Опис фармакологічної дії
Індапамід відноситься до похідних сульфонаміду з індольного кільцем і за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків, які інгібують реабсорбцію іонів натрію в кортикальному сегменті петлі нефрона. При цьому збільшується виділення нирками іонів натрію, хлору і в меншій мірі іонів калію і магнію, що супроводжується збільшенням діурезу і гіпотензивний ефект.
У клінічних дослідженнях II і III фаз при використанні индапамида в режимі монотерапії в дозах, що не роблять вираженого діуретичного ефекту, був продемонстрований 24-годинний гіпотензивний ефект.
Антигіпертензивна активність індапаміду пов'язана з поліпшенням еластичних властивостей великих артерій, зменшенням артериолярного і загального периферичного судинного опору.
Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.
Тіазидні і споріднені діуретики при певній дозі досягають плато терапевтичного ефекту, в той час як частота побічних ефектів продовжує збільшуватися при подальшому підвищенні дози препарату. Тому не слід збільшувати дозу препарату, якщо при прийомі рекомендованої дози не досягнуть терапевтичний ефект.
У коротких, середньої тривалості і довгострокових дослідженнях за участю хворих з артеріальною гіпертензією було показано, що індапамід:
- не впливає на показники ліпідного обміну, в т.ч. на рівень тригліцеридів, холестерину, ЛПНЩ і ЛПВЩ;
- не впливає на показники обміну вуглеводів, в т.ч. у хворих на цукровий діабет.
Показання до застосування
Форма випуску
таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою 1.5 мг; блістер 30, пачка картонна 1;
таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою 1.5 мг; блістер 15, пачка картонна 2;
таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою 1.5 мг; блістер 30 для стаціонарів, пачка картонна 3;
Фармакокінетика
Вивільнилися индапамид швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті.
Прийом їжі незначно збільшує час всмоктування препарату, не впливаючи при цьому на повноту абсорбції.
Cmax в плазмі крові досягається через 12 години після прийому внутрішньо одноразової дози. При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі крові в проміжок між прийомами препарату згладжуються.
Існує індивідуальна варіабельність показників всмоктування препарату.
Близько 79% препарату зв'язується з білками плазми крові. T1 / 2 - 14-24 год (в середньому 18 год).
Css досягається через 7 днів прийому препарату.
При повторному прийомі препарату не спостерігається його кумуляція.
Індапамід виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному нирками (70% від введеної дози) і через кишечник (22%).
Хворі, які відносяться до групи високого ризику
У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика препарату Арифон ретард не змінюється.
Використання під час вагітності
Як правило, в період вагітності не слід призначати діуретичні препарати. Не можна використовувати ці препарати для лікування фізіологічних набряків при вагітності. Диуретические препарати можуть викликати фетоплацентарну ішемію і призводити до порушення розвитку плоду.
Період годування грудьми
Не рекомендується призначати Арифон ретард годуючим матерям (індапамід виділяється з грудним молоком).
Протипоказання до застосування
- підвищена чутливість до індапаміду, інших похідних сульфонаміду або будь-якого з допоміжних речовин;
- важка форма ниркової недостатності (Cl креатиніну