Адвантан - інструкція із застосування, опис препарату, анотація

Допоміжні речовини: тригліцериди з ланцюгами середньої величини, софтізан 378, поліоксиетилен-2-стеріловий спирт, поліоксиетилен-21-стеріловий спирт, гліцерин 85%, бензиловий спирт, натрію едетат, вода очищена.

20 г - туби алюмінієві (1) - пачки картонні.

Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.

ГКС для зовнішнього застосування, є негалогенізірованний синтетичний стероїд. При зовнішньому застосуванні Адвантан пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів (еритема, набряк, лихенификация) і суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль).

При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо системну дію виражено мінімально як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення Адвантану на великі поверхні (40-60% поверхні шкіри), а також при застосуванні під оклюзійною пов'язкою не відзначається порушень функцій надниркових залоз ні у дітей, ні у дорослих: рівень кортизолу в плазмі крові і його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження рівня кортизолу в добовій сечі не відбувається.

В ході клінічних досліджень при застосуванні Адвантану в формі мазі, крему або жирної мазі до 12 тижнів у дорослих і до 4 тижнів у дітей (в т.ч. раннього віку) не було виявлено розвитку атрофії шкіри, телеангіоектазій, стрій та вугреподібних висипань.

Метілпреднізолна ацепонат (особливо його основний метаболіт - 6? -метілпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс зв'язується з певними ділянками ДНК, таким чином, викликаючи серію біологічних ефектів.

Зокрема, зв'язування стероїд-рецепторного комплексу з ДНК призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин уповільнює вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, освіту медіатора запалення типу простагландинів і лейкотрієнів.

Інгібування ГКС синтезу вазодилатуючих простагландинів і потенціювання судинозвужувального дії адреналіну призводить до вазоконстрикторного ефекту.

Інтенсивність абсорбції через шкіру залежить від стану шкіри, лікарської форми і способу застосування (на відкриту ділянку шкіри або під оклюзійну пов'язку). При застосуванні мазі, крему або жирної мазі черезшкірна абсорбція у підлітків і дорослих, які страждають нейродермітом і псоріаз, не дотягувала до 2.5%, що лише незначно відрізнялася від абсорбції через неушкоджену шкіру у дорослих здорових добровольців (0.5-1.5%).

При застосуванні препарату у формі емульсії абсорбція через шкіру зі штучним запаленням була дуже низькою (0.27%) і незначно перевищувала абсорбцію через здорову шкіру (0.17%). Абсорбція через шкіру з віддаленим роговим шаром була значно вище (15% дози).

У разі обробки всього тіла (наприклад, при сонячному опіку) системна доза становить близько 4 мкг / кг маси тіла на добу (що виключає системні ефекти).

Метаболізм і виведення

Метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активними метаболітом є 6? -метілпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю до стероїдних рецепторів шкіри, що вказує на наявність його біоактивації в шкірі.

Після потрапляння в системний кровотік 6? -метілпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югується з глюкуроновою кислотою і, таким чином, інактивується.

Метаболіти метилпреднизолона ацепонату (головним з яких є 6? -метілпреднізолон-17-пропіонат-21-глюкуронід) виводяться головним чином нирками, період напіввиведення близько 16 год.

Метилпреднізолону ацепонат і його метаболіти не накопичуються в організмі.

Мазь, крем, жирна мазь

Захворювання шкіри (в т.ч. хронічного перебігу), піддаються терапії ГКС для зовнішнього застосування, у дорослих і дітей у віці 4 місяців і старше:

- атопічний дерматит, нейродерміт;

Схожі статті