Засоби від
лікарські засоби, що застосовуються для профілактики і усунення нудоти і блювоти.
Серед П. с. розрізняють препарати центральної, периферичної і змішаної дії. П. с. центральної дії безпосередньо пригнічуючий вплив на блювотний центр і (або) його хеморецепторную триггерную зону, розташовану в довгастому мозку. До цієї групи П. с. відносять> (аміназин, тріфтазін і ін.), деякі> (димедрол, дипразин, дименгидринат), що блокують гістамінові Н1-рецептори і володіють гнітючим впливом на ЦНС а також тіетілперазін. Препарати П. с. периферичного дії надають ефект на рівні аферентних і еферентних нервових закінчень, які беруть участь в механізмі виникнення рефлекторної блювоти. До даної групи П. с. відносять> (новокаїн, анестезин та ін.) і препарати, що володіють периферичним спазмолітичну дію (атропін, папаверин та ін.). Препарати змішаного дії поєднують властивості центральних і периферичних протиблювотних засобів. Властивостями П. с. центральної та периферичної дії володіє метоклопрамид.
Протиблювотну дію нейролептиків обумовлено блокадою дофамінергічних рецепторів хеморецепторной критичної зони, здатної порушуватися під впливом апоморфина, препаратів наперстянки (при дигиталисной інтоксикації), цитостатиків і токсинів екзо і ендогенного походження. Серед нейролептиків з числа похіднихфенотіазину Протиблювотний активність зростає в послідовності: левомепромазин - аміназин - тріфтазін - етаперазин - фторфеназін - тиопроперазин. Нейролептики групи похідних бутирофенона (галоперидол, тріфлуперідол) також мають протиблювотну дію, причому по вираженості цього ефекту перевершують аміназин. Показаннями до застосування нейролептиків як П. с. є блювота, викликана лікарськими засобами, що мають блювотним дією, на променеву хворобу і променевою терапією, післяопераційна блювота і блювота вагітних, нудота і блювота, обумовлені іншими видами інтоксикації. При блювоті вестибулярного генезу (наприклад при морській та повітряній хворобі), а також рефлекторної блювоти, викликаної роздратуванням чутливих нервових закінчень травного тракту, нейролептичні засоби мало ефективні.
Тіетілперазін, що є похідним фенотіазину, за хімічною будовою близький до нейролептиків фенотіазинового ряду (аминазину і ін.), Але відрізняється від них рядом особливостей. Перш за все тіетілперазін володіє більш виборчим протиблювотну дію тому інші ефекти нейролептиків (антипсихотический, седативний і ін.) у нього практично відсутні. Крім того, механізм противорвотного дії Тіетілперазін обумовлений не тільки блокадою дофамінових рецепторів пусковий (триггерной) зони довгастого мозку, а й прямим гнітючим впливом даного препарату на блювотний центр. За противорвотной активності тіетілперазін перевершує аміназин та інші нейролептики фенотіазинового ряду і на відміну від них ефективний при нудоті і блювоті вестибулярного генезу, наприклад при хворобі Меньєра, вестибулярних порушеннях, пов'язаних з розладами мозкового кровообігу.
Протиблювотний ефект антигістамінних засобів обумовлений їх гнітючим впливом на хеморецепторную триггерную зону, м-холінорецептори і гістамінові Н1-рецептори нейронів блювотного центру і латерального вестибулярного ядра. Крім того, володіючи деяким холіноблокуючу дію і прямим спазмолітичну ефектом, антигістамінні препарати здатні запобігати патологічну імпульсацію з рефлексогенних зон шлунково-кишкового тракту, пов'язану з порушенням його моторної функції. З антигістамінних засобів в якості П. с. зазвичай використовують дипразин, димедрол і дименгидринат. Показаннями до їх застосування є нудота і блювота вестібулярното походження (хвороби руху, лабіринти, синдром Меньєра) і в меншій мірі рефлекторна блювота, пов'язана з дискінезією і спазмами гладкої мускулатури шлунка, дванадцятипалої кишки і жовчовивідних шляхів.
З групи місцевих анестетиків як П. с. найбільш часто використовують новокаїн, анестезин і лідокаїн. Новокаїн повільно всмоктується неушкодженими слизовими оболонками і за своїм протиблювотний ефект поступається анестезину. Обидва препарати можуть бути ефективні при нудоті, і блювоті, супутньої гострим і хронічним запальним захворюванням шлунка і дванадцятипалої кишки або обумовленої виразковим процесом в цих органах. Лідокаїн широко застосовується в оториноларингологічній практиці як засіб, переважна блювотний рефлекс при подразненні задньої стінки глотки під час оперативних втручань, ларинго- і бронхоскопії.
Як П. с. периферичного дії, що володіють м-антихолінергічних та міотропну спазмолітичні властивості, використовують атропін, папаверин і но-шпу, а також комбіновані препарати, що містять місцевоанестезуючі речовини, що розслаблюють гладку мускулатуру шлунка (наприклад, таблетки «Беластезин»). Показаннями до застосування таких П. с. є нудота і блювота при гострих і хронічних запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту і жовчних шляхів, обумовлені первинними і вторинними порушеннями їх моторної і евакуаторної фікції.
