Фармакологічна дія
Cелектівний бета2-адреноміметиків. У терапевтичних дозах діє на β2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, надаючи незначний вплив на β1-адренорецептори міокарда.
Сальбутамол уповільнює вивільнення з огрядних клітин гістаміну, лейкотрієнів, простагландину D2 і інших біологічно активних речовин протягом тривалого часу. Пригнічує ранню і пізню реактивність бронхів. Має виражений бронходилатирующий ефект, попереджаючи або купируя спазм бронхів, знижує опір в дихальних шляхах. Збільшує життєву ємність легенів. Збільшує мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті до 36%), стимулює секрецію слизу, активує функції миготливого епітелію.
Гальмує викид медіаторів запалення з опасистих клітин і базофілів, зокрема викид гістаміну, індукований антитілами до імуноглобуліну Е, усуває антігензавісімое придушення мукоциліарного транспорту і виділення фактора хемотаксису нейтрофілів. Попереджає розвиток індукованого алергеном бронхоспазму. Може призводити до зниження числа β1-адренорецепторів, в т.ч. на лімфоцитах. Володіє рядом метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі, впливає на глікогеноліз і виділення інсуліну, надає гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) і липолитический ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.
Після застосування інгаляційних форм дія розвивається швидко, початок ефекту - через 5 хв, максимум - через 30-90 хв (75% максимального ефекту досягається протягом 5 хв), тривалість - 4-6 ч.
Фармакокінетика
Після інгаляційного застосування системна абсорбція швидка, але низька. При прийомі всередину (в т.ч. при частковому проковтуванні при інгаляції) абсорбція висока. Від 10% до 20% дози надходить в нижні відділи дихальних шляхів. Інша частина затримується в інгалятори або осідає в ротоглотці і потім проковтує. Частина дози, яка залишається в дихальних шляхах, абсорбується тканинами легенів, не наражаючись в них метаболізму, і потрапляє в кровотік.
Розподіл і метаболізм
Зв'язування сальбутамолу з білками плазми крові становить 10%.
Проковтнута частина інгаляції дози швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку, перетворюючись в фенольний сульфат.
Проникає через плацентарний бар'єр.
Незмінений препарат і кон'югат виводяться переважно з сечею (69-90%). Незначна кількість (4%) - з жовчю. Велика частина дози сальбутамолу виводиться протягом 72 годин.
Дозування препарату Вентолін небуло
Застосовують інгаляційно. Препарат Вентолін Небули не призначений для ін'єкцій.
Препарат Вентолін Небули необхідно застосовувати під наглядом фахівців за допомогою спеціального інгалятора (небулайзера) з маскою, Т-подібною трубкою або ендотрахеальної трубкою. У разі ризику розвитку гіпоксії внаслідок гіповентиляції, вдихаємо повітря може бути збагачений киснем.
Вентолін Небули призначений для застосування в нерозведеному вигляді, проте при необхідності тривалого введення розчину сальбутамолу (більше 10 хв) препарат можна розвести стерильним 0.9% розчином натрію хлориду. Розчин, що залишився невикористаним в камері небулайзера після інгаляції, слід вилити.
Оскільки багато небулайзери діють тільки при наявності постійного потоку повітря, не виключено, що розпорошується препарат буде потрапляти в навколишнє середовище. З огляду на це, Вентолін Небули слід застосовувати в добре провітрюваних приміщеннях; дану рекомендацію особливо строго слід дотримуватися в стаціонарах, де небулайзерами можуть одночасно користуватися кілька пацієнтів.
Дорослі та діти старше 1.5 років
Середня початкова доза сальбутамолу, що вводиться інгаляційно за допомогою небулайзера, становить 2.5 мг, але може бути збільшена до 5 мг. Інгаляції можна повторювати 4 рази на добу. Для лікування важкої обструкції дихальних путейвзрослие пацієнти можуть застосовувати препарат в більш високих дозах - до 40 мг / сут - під суворим медичним контролем в умовах стаціонару.
лікарська взаємодія
Не рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол і неселективні β-блокатори, такі як пропранолол.
Сальбутамол не протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори МАО. У хворих з тиреотоксикозом підсилює дію стимуляторів ЦНС, тахікардію. Підсилює ймовірність розвитку екстрасистолії на фоні прийому серцевих глікозидів.
Теофілін і інші ксантіни при одночасному застосуванні підвищують вірогідність розвитку тахіаритмій; засоби для інгаляційної анестезії, леводопа - тяжких шлуночкових аритмій. Одночасне застосування з антихолінергічними засобами (в т.ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску. Діуретики та ГКС посилюють гіпокаліємію, яку може викликати сальбутамол.
Застосування Вентолін небуло при вагітності
При вагітності препарат призначають тільки в тих випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду.
Строго контрольованих клінічних досліджень по вивченню тератогенності сальбутамолу не проводилося. В окремих дослідженнях виявлена полідактилія у дітей, матері яких під час вагітності приймали сальбутамол (однозначною причинного зв'язку виникнення даної патології з прийомом препарату не встановлено).
Адренергічні бронходилататори можна застосовувати при вагітності, оскільки потенційний ризик плацентарної гіпоксемії для плоду на тлі неконтрольованої бронхіальної астми значно перевищує ризик, пов'язаний з їх застосуванням. Однак при застосуванні слід дотримуватися обережності, оскільки препарат може викликати тахікардію і гіперглікемію у матері (особливо при наявності цукрового діабету) і плода, а також викликати у матері затримку родової діяльності, зниження артеріального тиску і набряк легенів.
Сальбутамол, ймовірно, проникає в грудне молоко, тому жінкам, що годують не рекомендується застосовувати препарат, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує будь-який потенційний ризик для дитини. Невідомо, чи робить будь-який негативний вплив на новонароджену дитину сальбутамол, присутній в грудному молоці.