Ацетилхолінестеразою (механізм дії) - фермент, який інактивує ацетилхолін шляхом гідролізу після його дисоціації з комплексом рецептора.
Ацетилхолінестеразою міститься в пресинаптичних мембранах холінергічних синапсів і складається з 4 субодиниць, кожна з яких має активний центр.
У практиці використовуються препарати інгібіторів ацетилхолінестерази. які викликають накопичення ацетилхоліну в синаптичної щілини. Інгібування даного ферменту може бути оборотним і необоротним. Такі інгібітори, як фізостигмін, неостигміну метілсульфат, галантамін і т.д. інактивує фермент можна зупинити і використовується як лікарські препарати. Механізм дії інгібітора полягає в освіті проміжного карбамоілферментного комплексу, який дуже повільно гідролізується.
Інші речовини утворюють з ферментом міцний комплекс. Діізопропілфторфосфат і інші фосфорорганічні речовини ковалентно зв'язуються з активним центром ензиму (викликають його фосфорилювання), що призводить необоротне гальмування активності ацетил холінестерази. Вони використовуються як пестициди, інсектициди й отрути з нервово-паралітичним дією (зарин, табун).