лікарського препарату
Торгова назва
Тріхопол®
Міжнародна непатентована назва
метронідазол
Лікарська форма
Таблетки вагінальні 500 мг
склад
Одна таблетка містить
активна речовина: метронідазолу 500 мг,
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, кислота стеаринова.
опис
Таблетки довгастої форми, з двоопуклою поверхнею, білого або світло - жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група
Антисептики і протимікробні препарати для лікування гінекологічних захворювань. Похідні імідазолу.
Код ATС GOI A F01
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
всмоктування
Близько 20 # 37; дози, введеної інтавагінально # 40; 500 мг # 41 ;, всмоктується системно, а досягається в плазмі концентрація становить близько 12 # 37; концентрації, виявленої після введення одноразової дози 500 мг всередину. Максимальна концентрація в сироватці Cmax 1,89 мг / л спостерігається після закінчення часу Tmax 20 годин.
розподіл
Менше 20 # 37; метронідазолу зв'язується з білками.
Метронідазол розподіляється в більшості тканин і системних рідин, в тому числі в жовчі, кістковій тканині, слині, перитонеальній рідині, вагінальному секреті, спермі, цереброспинальной рідини, тканинах мозку і печінки. Метронідазол проникає також через плацентарний бар'єр і визначається в грудному молоці в концентрації, практично не відрізняється від концентрації в плазмі крові.
Біологічний період напіввиведення метронідазолу # 40; Т05 # 41; у дорослих з нормальною функцією нирок і печінки становить 8 годин. У пацієнтів з порушеннями функції печінки період напіввиведення метронідазолу може подовжуватися.
метаболізм
30 - 60 # 37; метронідазолу, прийнятого всередину, метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення і кон'югації з глюкуроновою кислотою. Основний метаболіт - 2 - гідроксіметронідазол також має антибактеріальну та протипротозойну дію.
елімінація
Метронідазол і його метаболіти виводяться головним чином нирками - 60-80 # 37 ;. З калом виводиться лише 6-15 # 37; введеної дози. Нирковий кліренс лікарського препарату становить 70-100 мл / хв. Сеча може набувати темну або червоно-коричневе забарвлення, що пов'язано з наявністю в ній розчинних у воді барвників, які є продуктами біотрансформації лікарського препарату.
Нечисленні дані говорять про те, що у хворих похилого віку виділення метронідазолу нирками знижується.
Метронідазол можна видалити з організму шляхом гемодіалізу, в той же час перитонеальний діаліз неефективний.
Фармакодинаміка
Метронідазол є похідним 5 - нітроімідазолу з протипротозойних і антибактеріальну дію.
Механізм дії.
Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними білками анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. У свою чергу, відновлена форма метронідазолу пошкоджує ланцюг ДНК даних організмів, що веде до їх загибелі.
Метронідазол активний відносно наступних найпростіших: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica і Balantidium coli.
Надає також бактерицидну дію відносно анаеробних бактерій:
- грамнегативних паличок: Bacteroides species в тому числі групи Bacteroides fragilis # 40; B.fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus # 41 ;, Fusobacterium species,
- грампозитивних паличок: Eubacterium, Clostridium,
- грампозитивнихкоків: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.
Метронідазол активний in vivo щодо таких бактерій вагінальної середовища:
Gardnerella vaginalis, Bacteroides species і Mycoplasma hominis.
Показання до застосування
- трихомоніаз, викликаний Trichomonas vaginalis
- бактеріальний вагініт, викликаний Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp.,
Mycoplasma hominis
Спосіб застосування та дози
У дорослих і молодих людей: вагінально по 1 таблетці 500 мг ввечері протягом 10 днів.
Перед введенням у піхву, таблетку можна злегка змочити в кип'яченій та охолодженій воді. Не слід переривати лікування під час менструації.
Побічна дія
Місцеві реакції:
- ендоцервіцит або вагініт, викликані дріжджовими грибами # 40; свербіж у
піхву, болючість під час статевого акту, густі білі виділення
без запаху або зі слабким запахом # 41;
- відчуття печіння або подразнення статевого члена у статевого партнера
- пекучий біль під час сечовипускання або часте сечовипускання
- вульвит # 40; свербіж, печіння, болючість або гіперемія в області зовнішніх
статевих органів # 41;
Системні реакції:
- порушення смакових відчуттів, включаючи металевий присмак у роті
- порушення з боку центральної нервової системи # 40; запаморочення або
відчуття порожнечі в голові, головний біль # 41;
- сухість у роті, обкладений язик, шлунково-кишкові розлади
# 40; діарея, нудота або блювота # 41 ;, відсутність апетиту
- спастичний біль в животі
- забарвлення сечі в темний колір
Алергічні реакції:
- шкірний висип, кропив'янка, поліморфна еритема
- ангіоневротичнийнабряк
- судоми, периферична нейропатія
Дуже рідко:
- енцефалопатія, підгострий мозжечковий синдром # 40; наприклад, атаксія,
дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор, порушення рухової
координації # 41; і ототоксичність.
Протипоказання
- підвищена чутливість до метронідазолу або до якого-
або допоміжної речовини
- підвищена чутливість до інших похідних 5-нітроімідазолу
- перший триместр вагітності.
лікарські взаємодії
Метронідазол, застосовуваний з антикоагулянтами похідними кумарину, подовжує протромбіновий час.
Індуктори ферментів, такі як, наприклад, фенітоїн, фенобарбітал прискорюють виведення метронідазолу, що призводить до зниження його концентрації в сироватці крові, а інгібітори печінкових ферментів # 40; наприклад, циметидин # 41; можуть подовжувати період напіввиведення метронідазолу.
Метронідазол підвищує концентрацію літію в плазмі крові і посилює його токсичну дію. Якщо одночасне застосування препаратів літію необхідно, в ході лікування слід контролювати рівень літію, а також креатиніну в плазмі крові.
Метронідазол посилює токсичну дію алкоголю. Вживання алкоголю під час лікування препаратом може викликати побічні реакції, такі як приливи жару, пітливість, головний біль, нудота, блювота, біль в епігастрії.
Одночасне застосування метронідазолу і дисульфіраму іноді може викликати гострий психоз і дезорієнтацію. Лікування метронідазолом можна розпочинати через 2 тижні після закінчення лікування дисульфірамом.
Метронідазол може вступати у взаємодію з бісульфаном.
Метронідазол є інгібітором Р450 ЗА4 # 40; CYP ЗА4 # 41; і тому може уповільнювати біотрансформацію препаратів, які метаболізуються за участю цього ферменту.
особливі вказівки
Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів:
з важкими порушеннями функції печінки # 40; у таких пацієнтів метронідазол метаболізується повільно, що може привести до кумуляції метронідазолу і його метаболітів в організмі # 41 ;,
з епілепсією або іншими неврологічними захворюваннями # 40; після системного лікування метронідазолом розвивалася периферична нейропатія і судоми # 41 ;,
з лейкопенією або її наявністю в анамнезі # 40; під час застосування вагінальних таблеток можливе посилення лейкопенії або її розвиток, особливо при більш тривалому або повторному застосуванні # 41 ;.
Під час лікування метронідазолом іноді може розвинутися ендоцервіцит або вагініт, викликані дріжджовими грибами, що може вимагати застосування відповідного протигрибкового препарату.
Під час лікування метронідазолом і, як мінімум, один день після закінчення лікування не слід вживати алкогольні напої в зв'язку з можливістю розвитку небажаних побічних реакцій.
Метронідазол може змінювати деякі лабораторні показники # 40; AсAT, AлAT, ЛДГ, тригліцериди, гексокіназа глюкози, лейкоцити # 41 ;.
Лікування трихомоніазу проводиться одночасно в обох статевих партнерів, так як безсимптомний трихомоніаз у чоловіка є частим джерелом повторного інфікування у жінок. У разі бактеріального вагініту одночасне лікування у чоловіка, в принципі, не є необхідним.
Вагітність і лактація
Належні контрольовані дослідження із застосуванням метронідазолу у вагітних жінок не проводилися. Метронідазол проникає через плацентарний бар'єр.
Метронідазол протипоказаний в першому триместрі вагітності. У другому і третьому триместрі вагітності лікарський препарат слід застосовувати тільки в разі, коли потенційна користь від використання препарату для матері перевищує ризик негативного впливу на плід.
Метронідазол виділяється з грудним молоком, досягаючи в ньому концентрації, близької до рівня лікарського препарату в плазмі. В період лактації не слід приймати препарат. Однак при нагальній необхідності лікування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Застосування в педіатрії
Не рекомендується застосування у дітей.
Особливості впливу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Дані щодо протипоказань до керування транспортними засобами та обслуговування механізмів, що рухаються відсутні.
Передозування
Смертельна доза метронідазолу для людини невідома.
В поодиноких випадках після застосування всередину метронідазолу в дозі 6 - 10,4 г через день протягом 5-7 днів відзначали нейротоксические симптоми, в тому числі судомні стани і периферична нейропатія.
Після одноразового застосування 15 г метронідазолу відзначали нудоту, блювоту і атаксія.
Лікування: показана симптоматична і підтримуюча терапія.
Форма випуску і упаковка
По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої.
По 1 контурній чарунковій упаковці разом з інструкцією із застосування державною та російською мовами вкладають в пачку з картону коробкового.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
3 роки
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання
За рецептом
Виробники
Фармацевтичний завод «Польфарма» А.О.
вул. Пельпліньска 19, 83-200 Старогард Гданський, Польща
Власник реєстраційного посвідчення
Фармацевтичний завод «Польфарма» А.О.
вул. Пельпліньска 19, 83-200 Старогард Гданський, Польща