Міжнародна непатентована назва:
Лікарська форма:
таблетки пролонгованої дії
Одна таблетка пролонгованої дії містить:
Діюча речовина: тразодон гідрохлорид 150,0 мг.
Допоміжні речовини: сахароза 84,0 мг; віск карнаубський 24,0 мг; повідон 24,0 мг; магнію стеарат 6,0 мг.
Двоопуклі таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору овальної форми з двома паралельними ризиками на обох сторонах.
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка: тразодон інгібує зворотне нейрональний захоплення серотоніну, є антагоністом 5-HT2A / 2C -серотонінових рецепторів і блокатором α1-адреноблокатори і надає антидепресивний ефект.
Фармакокінетика: абсорбція тразодон з шлунково-кишкового тракту після прийому всередину висока. Прийом тразодон під час або відразу після їжі уповільнює швидкість абсорбції, знижує максимальну концентрацію тразодон в плазмі крові і збільшує час досягнення максимальної концентрації (TСmax). TCmax досягається через 1/2 - 2 години після прийому всередину.
Тразодон проникає через гістогематичні бар'єри в тканини і рідини (жовч, слина, грудне молоко).
Зв'язок з білками плазми 89 - 95%. Тразодон метаболізується в печінці, активний метаболіт 1-м-хлорофенілпіперазін. Період напіввиведення дорівнює 3-6 годинах, в другу фазу 5-9 годинах. Виведення здебільшого метаболізованому тразодон здійснюється нирками з сечею - близько 75%, і повністю завершується через 98 годин після прийому; з жовчю вводиться близько 20%.
Дослідження in vitro на мікросомах людини показали, що тразодон в основному метаболізується ізоферментом цітохромома P450 (ізофермент CYP3A4).
Показання для застосування
Депресія з тривогою або без неї.
Протипоказання для застосування
- підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини;
- період вагітності;
- період лактації;
- алкогольна інтоксикація та інтоксикація снодійними препаратами;
- безпеку тразодон для дітей у віці менше 18 років не встановлена, тому не рекомендується застосування препарату дітьми та підлітками;
- дефіцит сахарази / ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбция, так як лікарський препарат містить сахарозу.
Спосіб застосування та дози
Таблетки слід приймати всередину за 30 хвилин до їди або через 2 - 4 години після їди. Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, і запивати достатньою кількістю води.
Початкова доза препарату: 100 мг, приймається однократно перед сном після їжі. На 4-ий день можна збільшити дозу до 150 мг. Подальше підвищення дози з метою досягнення оптимального терапевтичного ефекту повинно проводитися на 50 мг / добу кожні 3 - 4 дні, поки не буде досягнута оптимальна доза.
Добова доза більше 150 мг повинна бути розділена на 2 прийоми, причому менша доза приймається після обіду, а основна перед сном.
Максимальна добова доза для амбулаторних хворих 450 мг.
Максимальна добова доза для стаціонарних хворих 600 мг.
Для літніх і ослаблених пацієнтів початкова доза до 100 мг / добу в дрібних дозах або одноразово перед сном.
Вона може бути збільшена під наглядом лікаря, залежно від ефективності і переносимості препарату. Зазвичай не потрібно доза, що перевищує 300 мг / добу.
Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з AV блокадою, інфарктом міокарда (ранній відновний період), з артеріальною гіпертензією (може знадобитися корекція доз гіпотензивних препаратів), шлуночкової аритмією, приапизмом в анамнезі, з нирковою та / або печінковою недостатністю.
Передозування
Симптоми: сонливість, запаморочення, нудота, блювота. У більш важких випадках кома, тахікардія, гіпотонія, гіпонатріємія, судоми і порушення дихання. Порушення функції серцево-судинної системи (подовження інтервалу QT, брадикардія).
Після передозування симптоми можуть проявитися протягом 24 годин або більше.
Лікування: специфічного антидоту тразодон не існує. У випадках передозування необхідно промивання шлунка і призначення активованого вугілля протягом 1 години після прийому сверхдозах. Проводять симптоматичне і підтримуюче лікування.
Побічна дія
Тріттіко може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх пацієнтів.
З боку крові та лімфатичної системи:
агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія і анемія;
З боку імунної системи:
алергічні реакції;
З боку ендокринної системи:
синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНС АДГ);
Порушення психіки:
суїцидальні думки або суїцидальна поведінка, стан спутаного свідомості, манія, фобії, емоційна нестабільність, делірій, галюцинації;
З боку нервової системи:
епілептичні припадки, запаморочення, головний біль, безсоння або сонливість, амнезія, тремор, судоми, парестезія, порушення смакових відчуттів;
З боку серцево-судинної системи:
серцебиття, тахікардія, брадикардія, шлуночковіекстрасистоли, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, подовження інтервалу QT, підвищення артеріального тиску (АТ), зниження артеріального тиску, непритомність;
З боку шлунково-кишкового тракту:
нудота, блювання, сухість у роті, диспепсія, біль у животі, діарея, підвищене слиновиділення, паралітична непрохідність кишечника;
З боку шкіри і підшкірних тканин:
свербіж, еритематозний висип, пітливість;
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:
міалгія, артралгія;
З боку нирок і сечовивідних шляхів:
порушення сечовипускання;
З боку статевих органів та молочної залози:
приапизм (хворі, у яких відзначається даний побічний ефект, повинні негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря);
Інші:
підвищена стомлюваність, слабкість, підвищення температури тіла, грипоподібний синдром.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Тразодон може посилювати дію деяких гіпотензивних препаратів і зазвичай вимагає зниження їх доз.
