пов'язані із запальними та деструктивними процесами в тканини щитовидної залози в рамках основного захворювання, а не є побічними ефектами.
Контроль лабораторних показників
У період застосування Тирозол необхідно проводити регулярний контроль картини периферичної крові.
Симптоми: хронічна передозування призводить до збільшення щитовидної залози і розвитку гіпотиреозу.
Лікування: препарат відміняють. Замісну терапію левотироксином проводять в тому випадку, коли це виправдано мірою тяжкості гіпотиреозу. Як правило, після відміни Тирозол спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози.
Зменшення концентрації йоду в крові підвищує ефективність Тирозол, а збільшення концентрації йоду в крові послаблює його ефективність. Тому при призначенні Тирозол після застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів високих доз можливе послаблення його дії.
Після досягнення еутиреоїдного стану на тлі застосування Тирозол можливе посилення фармакологічної дії серцевих глікозидів і аминофиллина (може знадобитися зниження доз серцевих глікозидів і аминофиллина).
При спільному застосуванні з тирозол (після досягнення еутиреоїдного стану) можливе послаблення фармакологічної дії варфарину та інших непрямих антикоагулянтів (може знадобитися підвищення доз антикоагулянтів).
При одночасному застосуванні Тирозол з сульфаніламідами і метамизолом натрію підвищується ризик розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні Тирозол з лейкогеном і фолієвою кислотою зменшується ризик розвитку лейкопенії.
Застосування гентаміцину з тирозол призводить до посилення антитиреоїдного дії останнього.
Даних про вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику і фармакодинамічніефекти Тирозол відсутні. Але при спільному застосуванні різних лікарських засобів слід враховувати на тлі тиреотоксикозу можливе прискорення їх біотрансформації і елімінації, що може зажадати корекції режиму дозування.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 5 років.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.