Метоклопрамід і близький до нього за хімічною будовою і фармакологічною дією діметпрамід відносять до П. с. змішаної дії, тому що який чинить ними протиблювотний ефект обумовлений не тільки пригніченням хеморецепторів пускової зони, але також нормалізацією евакуаторної функції шлунка. Метоклопрамід застосовують при блювоті, викликаної на променеву хворобу і променевою терапією, інтоксикаціями лікарськими засобами, а також для профілактики післяопераційного блювання. Крім того, його використовують в лікуванні ряду захворювань шлунково-кишкового тракту (виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, гастродуоденітів та ін.) Нудоту і блювоту вестибулярного походження метоклопрамид не усуває.
При призначенні П. с. слід мати на увазі, що в переважній більшості випадків вони використовуються як засоби симптоматичної терапії. У зв'язку з цим П. с. необхідно застосовувати на додаток до відповідних лікувальних заходів, спрямованих на корекцію основного патологічного процесу, що обумовлює виникнення нудоти і блювоти.
Побічна дія у окремих груп П. с. проявляється неоднаково. Так, найбільш типовими побічними ефектами П. с. з числа нейролептиків є ознаки нейролептического синдрому (загальмованість, депресія, екстрапірамідні порушення та ін.). Деякі нейролептики, особливо при парентеральному введенні, можуть знижувати артеріальний тиск. Для побічної дії Тіетілперазін характерні сонливість, сухість у роті, постуральна гіпотензія і іноді при тривалому застосуванні екстрапірамідні розлади, які найчастіше розвиваються у дітей, у зв'язку з чим цей препарат не призначають дітям до 15 років. Димедрол, дипразин і дименгидринат справляють гнітюче вплив на ц. н. с. що проявляється сонливістю, слабкістю, зменшенням швидкості психомоторних реакцій, а також знижують артеріальний тиск, викликають сухість у роті. При застосуванні метоклопраміду можливі сонливість, сухість у роті, шум у вухах і ознаки лікарського паркінсонізму, які найчастіше виникають у дітей, у зв'язку з чим дітям до 14 років метоклопрамид призначають з обережністю.
Способи застосування, дози, форми випуску та умови зберігання основних П. с. наводяться нижче.
Аміназин - см.>.
Димедрол - см.>.
Дименгідринат (Dimenhydrinatum; синонім дедалон і ін.) Для профілактики морської і повітряної хвороби приймають по 0,05-1 г всередину за 30-60 хв до майбутньої дії прискорень. За іншим показаннями препарат призначають всередину (перед їдою) по 0,05-0,1 г 4-6 разів на день. форма випуску: таблетки по 0,05 г. Зберігання: список Б; в сухому, захищеному від світла місці.
Дипразин - см.>.
Метоклопрамід (Metoclopramidum; синонім: церукал, реглан та ін.) Призначають всередину (до їди) дорослим по 0,01 г 3 рази на день. Дітям дози зменшують відповідно до віку. Внутрішньом'язово або внутрішньовенно препарат вводять дорослим по 0,01 г 1-3 рази на день. Форми випуску: таблетки по 0,01 г; ампули по 2 мл, що містять по 0,01 г препарату. Зберігання: список Б: в захищеному від світла місці.
Таблетки «Аерон» (Tabulettae «Aeronum»), що містять камфорнокислого солі скополамина і тіосціаміна відповідно по 0,0001 і 0,0004 г, для профілактики морської і повітряної хвороби приймають всередину (по 1-2 таблетки) за 30-60 хв до майбутнього впливу прискорень. При хворобі Меньєра призначають всередину по 1 таблетці 2-3 рази на день. Вищі дози для дорослих: разова 2 таблетки, добова 4 таблетки. Форма випуску: в упаковці по 10 таблеток Зберігання: список Б; в захищеному від світла місці.
Тіетілперазін (Thiethylperazinum; синонім торекан і ін.) Призначають всередину по 0,0065 г 2-3 рази на день або в тій же дозі ректально у вигляді свічок. При необхідності препарат вводять внутрішньом'язово по 1-2 мл (0,0065-0,013 г). Форми випуску: драже; свічки; ампули по 1 мл, що містять 0,0065 г препарату. Зберігання: список Б; в захищеному від світла місці.
Етаперазін (Aethaperazinum; синонім перфеназіном гідрохлорид та ін.) Призначають всередину (після їжі) по 0,004-0,008 г 3-4 рази на день. Форма випуску: таблетки по 0,004; 0,006 і 0,01 г. Зберігання: список Б; в сухому, захищеному від світла місці.
Бібліогр. Анічков С.В. Нейрофармакология, Л. 1982, Райський В.А. Психотропні засоби в клініці внутрішніх хвороб, М. 1 988.
Ви можете поставити посилання на це слово: