Торгова назва препарату: Трайкор
Міжнародна непатентована назва (МНН): фенофібрат
Лікарська форма:
таблетки вкриті плівковою оболонкою
Активна речовина:
Фенофибрат (мікронізований) 145,0 мг
Допоміжні речовини:
Сахароза 145,0 мг
Натріюлаурилсульфат 10,2 мг
Лактозимоногідрат 132,0 мг
Кросповідон 75,5 мг
Целюлоза мікрокристалічна 84,28 мг
Кремнію діоксид колоїдний 1,72 мг
Гіпромелоза 29,0 мг
Докузат натрію 2,9 мг
Магнію стеарат 0,9 мг
Оболонка (Опадрі ® OY-B-28920): 25,1 мг
Полівінілхлорид 11,43 мг
Титану діоксид 8,03 мг
Тальк 5,02 мг
Лецитин соєвий 0,50 мг
Камедь ксантанова 0,12 мг
опис
Довгасті таблетки вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з написом «145» на одному боці, і логотипом на іншій стороні таблетки.
Фармакотерапевтична група:
гіполіпідемічний засіб - фібрати.
З огляду на вплив фенофібрату на рівень ЛПНЩ-холестерину і тригліцеридів, застосування препарату ефективно у пацієнтів з гіперхолестеринемією, як супроводжується, так і не супроводжується гіпертригліцеридемією, включаючи вторинну гіперліпопротеїнемією, наприклад при цукровому діабеті 2-го типу. Під час лікування фенофібратом можуть значно зменшитися і навіть повністю зникнути позасудинні відкладення холестерину (сухожильні і туберозного ксантоми). У пацієнтів з підвищеним рівнем фібриногену, які отримали лікування фенофібратом, відзначено значне зниження даного показника, так само як і у пацієнтів з підвищеним рівнем ліпопротеїдів. Інші маркери запалення, такі як С-реактивний білок, також зменшуються при лікуванні фенофібратом.
Для пацієнтів з дисліпідемією і гіперурикемією додаткова перевага полягає в урикозуричний ефекті фенофібрату, що призводить до зменшення концентрації сечової кислоти приблизно на 25%. В ході клінічного дослідження і в експериментах на тваринах було показано, що фенофібрат знижує агрегацію тромбоцитів, викликану аденозиндифосфатом, арахідонової кислотою і епінефрином.
Фармакокінетика
Трайкор 145 мг таблетки вкриті плівковою оболонкою містять 145 мг мікронізованого фенофібрату у вигляді наночастинок. Вихідний фенофібрат в плазмі не виявляється. Основним плазмовим метаболітом є фенофіброєва кислота.
Всмоктування: максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) досягається через 2-4 години після прийому всередину. При тривалому застосуванні концентрація препарату в плазмі залишається стабільною, незалежно від індивідуальних особливостей пацієнта. На відміну від попередніх лікарських форм фенофібрату, максимальна концентрація в плазмі крові і загальне дію фенофібрату у вигляді наночастинок не залежить від прийому їжі. Тому Трайкор 145 мг можна приймати в будь-який час незалежно від прийому їжі.
Розподіл: фенофіброєва кислота міцно зв'язується з альбуміном плазми (понад 99%).
Період напіввиведення: період напіввиведення фенофіброєвої кислоти (T1 / 2) - близько 20 годин.
Метаболізм і виведення: після застосування всередину фенофібрат швидко гідролізується естеразами. У плазмі виявляється тільки основний активний метаболіт фенофібрату - фенофіброєва кислота. Фенофибрат не є субстратом для CYP 3A4. Не приймає участі в мікросомальних метаболізмі.
Виводиться, головним чином, з сечею у вигляді фенофіброєвої кислоти і кон'югату глюкуроніду. Протягом 6 днів фенофібрат виводиться практично повністю. Загальний кліренс фенофіброєвої кислоти, який визначається у літніх пацієнтів не змінюється.
Препарат не кумулюється після одноразового прийому і при тривалому застосуванні. При гемодіалізі не виводиться.
Показання до застосування
Гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія ізольована або змішана (дисліпідемія тип IIа, IIb, III, IV, V) у пацієнтів, для яких дієта або інші немедикаментозні лікувальні заходи (наприклад, зниження маси тіла або збільшення фізичної активності) виявилися неефективними, особливо при наявності пов'язаних з дисліпідемією факторів ризику, таких як артеріальна гіпертонія і куріння.
Для лікування вторинної гиперлипопротеинемии препарат застосовується в тих випадках, коли гіперліпопротеїнемія зберігається, незважаючи на ефективне лікування основного захворювання (наприклад, дисліпідемія при цукровому діабеті).
Протипоказання
Препарат строго протипоказаний в наступних випадках:
- підвищена чутливість до фенофибрату або інших компонентів лікарського засобу,
- печінкова недостатність (включаючи цироз печінки),
- тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені),
- наявність в анамнезі фотосенсибилизации або фототоксичности при лікуванні фібратами або кетопрофеном,
- захворювання жовчного міхура,
- період годування груддю,
- вроджена галактоземія, недостатність лактази, порушення всмоктування глюкози і галактози (препарат містить лактозу),
- вроджена фруктоземія, недостатність сахарази-ізомальтази (препарат містить сахарозу),
- алергічна реакція на арахіс, арахісове масло, соєвий лецитин або споріднені продукти в анамнезі (у зв'язку з ризиком розвитку реакції підвищеної чутливості).
З обережністю
при печінковій і / або нирковій недостатності, гіпотиреозі; пацієнтам, які зловживають алкоголем, похилого віку, з обтяженим анамнезом по спадковим м'язовим захворюванням; при одночасному прийомі пероральних антикоагулянтів, інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Вагітність і період лактації
вагітність
Є нечисленні дані про застосування фенофібрату вагітними жінками. В експериментах на тваринах тератогенний ефект фенофібрату не спостерігається. Ембріотоксичність відзначалася при призначенні в ході доклінічних випробувань доз, токсичних для материнського організму. Потенційний ризик для людини невідомий. Тому під час вагітності таблетки Трайкор 145 мг можуть застосовуватися тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику і користі.
період лактації
Препарат протипоказаний до застосування в період грудного вигодовування (недостатньо даних про застосування препарату в даний період).
Спосіб застосування та дози
Таблетки Трайкору 145 мг слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою. Трайкор 145 мг можна приймати в будь-який час дня, незалежно від прийому їжі.
Дорослі. По одній таблетці Трайкору 145 мг один раз на добу.
Пацієнти, які приймають по одній капсулі фенофібрату 200 мг або по одній таблетці фенофібрату 160 мг на добу, можуть перейти на прийом 1 таблетки Трайкору 145 мг без додаткового коректування дози.
Літні пацієнти. Рекомендується приймати стандартну дозу для дорослих (по одній таблетці Трайкору 145 мг один раз на добу).
Пацієнти із захворюваннями печінки. Застосування препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки не вивчено.
Препарат слід приймати тривалий час, одночасно продовжуючи дотримуватися дієти, якої пацієнт дотримувався до початку лікування Трайкором 145 мг.
З боку шлунково-кишкового тракту:
> 1/100,> 1/1000, З боку печінки:
> 1/100,> 1/1000, З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини:
> 1/10000, Судинні порушення:
> 1/1000, З боку кровоносної та лімфатичної системи:
> 1/10000, З боку нервової системи:
> 1/10000, З боку органів дихання:
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини:
> 1/1000,> 1/10000, Лабораторні дослідження:> 1/1000, Передозування
Випадки передозування не описані. Специфічний антидот не відомий. При підозрі на передозування слід призначити симптоматичне і, при необхідності, підтримуючу терапію. Гемодіаліз неефективний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Перорал'ние антикоагулянти
Фенофибрат підсилює ефект пероральних антикоагулянтів і може підвищити ризик кровотеч, що пов'язано з витісненням антикоагулянту з місць зв'язування з білками плазми крові.
На початку лікування фенофібратом рекомендується знизити дозу антикоагулянтів приблизно на третину з подальшим поступовим добором дози. Підбір дози рекомендується проводити під контролем рівня MHO (міжнародного нормалізованого відношення).
циклоспорин
Описано кілька важких випадків оборотні зниження ниркової функції під час одночасного лікування фенофібратом і циклоспорином. Тому необхідно контролювати стан ниркової функції у таких пацієнтів і скасувати фенофібрат в разі серйозної зміни лабораторних параметрів.
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази і інші фібрати
При прийомі фенофібрату одночасно з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або іншими фібратами підвищується ризик серйозного токсичного впливу на м'язові волокна (див. Розділ «Особливості застосування»).
Ферменти цитохрому Р450: дослідження мікросом з печінки людини in vitro показали, що фенофібрат і фенофіброєва кислота не є інгібіторами наступних ізоферментів цитохрому Р450 (CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 або CYP1A2). У терапевтичних концентраціях ці сполуки є слабкими інгібіторами ізоферментів CYP2C19 і CYP2A6 і слабкими або помірними інгібіторами CYP2C9.
особливі вказівки
Перед тим як приступити до лікування Трайкором 145 мг, слід провести відповідне лікування для усунення причини вторинної гіперхолестеринемії, наприклад, при таких захворюваннях, як неконтрольований цукровий діабет 2 типу, гіпотиреоз, нефротичний синдром, диспротеїнемія, обструктивні захворювання печінки, наслідки медикаментозної терапії, алкоголізм.
Ефективність терапії слід оцінювати по вмісту ліпідів (загального холестерину, ЛПНЩ, тригліцеридів) в сироватці крові. При відсутності терапевтичного ефекту після кількох місяців терапії (як правило, після 3-х місяців) слід розглянути доцільність призначення супутньої або альтернативної терапії. У пацієнтів з гіперліпідемією, які приймають естрогени або гормональні контрацептиви, що містять естрогени, необхідно з'ясувати, чи має гіперліпідемія первинну або вторинну природу. У таких випадках підвищення рівня ліпідів може бути викликано прийомом естрогенів
Функція печінки: При прийомі Трайкору 145 мг та інших препаратів, що знижують концентрації ліпідів, у деяких пацієнтів описано підвищення рівня "печінкових" трансаміназ. У більшості випадків таке підвищення було тимчасовим, незначним і безсимптомним. Протягом перших 12 місяців лікування рекомендується контролювати рівень трансаміназ (АЛТ, ACT) через кожні 3 місяці. Пацієнти, у яких на фоні лікування підвищилися концентрації трансаміназ, вимагають уваги, і в разі підвищення концентрації АЛТ і ACT більш ніж в 3 рази в порівнянні з верхньою межею норми прийом препарату припиняють.
Панкреатит: Були описані випадки розвитку панкреатиту в період лікування Трайкором 145 мг. Можливими причинами панкреатиту в цих випадках були: недостатня ефективність препарату у пацієнтів з тяжкою гіпертригліцеридемією, прямий вплив препарату, а також вторинні явища, пов'язані з наявністю каменів або утворенням осаду в жовчному міхурі, що супроводжуються непрохідністю загальної жовчної протоки.
М'язи: При прийомі Трайкору 145 мг і інших лікарських засобів, що знижують концентрації ліпідів, описані випадки токсичного впливу на м'язову тканину, включаючи поодинокі випадки рабдоміолізу. Частота такого порушення підвищується в разі гипоальбуминемии і ниркової недостатності в анамнезі.
Токсичний вплив на м'язову тканину може бути запідозрено на підставі скарг пацієнта на слабкість, дифузну міалгію, міозит, м'язові спазми і судоми і / або вираженого підвищення креатинінфосфокінази (КФК) (більш ніж в 5 разів у порівнянні з верхньою межею норми). У цих випадках лікування Трайкором 145 мг необхідно припинити.
Ризик розвитку рабдоміолізу може підвищуватися у пацієнтів зі схильністю до міопатії і / або рабдоміолізу, включаючи вік старше 70 років, обтяжений анамнез по спадковим м'язовим захворюванням, порушення функції нирок, гіпотиреоз, зловживання алкоголем. Таким пацієнтам слід призначати препарат тільки в тому випадку, якщо очікувана користь переважає можливий ризик розвитку рабдоміолізу. При прийомі Трайкору 145 мг одночасно з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або іншими фібратами повьппают ризик серйозного токсичного впливу на м'язові волокна особливо якщо пацієнт до початку лікування страждав на захворювання м'язів. У зв'язку з цим, спільне призначення Трайкору 145 мг і статини допустимо тільки при наявності у пацієнта важкої змішаної дисліпідемії і високого серцево-судинного ризику, при відсутності захворювання м'язів в анамнезі і в умовах пильного контролю, спрямованого на виявлення ознак розвитку токсичного впливу на м'язову тканину .
Ниркова функція: У разі підвищення концентрації креатиніну більш ніж на 50% вище верхньої межі норми лікування слід призупинити. У перші три місяці лікування рекомендується визначати концентрації креатиніну.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
При застосуванні препарату не було відмічено впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Форма випуску
Таблетки вкриті плівковою оболонкою 145 мг.
По 10 таблеток в ПВХ / ПЕ / ПВДХ / Ал блістер. По 1, 2, 3, 5, 9, 10 блістерів в картонній пачці разом з інструкцією із застосування.
По 14 таблеток у ПВХ / ПЕ / ПВДХ / Ал блістер. За 2, 6, 7 блістерів в картонній пачці разом з інструкцією із застосування.
По 10 таблеток в ПВХ / ПЕ / ПВДХ / Ал блістер. За 28, 30 блістерів в коробки картонні (упаковка для стаціонарів).
Умови зберігання
Список Б.
У сухому місці при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
За рецептом.