Одночасне застосування з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (в т.ч. клонідин, метилдопа), підсилює дію останніх.
Блокатори Н1-гістамінових рецепторів і лікарські засоби, що володіють м-холіноблокуючу активність, посилюють м-холиноблокирующий ефект тразодон.
Тразодон підсилює і подовжує седативний і м-холиноблокирующий ефекти трициклічних антидепресантів, галоперидолу, локсапін, мапротиліну, фенотіазину, пімозідана і тіоксантіна.
При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів і тразодон, можливе виникнення кардіоваскулярних побічних ефектів.
Інгібітори МАО підвищують ризик розвитку побічних ефектів.
При спільному застосуванні підвищує концентрацію дигоксину і фенітоїну в плазмі крові.
In vitro дослідження метаболізму препарату вказують на можливість фармакологічного взаємодії тразодон з інгібіторами ізоферменту цитохрому P450 (ізофермент CYP3A4), такими як кетоконазол, ритонавір, індинавір та флуоксетин. Інгібітори ізоферменту CYP3A4 можуть приводити до істотного збільшення концентрації тразодон в плазмі, підвищуючи тим самим вірогідність небажаних явищ. Тому в разі прийому в поєднанні з сильнодіючими інгібіторами ізоферменту CYP3A4 дозу тразодон слід зменшувати.
При прийомі тразодон в поєднанні з карбамазепіном концентрація тразодон в плазмі знижується. Тому пацієнти, паралельно приймають тразодон і карбамазепін, повинні перебувати під ретельним наглядом.
Вагітність і лактація
Препарат не рекомендується застосовувати вагітним жінкам.
Препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.
особливі вказівки
Суїцид / суїцидальні думки або погіршення клінічних симптомів:
При депресивних станах підвищений ризик проявів суїцидальних думок, нанесення собі шкоди або суїциду. Ризик може тривати до виникнення вираженої ремісії. Оскільки поліпшення може не настати протягом перших кількох тижнів лікування або більше, пацієнти повинні перебувати під суворим контролем до настання такого поліпшення. Згідно з загальним клінічним досвідом, ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання. Відомо, що пацієнти з суїцидальними подіями в анамнезі, або пацієнти, які проявляють значний ступінь суїцидального мислення ще до початку лікування, мають вищий ризик виникнення суїцидальних думок або спроб самогубства, і повинні знаходитися під ретельним наглядом протягом лікування.
Результати мета-аналізу плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів, які використовуються у дорослих з психічними розладами, показали підвищений ризик розвитку суїцидальної поведінки у пацієнтів молодше 24 років на тлі прийому антидепресантів в порівнянні з плацебо. Ретельний нагляд за пацієнтами, особливо мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію, особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, і негайно звертатися за консультацією до фахівця при появі таких симптомів.
Оскільки препарат володіє деякою адреноблокуючою активністю, можливий розвиток брадикардії і зниження артеріального тиску. Тому слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам зі схильністю до подовження інтервалу QT, атрио-вентрикулярной блокадою різного ступеня вираженості, пацієнтам з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда.
При терапії тразодоном у пацієнтів з біполярним розладом депресивні напади можуть варіюватися від маніакально-депресивних до маніакального психозу. В даних випадках необхідно перервати лікування.
При епілепсії слід приймати тразодон з обережністю, зокрема уникаючи різких збільшень або зменшень дози.
При одночасному застосуванні тразодон з препаратами володіють серотонинергической активністю (трициклічні антрідеперссанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну і інгібітори моноаміноксидази) і нейролептиками, можливе виникнення серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні тразодон з препаратами, що містять звіробій продірявлений, побічні дії можуть бути більш частими.
При застосуванні тразодон можливий розвиток агранулоцитозу, тому рекомендується проводити дослідження периферичної крові, особливо при наявності болю в горлі при ковтанні і появі пропасниці.
Тразодон ефективний при розладах сну у пацієнтів з депресією, збільшує глибину і тривалість сну, відновлює його фізіологічну структуру і якість.
Застосування препарату не впливає на масу тіла.
Препарат не викликає звикання.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період застосування препарату тріттіко необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Таблетки пролонгованої дії 150 мг: по 10 таблеток у блістер з ПВХ / алюмінієва фольга.
За 2 або по 6 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
У разі фасування і упаковки ТОВ «Фармакор ПРОДАКШН», Росія:
по 10 таблеток у блістер з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
За 2 або по 6 блістерів разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в місці, недоступному для дітей!
Термін придатності
3 роки
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання
Виробник
Розфасована і / або упаковано
Організація, яка приймає претензії
ЗАТ «Сі Ес Сі ЛТД»
115478, г. Москва, Каширське шосе, 23,
готель Будинку Вчених ОНЦ РАМН, 2 поверх, кімната А.