Міжнародна непатентована назва:
Лікарська форма:
склад
Кожна таблетка містить:
Активна речовина
ВАЗОКАРДИНУ ® таблетки 50 мг: метопрололу тартрат 0,05 м
ВАЗОКАРДИНУ ® таблетки 100 мг: метопрололу тартрат 0,1 м
Допоміжні речовини
Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид метильований, повідон К 25, кремнію діоксид колоїдний, кальцію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію.
опис
Круглі, плоскі таблетки від білого до білого з кремовим відтінком кольору з фаскою, і рискою на одній зі сторін. Допускається легка мармуровість.
Фармакотерапевтична група β1-адреноблокатор селективний
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Метопролол відноситься до кардіоселективним блокаторів β-адренорецепторів, що не володіють внутрішньої активністю і мембраностабілізуючівластивості. Має гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозин-трифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает частоту серцевих скорочень (ЧСС), пригнічує провідність, збудливість і знижує скоротність міокарда).
Загальний периферичний судинний опір на початку застосування β-адреноблокаторів (в перші 24 години після прийому всередину) - збільшується (в результаті реціпроктних зростання активності α-блокаторів та усунення стимуляції β2 - адренорецепторів), яке через 1-3 дні повертається до початкового, а при тривалому застосуванні - знижується. Гіпотензивну дію обумовлено зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну в нирках, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і центральної нервової системи, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і, в підсумку, зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений артеріальний тиск (АТ) в спокої, при фізичному напруженні і стресі.
Гіпотензивний ефект розвивається швидко (систолічний артеріальний тиск знижується через 15 хв. Максимально - через 2 год) і триває протягом 6 годин, діастолічний АТ змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому препарату.
Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результаті уражень ЧСС (подовження діастоли і поліпшення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує толерантність до фізичного навантаження.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням атріовентрикулярної (AV) провідності (переважно в антеградном і, в меншій мірі, в ретроградном напрямках через AV вузол і по додаткових шляхах).
При суправентрикулярної тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця і гіпертиреозі урежаєт ЧСС або навіть може привести до відновлення синусового ритму.
Попереджає розвиток мігрені. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних β-адреноблокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг / добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу р-блокатори.
Фармакокінетцка
Абсорбція при прийомі всередину повна (95%). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому всередину. Період напіввиведення в середньому становить 3,5 год (в межах від 1 ч до 9 год). Піддається інтенсивному пресистемному метаболізму, біодоступність становить 50% при першому прийомі всередину і зростає до 70% при повторному застосуванні. Прийом їжі збільшує біодоступність на 20-40%. Біодоступність метопрололу збільшується при цирозі печінки. Зв'язок з білками плазми крові - 10%. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єр. Виділяється в грудне молоко в незначних кількостях. Метаболізується в печінці, 2 метаболіти мають β-адреноблокуючою активністю. В метаболізмі препарату бере участь ізофермент CYP2D6. Близько 5% препарату виводиться в незміненому вигляді нирками. Лікування хворих зі зниженою функцією нирок не потребує корекції дози препарату. Порушення функції печінки уповільнює метаболізм препарату, і в випадках недостатності функції печінки доза препарату повинна бути знижена. Чи не видаляється при гемодіалізі.
Показання до застосування